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文档简介
1、 江苏大学 药综二 by:greykii 考试形式和试卷结构 试卷满分为300分,考试时间180分钟,闭卷、笔试。1、天然药物化学部分(100分)要求学生掌握各类型天然化合物的结构特点、理化性质、提取分离的方法以及主要类型化学成分的结构鉴定、生物合成和结构修饰等知识,并能够牢记一些有代表性生物活性及临床应用的天然产物的结构、来源以及相关活性等。考卷:天然药物化学 (100): 1. 结构类型 ( 5题*4=20) 典型天然药物化学成分的结构类型及主要的生理活性。 2.名词解释 ( 5题*4=20) 3.简答题 ( 2题*10=20) 设计并分析常见天然药物化学成分的提取分离方案。 4.综合题
2、( 6题*5=30) 各种类型天然药物化学成分的性状、溶解度、酸碱性、显色反应等。 5.推导题 ( 10) 根据波谱数据鉴别出结构类型、推导出化合物的结构。2、药剂学部分(100分)要求掌握药剂学的基本概念与常用术语;常用剂型的定义、特点、常用辅料、制备工艺、处方分析、质量要求及质量评价;影响制剂稳定性的因素及常用稳定化措施;药物新技术与新剂型的基本理论、制备方法和应用等。考卷:药剂学 (100):1.名词解释 ( 5题*4=20)2.单项选择题 ( 20题*1=20) 3.简答题 ( 5题*6=30)4.处方设计综合题( 2题*15=30)3、药理学部分(100分)熟练掌握药理学的基本概念、
3、基本原理及经典药物的主要药理机制,掌握经典药物的典型不良反应,了解药理学新进展。药理学 (100):100分1.名词解释 ( 4题*5=20)2.单项选择题 ( 30题*1=30)3.简答题、 ( 3题*10=30)4.问答题 ( 2选一10) ii 答题格式:题型示例及参考答案天然药物化学部分一、写出下列各化合物的结构类型及主要生理活性(每题4分,共20分) 1、berberine 生物碱类 具有抑菌、抗微生物及抗原虫作用; 2、borneol 单萜类 具有发汗、兴奋、解痉挛、防止虫蛀、抗缺氧等作用;3、洋地黄毒苷 强心苷类 强心作用; 4、artemisinin 环状倍半萜类 抗疟疾的作用
4、;5、rutin 黄酮醇苷类 具有降低血管脆性和异常通透性、扩冠等作用二、解释下列名词,并简述其在天然药物化学中应用特点。(每题4分,共20分)1.苷化位移:糖与苷元成苷后,苷元的-c,-c和糖的端基碳的化学位移值均发生了变化,这种改变称为苷化位移。苷化位移在推测糖与苷元,糖与糖的连接位置,某些苷元被苷化碳的绝对构型和碳氢信号归属上具有重要的作用。2.ph梯度法:ph梯度萃取法是分离酸性、碱性、两性成分常用的手段。其原理是由于溶剂系统 ph变化改变了它们的存在状态(游离型或解离型),从而改变了它们在溶剂系统中的分配系数。其广泛地用于天然药物中酸性、碱性、两性成分的提取分离。3.1h-1hcos
5、y:是指氢-氢化学位移相关谱,是同一个耦合体系中质子之间的耦合相关谱,可以确定质子化学位移以及质子之间的耦合关系和连接顺序。4.agno3络合色谱:挥发油中的萜类成分多具有双键,可依据其双键的数目和位置的不同,与硝酸银形成-络合物的难易及稳定性的差异,采用硝酸银-硅胶或硝酸银-氧化铝薄层色谱或柱色谱进行分离,可获得常规吸附色谱难以达到的分离效果。在硝酸银络和色谱中,化合物形成络合物的能力越强,被吸附剂吸附越牢,其rf值越小。一般来说,双键多的化合物易形成络合物,末端双键较其他双键形成的络合物稳定;顺式双键大于反式双键的络合能力。5. 高速逆流色谱法:是一种高效的液液分配色谱分离技术,它利用两相
6、溶剂体系在高速旋转的螺旋管内建立起一种特殊的单向性流体动力学平衡,当其中一相作为固定相,另一相作为流动相,物质的分离依据其在两相中分配系数的不同而实现,因而避免了因不可逆吸附而引起的样品损失、失活、变性等,不仅使样品能够全部回收,回收的样品更能反映其本来的特性,特别适合于天然生物活性成分的分离。三、按题目要求简要回答问题(每题10分,共20分)1、如何用1h-nmr法区别葡萄糖苷的-苷键和苷键?请简要说明。 在1h-nmr中:-葡萄糖端基质子的(化学位移)值处于5.0ppm左右,双峰,j=3-4hz。-葡萄糖端基质子的(化学位移)值处于5.0ppm左右,双峰,j=6-8hz。2、“水提醇沉”和
