传出神经系统药理学概论课件

1、传出神经系统药理学概论1 第五章第五章 传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论 掌握传出神经系统递质、受体的种类、分布及掌握传出神经系统递质、受体的种类、分布及 各型受体激动时的生理效应各型受体激动时的生理效应。 熟悉传出神经递质的生物合成、转运、贮存、熟悉传出神经递质的生物合成、转运、贮存、 释放和代谢。释放和代谢。 了解传出神经系统药物的基本作用及其分类。了解传出神经系统药物的基本作用及其分类。 传出神经系统药理学概论2 传传 出出 神神 经经 自主神经自主神经 运动神经运动神经 交感神经交感神经 副交感神经副交感神经 支配心肌、支配心肌、 平滑肌和腺体平滑肌和腺体 等效应器等效应器 支

2、配骨骼肌支配骨骼肌 一、传出神经的结构与功能一、传出神经的结构与功能 传出神经系统药理学概论3 传出神经系统药理学概论4 中中 枢枢 神神 经经 神经元神经元 效效 应应 器器 NA 交感交感N 副交感副交感N 骨骼肌骨骼肌 ACh 运动神经运动神经 自主神经自主神经 ACh 传出神经系统药理学概论5 二、传出神经系统的递质二、传出神经系统的递质 1、乙酰胆碱、乙酰胆碱(ACh) 2、去甲肾上腺素、去甲肾上腺素(NA，NE) 传出神经系统药理学概论6 ACh的合成、释放与灭活的合成、释放与灭活 传出神经系统药理学概论7 NA的合成、释放与灭活的合成、释放与灭活 传出神经系统药理学概论8 三、传

3、出神经分类三、传出神经分类 1) 1) 胆碱能神经：胆碱能神经： 释放释放乙酰胆碱乙酰胆碱 2) 2) 去甲肾上腺素能神经：去甲肾上腺素能神经： 释放释放去甲肾上腺素去甲肾上腺素 传出神经系统药理学概论9 四、传出神经系统的受体四、传出神经系统的受体 1.1.胆碱受体：胆碱受体：能选择性与能选择性与ACh相结合相结合 包括包括M受体和受体和N受体受体 2.2.肾上腺素受体：肾上腺素受体：能选择性与能选择性与NA、AD相结合相结合 包括包括受体和受体和受体受体 传出神经系统药理学概论10 （一）胆碱受体（一）胆碱受体 1.1.毒蕈碱型受体毒蕈碱型受体( (M受体受体) )：对对毒蕈碱毒蕈碱敏感敏

4、感 亚型：亚型：M1、M2、M3、M4、M5 主要分布：主要分布：副交感神经的节后纤维所支配的副交感神经的节后纤维所支配的 效应器细胞膜上效应器细胞膜上 如：如：血管、支气管及胃肠平滑肌、血管、支气管及胃肠平滑肌、 瞳孔、腺体等瞳孔、腺体等 传出神经系统药理学概论11 M受体激动效应（受体激动效应（M样作用）：样作用）： 心脏抑制：心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱心率减慢，心肌收缩力减弱 血管和血压：血管和血压：血管扩张血管扩张 ，血压降低，血压降低 兴奋平滑肌：兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等 平滑肌收缩平滑肌收缩 瞳孔缩小：瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩

5、瞳孔括约肌收缩 腺体分泌增加：腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的汗腺、支气管腺、消化腺等的 分泌增加分泌增加 传出神经系统药理学概论12 2.2.烟碱型受体烟碱型受体( (N受体受体) )：对对烟碱烟碱敏感敏感 亚型：亚型：N1受体：神经节受体：神经节 N2 受体：骨骼肌受体：骨骼肌 N受体激动效应（受体激动效应（N样作用）：样作用）： 自主神经节兴奋：自主神经节兴奋： 心脏兴奋、外周心脏兴奋、外周血管血管收缩收缩 、血压升、血压升 高高 内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小、腺体内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小、腺体 分泌增加分泌增加 肾上腺髓质分泌肾上腺髓质分泌AD （肾上腺素）（肾上腺素） 骨骼肌收缩

