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文档简介
1、药学专业知识一讲义:生物药剂学专题三生物药剂学考点专题生物药剂学重要考点1. 药物的体内过程2. 药物的跨膜转运方式3. 影响药物胃肠道吸收的因素4. 剂型吸收快慢顺序5. 生物药剂学分类系统与制剂设计6. 药物的非胃肠道吸收7. 影响药物分布的因素8. 影响药物代谢的因素9. 药物的排泄考点 1药物的体内过程考点 2药物的跨膜转运方式转运方式借助逆浓消耗饱和、竞争抑制部位特异性药物载体度差能量被动转运 :大部分药物滤过、简单扩散主动转运VB、生命必需载体转运易化扩散高极性:核苷膜动转运:蛋白质、多肽、微粒胞饮、吞噬、胞吐考点 3影响药物胃肠道吸收的因素大多数药物吸收部位:十二指肠或小肠上部考
2、点 4剂型吸收快慢顺序口服:溶液剂混悬剂胶囊片剂包衣片注射:水溶液水混悬液油溶液O/W W/O油混悬液考点分类5生物药剂学分类系统与制剂设计溶解度肠壁渗透性限速过程大大胃排空、辅料制剂设计吸收好口服小溶出改善溶解度、溶出速度增加脂溶性小跨膜转运选用渗透促进剂微粒给药系统微粒靶向给药小小多种因素制成前体药物考点 6药物的非胃肠道吸收注射给药iv100%, im 油溶液、混悬液可长效,皮下吸收慢- 植入剂、胰岛素栓剂直肠外用膏剂皮肤:表皮途径、皮肤附属器途径气雾剂肺部吸入:肺泡滴眼剂眼部黏膜吸收:角膜局部、结膜全身考点 7影响药物分布的因素影响因素考点药物与组织亲和力亲和力高,易蓄积血液循环系统速度、毛细血管的通透性可逆,可饱和;药物与血浆蛋白结药物的疗效取决于游离型浓度;合的能力游离药物浓度和血浆蛋白总浓度影响血浆蛋白结合率注意用药安全性问题(剂量微调、竞争结合)2.5 10 m:巨噬细胞(7 肝、脾, 7 肺)微粒给药系统200 400nm:集中于肝后迅速被肝清除 10nm:骨髓淋巴系统转运、血脑屏障、胎盘屏障考点 8影响药物代谢的因素影响因素考点给药途径和剂型首过效应给药剂量酶饱和,血药浓度高,不良反应发生代谢反应立体选择性手性药物酶诱导苯巴比妥加速消除 - 减弱药效酶抑制氯霉素 - 抑制甲苯磺丁脲代谢- 低血糖昏迷基因多态性正常个体的基因在相同位
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