7、“醇提水沉”操作有何区别,各除去什么杂质?水提醇沉法:在药材浓缩水提取液中加入数倍量高浓度乙醇,以沉淀除去多糖、蛋白质等水溶性杂质;醇提水沉法:在浓缩乙醇提取液中加入数倍量水稀释,放置以沉淀除去树脂、叶绿素等水不溶性杂质。四、综合题 (每题5分,共30分)1.比较下列化合物酸性的大小,并简述理由。 a b c d酸性:cbda 理由:蒽醌类化合物酸性强弱顺序:含-cooh含2个以上b-oh 含1个b-oh 含2个a-oh 含1个a-oh。2.用化学方法鉴别下列化合物。 a b zrocl2/枸橼酸反应,a:黄色溶液不褪色;b:黄色溶液显著褪色。3.写出下列各反应产物的结构式 koh ch3oh
8、 ( ) ( )4.设计用溶剂法从中药汉防己中提取分离汉防己甲素、汉防己乙素的工艺流程,并简述其原理。 称取汉防己粗粉95乙醇水浴加热回流提取2次,过滤,将滤液浓缩至无醇味,成糖浆状,得到总生物碱。向总提取物中逐渐加入1盐酸,同时充分搅拌,促使生物碱溶解,不溶物呈树脂状析出下沉。静置,滤出上清液,置于分液漏斗中,用氯仿洗3次,每次用酸水液的1/3量,然后加75ml氯仿,滴加浓氨水调至ph910,适度振摇萃取,静置分层后放出氯仿层,氯仿液并置于分液漏斗中,先以1氢氧化钠溶液洗两次后,再用水洗2次3次,氯仿液水洗至中性,分出氯仿层,置于干燥的具塞三角烧瓶中用无水硫酸钠脱水,回收氯仿至干,抽松,得脂
9、溶性粗总碱(汉防己甲素、汉防己乙素的混合物,称取粗总碱置于具塞三角烧瓶中,加5倍量的冷苯,密闭冷浸,时时振摇,lh后,过滤,以少量苯洗涤苯不溶部分,合并苯溶液,回收苯至无苯的臭味,残留物以丙酮重结晶,得细棒状结晶,为汉防己甲素,苯不溶物待挥发去残留的苯后,也用丙酮重结晶,可得粒状结晶,为汉防己乙素。 5.用sephadex lh-20凝胶柱分离下列化合物时,用含水甲醇洗脱,比较洗脱的先后顺序并说明理由。 a b c d洗脱的先后顺序为:洗脱顺序依次为:d、c、a、b;ephadex lh-20凝胶柱分离游离黄酮主要是吸附作用,极性小大洗脱。分离黄酮苷类,主要是分子筛作用分子大小洗脱。 总的洗脱
10、顺序:糖多的苷糖少的苷游离苷元(极性小大)6. 比较下列化合物的碱性并说明理由。 a b c 碱性:c ba;这三个生物碱的基本结构相同,只是取代基不同,吸电子基羟基使氮原子上的电荷密度减少,碱性减弱;氮原子周围的取代基分子较大,三元氧环产生的屏蔽效应,对氮原子构成屏蔽作用,使氮原子难于接受质子,造成碱性降低。五、从某植物中分离得到一种新的化合物a,其理化性质和波谱数据如下,请根据数据推导化合物a的化学结构,写出推导过程,并将1h-nmr信号归属。(10分) 化合物a为黄色针晶,m.p.:285286 (me2co) , fecl3反应(+), hcl-mg反应(+), molish反应(),
11、zrocl2反应黄色,加枸橼酸黄色消褪,srcl2反应()。ei-ms给出分子量为284。其光谱数据如下:uvmaxnm: meoh 266.6, 271.0, 328.2 naome 267.0 (sh), 276.0, 365.0 naoac 267.0 (sh), 275.8, 293.8, 362.6 naoac/h3bo3 266.6, 271.6, 331.0 alcl3 266.6, 276.0, 302.0, 340.0 alcl3/hcl 266.6, 276.2, 301.6, 337.8 1h-nmr(dmso-d6,tms内标) (ppm):3.84(3h,s),6.1
12、9(1h,d,j=1.8hz),6.47(1h,d,j=1.8hz),6.86(1h,s),7.10(2h,d,j=8.8hz),8.03(2h,d,j=8.8hz),10.85(1h,s,oh),12.91(1h,s,oh)(1)fecl3反应(+):含有酚羟基 hcl-mg反应(+):黄酮或黄酮醇类 molish反应():分子中不含糖的结构 zrocl2反应黄色,加枸橼酸黄色消褪,srcl2反应():黄酮分子中有5-oh无3-oh(2)uvmaxnm: meoh 266.6, 271.0,328.2 naome 267.0 (sh), 276.0, 365.0 带红移37nm,示无4-oh