6、骨骼肌收缩 传出神经系统药理学概论13 （二）肾上腺素受体（二）肾上腺素受体 受体：受体：1受体血管平滑肌受体血管平滑肌 2受体突触前膜等受体突触前膜等 受体：受体：1受体心脏受体心脏 2受体支气管、血管平滑肌受体支气管、血管平滑肌 传出神经系统药理学概论14 （1 1）1 受体受体 主要分布：主要分布：在在交感交感神经的神经的节后节后纤维所支配的效纤维所支配的效 应器细胞膜上应器细胞膜上 如：血管平滑肌、瞳孔放大肌如：血管平滑肌、瞳孔放大肌 1受体激动效应：受体激动效应： 血管收缩（血压升高）血管收缩（血压升高） 瞳孔扩大瞳孔扩大 传出神经系统药理学概论15 （2 2）2受体受体 主要分布：

7、主要分布：去甲肾上腺素能神经末梢的突去甲肾上腺素能神经末梢的突 触前膜触前膜 2受体激动效应：受体激动效应：负反馈抑制去甲肾上腺负反馈抑制去甲肾上腺 素释放素释放 传出神经系统药理学概论16 （3 3） 1受体：受体： 主要分布：主要分布：心脏、脂肪组织、肾小球旁系心脏、脂肪组织、肾小球旁系 细胞等细胞等 1受体激动效应：受体激动效应： 心脏兴奋心脏兴奋 脂肪分解脂肪分解 肾素分泌增加肾素分泌增加 传出神经系统药理学概论17 （4 4）2受体：受体： 主要分布：主要分布：支气管平滑肌、骨骼肌血管支气管平滑肌、骨骼肌血管 和冠状血管、肝脏和冠状血管、肝脏 2受体激动效应：受体激动效应：支气管平滑

8、肌松弛 支气管平滑肌松弛 骨骼肌血管和冠状血管舒张骨骼肌血管和冠状血管舒张 肝糖原分解等肝糖原分解等 传出神经系统药理学概论18 （5 5）3受体：受体： 主要分布主要分布：脂肪组织、心肌脂肪组织、心肌 3受体激动效应：受体激动效应：脂肪水解 脂肪水解 负性肌力负性肌力 传出神经系统药理学概论19 五、受体激动后的信息传递机制五、受体激动后的信息传递机制 M、1 受体：受体： G q 蛋白蛋白 2受体：受体： G i 蛋白蛋白 1、2受体：受体：G s 蛋白蛋白 传出神经系统药理学概论20 N2受体属于配体门控离受体属于配体门控离 子通道受体，由子通道受体，由5 5个亚基个亚基 （）组成组成。

9、在。在两个两个 亚基上各有一个亚基上各有一个AchAch结合结合 位点，当位点，当AchAch与与 亚基结合亚基结合 后，促使门控离子通道开后，促使门控离子通道开 放，胞外放，胞外NaNa+ +、CaCa2+ 2+进入胞 进入胞 内，产生动作电位，导致内，产生动作电位，导致 肌肉收缩。肌肉收缩。 1.1.与离子通道相偶联与离子通道相偶联 传出神经系统药理学概论21 M、1受体与配体结合受体与配体结合 激活激活Gq蛋白蛋白 亚亚 基释放基释放 激活磷脂酶激活磷脂酶C IP3 、 DAG 2.与与G蛋白偶联蛋白偶联 促进胞内肌浆网钙池释放钙离子促进胞内肌浆网钙池释放钙离子 激活蛋白激酶激活蛋白激酶

10、C 靶蛋白磷酸化靶蛋白磷酸化 产生各种生物效应产生各种生物效应 传出神经系统药理学概论22 1、2受体与配体结合受体与配体结合 激活激活Gs蛋白蛋白 亚基释放亚基释放 激活激活AC cAMP生成增加生成增加 激激 活活cAMP依赖性蛋白激酶依赖性蛋白激酶 激活效应蛋白激活效应蛋白 产生生物效应。产生生物效应。 2受体与配体结合受体与配体结合 激活激活 Gi蛋白蛋白 亚基释亚基释 放放 抑制抑制AC 产生相反的效应产生相反的效应 。 传出神经系统药理学概论23 3受体与配体结合受体与配体结合 活化活化NOS途径途径 NO 激活激活GC 细胞内细胞内cGMP生成增加生成增加 激激 活活PKG 产生生物效应产生生物效应 传出神经系统药理学概论24 六、传出神经系统药物的作用方式和分类六、传出神经系统药物的作用方式和分类 （一）作用方式（一）作用方式 1 1、直接作用于受体、直接作用于受体 激动药激动药 阻断药阻断药/ /拮抗药拮抗药 2 2、影响神经递质、影响神经递质 合成与转化、转运和贮存、释放合成与转化、转运和贮存、释放 传出神经系统药理学概论25 （二）分类（二）分类 1.1.拟似药拟似药 拟胆碱药拟胆碱药 胆