13、 naoac 267.0 (sh), 275.8, 293.8, 362.6 带红移9.2nm,示有7-oh naoac/h3bo3 266.6, 271.6, 331.0 naoac/h3bo3无变化,无邻二酚羟基 alcl3 266.6, 276.0, 302.0, 340.0 alcl3/hcl 266.6, 276.2, 301.6, 337.8 alcl3= alcl3/hcl谱图,示结构中无邻二酚羟基结构(3)8.03(2h,d,j=8.8hz)为b环2-位和6-位质子信号, 7.10(2h,d,j=8.8hz)为b环3-位和5-位质子信号, 6.86(1h,s)为黄酮3位质子信号
14、, 6.47(1h,d,j=1.8hz),6.19(1h,d,j=1.8hz)为a环8-位和6-位质子信号, 3.84(3h,s)为4-位甲氧基质子信号,结构如下: 药剂学部分一、名词解释。1.hydrophile-lipophile balance :亲水亲油平衡值(1分),表面活性剂分子中亲水亲油集团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(1分)。表面活性剂的亲水亲油平衡值与其应用有密切的关系,例如hlb值在36之间的表面活性剂适宜做w/o型乳化剂(2分)。2.临界胶束浓度:表面活性剂在溶液中超过一定浓度时会从单体(单个离子或分子)缔合成为胶态聚合物,即胶束(或称胶团)。开始形成胶束的浓度
15、称为临界胶束浓度(critical micelle concentration)或称临界胶团浓度。3. f0值:f0 值为一定灭菌温度(t),z 为10所产生的灭菌效果与121,z 值为10所产生的灭菌效力相同时所相当的时间(min)。4. 前期药物:前体药物(prodrug) ,是一类由活性药物(active drug,亦称为母药) 通过一定方法衍生而成的,在体内经酶解或非酶解途径释放出活性药物的药理惰性化合物。5. 冷冻干燥:冷冻干燥(freeze drying)是将含有大量水分的物料(溶液或混悬液)先冻结至冰点以下(通常为1040)的固体,然后在高真空条件下加热,使水蒸汽直接从固体中升华
16、出来进行干燥的方法。二、选择题(每题1分)1.下列哪一项是表示分子极性大小的一种量度( a )a 溶解度参数 b 溶出速度常数 c 扩散系数 d 离子强度2.混合粉碎适用的情况是( a )。a处方中各组分软硬程度相似 b含有粘性差异较大的药物c处方中含有贵重药物 d含有产生低共熔药物3.最适于作疏水性药物的润湿剂hlb 值是( b ) ahlb 值在520 之间 bhlb 值在79 之间 chlb 值在816 之间 dhlb 值在713 之间三、简答题1. 根据极性基团的解离性质及所带电荷,表面活性剂有哪些类型?各举一例。 根据极性基团的解离性质分为离子型表面活性剂与非离子型表面活性剂两大类;
17、再根据离子型表面活性剂所带电荷,又分为阳离子、阴离子、两性离子表面活性剂。 阴离子表面活性剂:硬脂酸钠、钙、镁;十二烷基硫酸钠、十六醇硫酸钠等 阳离子表面活性剂:如洁尔灭、新洁尔灭等 两性离子表面活性剂:磷脂类等 非离子型表面活性剂:span,tween 等2.简述透皮给药系统比之其他常用的药物制剂有哪些优缺点优点:保持血药水平较长时间稳定在治疗有效浓度范围内,是具有更好效能性的药物制剂; 提高药物在体内的预见性,由于避免了胃肠道及肝的首过作用,透皮给药比口服给药能更稳定地直接进入血流; 改善病人的顺应性,不必频繁给药,特别是对用药方案不熟悉或记不准的老年病人,显得特别重要; 提高安全性,如有
18、副作用,容易将贴剂移去,减少了口服或注射给药的危险性。缺点:不是所有的药物都适于制备透皮给药系统,特别是对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的药物; 由于皮肤对药物的吸收率低,只有作用剧烈的药物,即用药剂量很小就能产生药效的药物才是制备透皮给药系统的理想候选药物; 要防止控制释放速度的薄膜破裂或损坏,否则会引起释放速度的剧烈增加,可能导致严重的后果。3.答:固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新的制剂技术,难溶性药物通常以分子、胶体、微晶、无定形形态分散在另一种水溶性、难溶性材料中呈固体分散体。(2分)速释原理1)药物的高度分散状态有利于药物溶出; 2)载体材料对药物溶出的促进作用:
19、载体材料可提高药物的可润湿性;保证药物的高度分散性;对药物有抑止结晶的作用(3分)。缓释原理:不溶性载体材料形成网状骨架结构,药物以分子或微晶状态分散与骨架中,药物溶出必须通过载体材料的网状骨架扩散,故释放缓慢(2分)。4.答:口服定时释药系统(oral chronopharmacologic drug delivery system ) 是根据人体的某些生理节律变化特点,按照生理和治疗的需要而定时定量释药的一种新的给药系统(2分)。口服定时释药系统按照制备技术可将口服定时释药系统分为: 1)渗透泵定时释药系统(2分); 2)包衣脉冲系统(2分); 3)柱塞型定时释药胶囊(2分)。(作适当展开
20、)5.为什么要在维生素c注射液的处方中加入依地酸二钠、碳酸氢钠和亚硫酸氢钠?而且在制备过程中要充co2气体?答:依地酸二钠:金属离子螯合剂,防止金属离子对维c的影响;碳酸氢钠:调节溶液ph值,保持维c的性质稳定亚硫酸氢钠:抗氧剂,阻止氧气的氧化作用;在制备过程中要充co2气体:排除氧气,阻止氧气的氧化作用。四、处方设计综合题(共2题,计20分)421硝酸甘油缓释片处方分析 硝酸甘油 0.26 g(10%乙醇溶液2.95ml ) ( 主药 ) 十六醇 6.6 g ( 骨架材料 ) 硬脂酸 6.0g ( 骨架材料 ) 聚维酮(pvp) 3.1 g ( 粘合剂 ) 微晶纤维素 5.88 g ( 崩解
21、剂 ) 微粉硅胶 0.54 g ( 润滑剂 ) 乳糖 4.98 g ( 稀释剂 ) 滑石粉 2. 49 g ( 润滑剂 ) 硬脂酸镁 0.15 g ( 润滑剂 ) 2处方丸芯:克拉霉素 250g 微晶纤维素 70g糖粉 40g 3%羟丙基甲基纤维素水溶液适量每 500 g 含药丸芯,包衣材料用量处方:乙基纤维素水分散体(含乙基纤维素 6%) 100ml滑石粉( 1250 目) 28g 聚乙二醇 6000 0.85g十二烷基硫酸钠 0.21g制法含药丸芯的制备称取克拉霉素、微晶纤维素、糖粉,置离心包衣造粒机内,药理学部分一、名词解释(每题5分,共计20分)1、受体:存在于细胞膜上或细胞内,能识别
22、药物分子发生特异性结合的 蛋白质分子2、治疗指数: ti=ld50/ed50,ti是用来评价药物安全性的常用数值,通常数值越大越安全3、首关效应:首关效应是口服药物在胃肠道吸收以后首先进入肝脏,部分可被代谢灭活,而使进入体循环的药量减少,药效降低4、耐受性:是指在连续用药过程中,有的药物的药效会逐渐减弱需要加大剂量才能显效。二、单选题(每题1分,共计30分)1、具有抗细菌内毒素作用,能减轻细菌内毒素引起的高热、昏迷的药物是( b )a.青霉素 b.氢化可的松 c.磺胺类 d.甲氧苄啶 e.甲硝唑2、能升高血钾的利尿药是( b )a.氢氯噻嗪 b.螺内酯 c.呋喃苯胺酸 d.依他尼酸 e.氯丙嗪
23、3、最早用于治疗全身感染的人工合成的抗菌药是( c )a.青霉素g b.诺氟沙星 c.磺胺类 d.甲氧苄啶 e.甲硝唑三、简答题(每题10分,共计30分)1、 什么是药物的副作用。药物在治疗量时出现的与治疗无关的不适反应。2、细菌对抗菌药物产生耐药的机制有哪些。细菌对抗菌药物产生耐药的机制有改变胞质膜的通透性,药物不能到达其靶部位;细菌所产生灭活酶使药物失活;菌体内靶结构的改变;质粒介导的耐药性,转座因子介导的耐药性等。3、 影响药物效应的机体方面因素有哪些。年龄、性别、功能状态、病理状态、精神因素、个体差异、遗传因素、种属差异四、问答题(每题20分,选做其中1题,共计20分)1、propra
24、nolol的药理作用和临床应用。普萘洛尔有较强的受体阻断作用,用药后可以减慢心率,心收缩力和心输出量减低,冠脉流量下降,心肌耗氧量明显减少,肾素释放减少,支气管阻力有一定程度的增高。临床用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺功能亢进等2、 在新药研究与开发中药理学的研究内容有哪些略iii历年卷子(题库)天然药物化学部分一、写出下列各化合物的结构类型及主要生理活性。 1.丹参素 2.puerarin 3.京尼平昔 4.ephedrine 5.鬼臼毒素 l .reserpine2.鬼臼毒素3.梓醇4.黄芩苷5.taxol1. ferulic acid2. auercetin 3.伞形花内醋4.吗
25、啡5. l-rhamnose ( haworth式) 1. berberine2.borneol3.洋地黄毒苷4. artemisinin5. rutin1.青篙素2. oleanolic acid3.吗啡碱4. taxol5. rutin1.rutin2. ferulic acid 3.芍药苷4.大黄酸5.青篙素1 .tanshinoneii-a2. oleanolic acid 3.棚皮素4.大黄酸5.小聚碱二、名词解释(每题4分,共20分)1. kedde反应2. dept谱3. 生源的异戊二烯法则4双向色谱5. 脂值1.分馏法2.聚酞胺色谱法3.fab-ms 4. motisch反应5
26、.noe效应1. 苷化位移2. ph梯度法3.1h-1hcosy4. agn03络合色谱5.高速逆流色谱法简述下列技术在天然药物化学提取、分离及鉴定中的应用特点1. 水蒸气蒸馏法2. ph梯度萃取法3. 反相分配色谱4. 膜分离5.双相水解法三、简答题(共20分)1举例说明离子交换树脂在天然产物提取分离中的应用?2.叙述葡聚糖凝胶柱色谱用于分离黄酮普和黄酮苷元时的分离原理和出柱顺序规律。1.影响化合物的极性大小的因素有哪些?写出常见基团极性大小的顺序。2.简述常见的光谱在研究天然药物化学成分结构中作用。3.就你所学的知识,谈谈天然药物化学在中药现代化中的作用?1.黄酮类化合物中各类化合物的溶解
27、性能和结构有何关系?(5分)2.如何利用nmr谱法确定着键构型?(5分)3.就你所学的知识谈谈天然药物研究发展的趋势。(10分) 1.为什么人参皂营能作成注射剂而不引起溶血现象?2.从槐米中提取芦丁,为何用石灰乳调ph至8-9?3.几乎所有的天然产物均可与糖或糖的衍生物形成营,因此糖或普中单糖的构型的判定至关重要。请描述六碳毗喃型糖的绝对构型(d, l)及端基碳的相对构型(,)的判定依据。4.天然产物的分离纯化对各种填料的要求较高,其中羚丙基葡聚糖凝胶(sephadex lh-20)是广泛使用的一种填料,其使用方便,对多种成分的分离效果令人满意。试简单描述其分离黄酮类化合物的机制和分离特点。1
28、.在提取分离过程中有哪些因素可能影响有效成分的提取率?2.普类的酸催化水解与哪些因素有关?水解难易有什么规律?3.常用分离水溶性与脂溶性生物碱的方法有哪些?1.含皂营类成分的中药一般不育瑜月叔主射,其原因是什么?为什么含人参皂普能做成注射剂?2.如何用1h-nmr法区别葡萄糖普的苷键和苷键?请简要说明。3.如何应用ph梯度萃取分离蒽醌类化合物?4.“水提醇沉”醇提水沉”操作有何区别,各除去什么杂质?1、含皂营类成分的中药一般不用做注射剂,其原因是什么?2、在天然有机化合物分离及精制过程中,固液吸附利用十分广泛,简述固液吸附的分类,并举例说明每种类型的特点?3、黄酮类化合物的分离通常采用聚酞胺柱
29、色谱或葡聚糖凝胶柱色谱,试简述黄酮类化合物采用聚酞胺层析分离的洗脱规律?4、写出实验室常用的有机溶剂,并按极性大小顺序排列(至少八种)。1.、中草药有效成分分离精制过程中常常采用色谱法,试述色谱法的种类及其分离原理?并举说明。2、对中药化学成分进行结构鉴定时,要求该成分达到一定的纯度,试述化合物纯度测定的方法有那些?请详细说明。3、如何用1h-nmr法区别葡萄糖苷的苷键和苷键?请简要说明。1. 黄酮类化合物的分离通常采用聚酞胺柱色谱或葡聚糖凝胶柱色谱,试简述黄酮类化合物采用聚酞胺层析分离的洗脱规律?2.简述硅胶吸附层析的主要特点。3.游离蕙酮类化合物经常根据其酸性不同进行分离,请写出ph梯度萃
30、取的具体分离流程。4.如何用1h-nmr法区别葡萄糖苷的。苷键和苷键?请简要说明。四、综合题(共30分)1.比较碱性大小,并说明理由。(6分) 2. 某药含有以下a、b、c、d四种活性成分,还含有e, f两种杂质,请设计提取分离工艺流程。(6分) 3. hplc,ods反相柱,流动相:水一乙睛一乙酸一三乙胺(80:20:0. 3:0. 75),检测波长350nm室温。请判断下列化合物的保留时间顺序,并说明理由。(4分) 4.归属下列1h-nmr信号。(4分) 5.完成下列反应(4分) 6.用化学方法将下列化合物鉴别出来。(6分) 1、比较碱性大小并说明理由2、用1h-nmr光谱法鉴别下列化合物
31、3、完成下面反应式 4、设计用溶剂法从中药汉防己中提取分离汉防己甲素、汉防己乙素的工艺流程,并简述其原理。5、 下列化合物进行pc,以baw系统(4:1:5,上层)展开,判断其rf值大小并说明理由。1.sephadex lh-20凝胶柱分离下列化合物时,用含水甲醇洗脱,比较洗脱的先后顺序并说明理由(5分)。2.用两种化学方法鉴别下面化合物(5分)。3.比较下列化合物的碱性并说明理由(4分)。4.完成下面反应式(5分)。5.写出下面化合物质谱中的碎片离子(6分)。6.从某中药经乙醇提取,浓缩液中主要含有a, b, c三种成分,将该提取液点样在ph缓冲纸色谱上,以水饱和的氯仿展开显色后,将每个成分
32、的斑点连成线,结果如下图,试回答a, b, c分别属于哪一类成分?比较a, b的pka大小顺序(5分)。1.用化学方法鉴别下面化合物 2.比较卜列化合物酸性的人小,简述理由。 3.比较下列化合物间碱性的强弱4.用1h-nmr谱区分下列两个化合物。四、写出下列各反应产物的结构式(每个反应产物5分,共30分) 1.比较下列化合物的碱性,并说明理由(5分)2.用化学方法鉴别下面化合物(5分)3.比较下列化合物的沸点,并说明理由(5分)4.完成下列反应,写出反应产物:(5分)5.某药材中含有大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄素甲醚请设计提取分离方案,用流程图的形式表示出来,同时说明理由。(10分
33、)1、比较下列化合物的碱性大小,并简述理由。2、比较下列化合物的酸性大小,并简述理由。3、比较下列化合物硅胶tlc中rf值大小顺序(条件chcls-me0h 4:1展开),并简述理由。4、用化学方法鉴别下列化合物。四、写出下列各反应产物的结构式(每个反应产物6分,共30分)1.2.3.4.1、比较下列化合物的碱性大小,指出各pka值属于哪个化合物,并简述理由。 2、用uv光谱法区分下列化合物。 3、用化学方法鉴别下列化合物4、用化学方法鉴别下列化合物。四、写出下列各反应产物的结构式(每个反应产物6分,共30分)1.2.3.4. 1.比较下列化合物的酸性大小,并说明采用何种方法可以将它们分离开来
34、,请简要说明?2、用化学方法或波谱方法分别鉴别卜列化合物3、用化学方法鉴别下列化合物4、写出下列各反应条件(a, b, c, d)或各反应产物的结构式(e, f)(每题5分,共10分)1.2.1.比较下列化合物的碱性大小,指出各pka值属于哪个化合物,并简述理由。2.比较下列化合物的酸性大小,并简述理由。3.用化学方法或波谱方法分别鉴别下列化合物4.用化学方法鉴别下列化合物四、写出下列各反应产物的结构式伍、b, e)或各反应条件(c, d, f)(每题6分,共30分)1.2.3.4.5.五、结构鉴定(10分)从某植物中分离得到一化合物a,请回答下面问题并解析该化合物的化学结构,并写出推导过程,
35、并将1h-nmr信号归属。(10分) 黄色粉末,易溶于甲醇、丙酮,hcl-mg反应阳性,而molish反应阴性。esl-ms: m/z 299 m-h一,其1h-nmr (dmso-d6)谱图中,b 12.5处有一吸收峰(1 h ), d 9 .3-9 .5处有吸收峰(2h ) , d 4.0附近有宽单峰(3h),其余的氢信号见下图。1 ) d12.5处的氢信号(1 h)说明化合物中存在:2) d 9.3-9.5处氢信号(2h)说明化合物中另外存在:3) 3 ) d 4.0附近的宽单峰(3h)说明化合物中存在:某植物药材含有以下化合物,用分离流程示意图示提取、分离过程,请判断各化合物在分离流程
36、图中的位置(即将每化合物的英文代号与分离流程示意图上的阿拉伯数字代号配对(18分) 药理学部分100分)一、名词解释(每题5分,共计20分)1、质反应;2、精神依赖性:3、肝药酶诱导:4、杀菌药:1、therapeutic index (ti)2、抗菌谱3、分布4、生物利用度1、吸收:2、 blood-brain barrier:3、治疗作用:4、抗菌谱:1、ld502、首关效应3、不良反应4、化学治疗1、肝肠循环:2、抗菌谱:3、吸收:4、生物利用度:1、受体:2、治疗指数:3、首关效应:4、耐受性:1.表观分布容积2. pa23. ed504. pae1.edso2.pa23.生物利用度4
37、.化疗指数5.首过效应6.药物作用的选择性二、单选题(每题1分,共计30分)见后面题库1,不良反应不包括: a.副作用b.变态反应c.戒断效应d.后遗效应e,继发反应2.首次剂量加倍的原因是: a.为了使血药浓度迅速达到css b.为了使血药浓度继持高水平 c.为了增强药理作用 d,为了延长半衰期 e.为了提高生物利用度3.可逆转心肌肥厚的是: a.血管紧张素转换酶抑制剂b.受体阻断剂c.利尿药d.钙拮e,中枢性降压药4.有关毛果芸香碱的叙述,错误的是 a,能直接激动m受体,产生m样作用 b,可使汗腺和睡液腺的分泌明显增加 c.可使眼内压升高 d.可用于治疗青光眼e.常用制剂为1%滴眼液5.新
38、斯的明一般不被用于: a.重症肌无力b.阿托品中毒c.肌松药过量d.术后腹气胀和尿储留e.支气管哮喘6.有关阿托品药理作用的叙述,错误的是: a抑制腺体分泌b.扩张血管改善微循环c,中枢抑制作用 d.松弛内脏平滑肌e.升高眼内压,调节麻痹7.对a受体和a受体均有强大的激动作用的是 a,去甲肾上腺素 b.多巴胺 c.可乐定 d.肾上腺素 e.多巴酚丁胺8.下列受体和阻断剂的搭配正确的是 a.异丙肾上腺素一一普蔡洛尔 b.肾上腺素一一呱哇嗪 c去甲肾上腺素一一普茶洛尔 d.间轻胺一一育亨宾 e.多巴酚丁胺一一美托洛尔9.苯二氮草类取代巴比妥类的优点不包括 a.无肝药酶诱导作用b.用药安全c.耐受性
39、轻d.停药后非rem睡眠时间增加e.治疗指数高,呼吸影响小10.有关氯丙嗪的叙述,正确的是 a.氯丙啼是呱嗪类抗精神病药 b.氯丙嗪可与异丙嗪、杜冷丁配伍成“冬眠”合剂,用于人工冬眠疗法 c.氯丙嗪可加强中枢兴奋药的作用。,氯丙嗪可用于治疗帕金森氏症 e.以上说法均不对21.吗啡一般不用于治疗 a.急性锐痛b.心源性哮喘c.急慢性消耗性腹泻d.心肌梗塞巨.肺水肿22.在解热镇痛抗炎药中,对pg合成酶抑制作用最强的是 a.阿司匹林b.保泰松c.非那西丁d.毗罗昔康e.吲哚美辛23.高血压并伴有快速心律失常者最好选用 a.硝苯地平b.维拉怕米c.地尔硫草d.尼莫地平e.尼卡地平14.对高肾素型高血
40、压病有特效的是a.卡托普利b.依那普利c.井屈嗪d.尼群地平 e.二氮啧巧.氢氯噬嗓的主要作用部位在 a.近曲小管 b.集合管 c.髓拌升支d.髓拌升支粗段 e.远曲小管的近端16.用于脑水肿最安全有效的药是 a.山梨醇 b.甘露醇 c.乙醇 d.乙胺丁醇 e.丙三醇17,有关肝素的叙述,错误的是 a.肝索具有体内外抗凝作用 b.可用于防治血栓形成和栓塞 c.降低胆固醇作用 d.抑制类症反应作用 e.可用于各种原因引起的dic18.法莫替丁可用于治疗 a.十二指肠穿孔 b.急慢性胃炎 c.心肌梗塞 d.十二指肠溃疡 e.胃癌19.氢化可的松入血后与血浆蛋白结合率可达 a. 70% b. 80%
41、 c. 90% d. 85% e. 95%20.平喘药的分类和代表药搭配正确的是 a.拟肾上腺素药一倍氯米松 b.糖皮质激素药一一克伦特罗 c. m胆碱受体阻断药一一色苷酸钠 d.过敏介质阻滞药一一沙丁胺醇 e.茶碱类药物一一茶碱21,麦角生物碱不能用于 a.人工冬眠b.子宫复旧c.子宫出血d.月经痛e.偏头痛22.幼儿期甲状腺素缺乏可导致 a.呆小病b.先天愚型c.猫叫综合征d.侏儒症e.甲状腺功能低下23.有一种降血糖药对尿崩症很有效,它是 a.降糖灵b.氯磺丙服c,优降糖d.胰岛素e.拜糖平24.最早用于治疗全身性感染的人工合成的抗菌药是 a.素淀嗪b.诺氟沙星c.磺胺类d.甲氧节咙e.
42、甲硝哇25.青霉素的抗菌作用机制是 a.阻止细菌二氢叶酸的合成 b.破坏细菌的细胞壁 c.阻止细菌核蛋白体的合成 d,阻止细菌蛋白质的合成 e.破坏细菌的分裂增殖26.半合成青霉素的分类及其代表药搭配正确的是 a.耐酶青霉素一一阿莫西林 b.抗绿脓杆菌广诺类一一双氯西林 c.耐酸青霉素一一萘哇西林 d.抗绿脓杆菌广谱类一一萘夫西林 e.广谱类一一氨苄西林27.第三代头抱菌素的特点,叙述错误的是 a.体内分布较广,一般从肾脏排泄 b.对各种日一内酞胺酶高度稳定 c.对g一杆菌作用不如第一、二代 d.对绿脓杆菌作用很强 e基本无肾毒性8.可用于解热镇痛,但却能造成凝血障碍的是 a麻黄碱b.扑热息痛
43、c.阿司匹林d.叫睬美辛e.阿托品29.氨基试类最常见的不良反应是 a.肾毒性b.肝脏毒性c.变态反应d.头痛头晕e.耳毒性30.被称为磺胺增效剂的是 a.磺胺嘧啶b.甲硝哩c.甲氧苄定d.诺氟沙星e.甲磺灭脓1、治疗癫痫持续状态的首选药物是 d、地西伴2、脑压过高,为预防脑疝最好选用 (脑水肿) e、甘露醇3、男34岁,建筑工人,一次事故严重外伤,大量出血,血压下降少尿,经抢救低血压和血容量己纠正后,尿量仍很少,为避免肾功衰竭的进展,应给哪种药物 b.呋塞米4、关于奥美拉唑,哪一项是错误的 c.是h2受体阻断药5、严重肝功能不全的病人不宜用 d,泼尼松6、关于丁3和t4,下列哪项叙述是正确的
44、 b、t3起效快,作用强7、可影响甲状腺功能的药物是 d、胺碘酮8、关于氯丙嗪的应用,哪项是错误的 d晕动病引起的呕吐9、兼有镇静,催眠,抗惊厥,抗癫痈作用的药物是b、苯巴比妥10、甲状腺素的主要不良反应是 a、诱发心绞痛11.吗啡对中枢神经系统的作用是 b、镇痛,镇静,镇咳,缩瞳,致吐12.阿司匹林抗血小板聚集的机制是 c、阻止丁xa:的降解13.治疗急性血栓栓塞性疾病最好选 c、尿激酶14.对西米替丁,哪一项是错误的 a.可用于治疗皮肤粘膜过敏症b,15、关于平喘药的叙述哪一项是错误的 d、阿托品可用于哮喘发作16、心源性哮喘宜选用 c.哌替啶17、镇痛解热抗炎药的作用机制是 c、抑制pg
45、的生物合成18.硝酸甘油舒张血管平滑肌的机制是 d.被硝酸醋受体还原成no起作用19.卡托普利常见的不良反应是 b、刺激性干咳20.下列药物属于抗肿瘤药物的是 e、阿霉素21治疗厌氧菌感染的首选药是 e甲硝唑22.能升高血钾的利尿药是 b,螺内酯23.呼吸功能不全、颅内压升高产妇临产时麻醉前用药应禁用的药物是 c, morphine24,肾功能减退时应慎用的抗菌药是 b、链霉素25、有机磷酸醋类农药急性中毒的机制为 a、难逆性胆碱酯酶抑制作用26.下列抗结核药中属于广谱抗生素的是 e.利福平 27.注射硫酸镁不具备的作用是 d.导泻、利胆作用28.最早用于治疗全身感染的人工合成的抗菌药是 c,
46、磺胺类29.静脉注射肌乙吮初期血压上升,心率加快的原因是a.将na排挤释放之故30.治疗“流脑”应首选 b, sd 1、具有抗细菌内毒素作用,能减轻细菌内毒素引起的高热、昏迷的药物是b.氢化可的松4、药效学是研究 b.药物如何影响机体5, atropine对眼的作用是 d.瞳孔散大,眼压增高6, na治疗上消化道出血的给药方法是 a.口服7、毛果芸香碱滴眼后会产生那些症状 a.缩瞳、降眼压,调节痉挛8、反映药物毒性的指标是 b.ld50 13、下列抗心律失常药物中哪一个是钙通道阻滞药c.维拉帕米15、地西浮与苯巴比妥比较,前者没有哪一项作用c.麻醉作用16,氢氯噬嗦的主要作用部位 e.远曲小管的近段19、使用胰岛素的常用给药途径是 e.b和d(d.皮下注射,b.静脉注射)20、硝酸甘油抗心绞痛的药理学基础是 c.松弛血管平滑肌21、奥美拉唑治疗十二指肠溃疡的机制为 b.抑制h+泵的作用,减少胃酸分泌22、有关糖皮质激素药理作用的叙述,错误的是 b.免疫增强作用23
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