泡腾片处方及制备工艺小结

1、GB8878185555334563BT9125XW创作編号丄创作肴：凤呜大王*泡腾片处方及制备工艺小结一、概要泡腾片是以适宜的酸和碱为崩解剂制成的一种片剂。泡腾片入水后会 产生大量二氧化碳气体从而迅 速溶解，药物起效迅速，生物利用度 高，携带方便且成本低，故近年发展较快。LI前临床上常用的泡腾 片主要有口服泡腾片和阴道泡腾片。口服泡腾片 适用于儿童、老年 人和不能乔服固体制剂的患者，质量较好的口服泡腾片泡腾完毕后即 为一杯酸甜可口的饮品；阴道泡腾片用于局部治疗，使用方便，可增加药物与人体的接触面，提高药效，同时可避免 污染衣物。二、常用辅料1、泡腾片常用的酸源主要有柠檬酸、酒石酸、富马酸、己

2、二酸、 苹果酸。酸源优点缺点柠檬酸易溶于水，口感好，酸度好具有很强的吸湿性.容易产生粘冲、胀片等问题酒石酸吸湿性较小，酸度较柠掾酸强，泡腾力度口感较差，在饮用水中易与矿物质大产生沉淀，价格较贵富马酸己二酸没有吸湿性，有极好的润滑性，无粘冲、吸潮等问题是较好的水溶性润滑剂，不吸潮水溶性不好，酸度小，朋解慢崩解慢，有残留2、泡腾片的CO?般采用碳酸氢钠或碳酸钠，其安全易得，且较纯净;碳酸氢钾不但价格高，而且服用过多的钾离子对机体不利。3. 常用的填充剂（稀释剂）有淀粉、糖粉、甘露醇、糊精、蔗糖填充剂性质特点淀粉无臭无味，不溶于水和乙醇与大多数药物不起作用， 遇水溶胀糊精白色、微黄细粉，微有异臭，冷

3、水中溶解缓慢，热水较易溶，片剂、胶囊剂的填充剂乳糖白色、无臭结晶颗粒或粉末，能溶于水，不易吸水，为泡腾片优良的填充 剂甘露醇白色、无臭、味甜的结晶粉末，不活泼、无吸湿性，可是泡腾片外观光洁， 味佳、有淸凉感蔗糖白色、味甜粉末，易受潮结块，为可溶性泡腾片的优良填充剂，有矫味和黏合作用4.粘合剂可保证制成的颗粒硬度适中、大小均匀、崩解迅速，常用粘合剂有水、乙醇、PVP、L-HPCo粘合剂特点应用水其本身无粘性，但若物料中含有遇水产生粘性的成分，仅加水润 湿即可，仅适用于在水中不易溶解的主药。乙醇药物本身有粘性，当原药遇水容易变质或润湿时粘性过强、颗粒 干后变硬等情况时，则宜选用乙醇作润湿剂。PVP

4、聚乙烯毗咯烷酮能溶于水和乙醇，为优良的粘合剂，化学性质稳 定，具有很好的溶解性、成膜性和分散稳定性LHPC具有优良性能的非离子型纤维素类衍生物，主要用作药物的赋形 剂、粘合剂和崩解剂，与药物本身不起任何反应，大幅度降低崩 解时限5、润滑剂，在制成颗粒后、压片前须加入润滑剂，使颗粒润滑，减少与冲模的摩擦和粘连润。口服泡腾片的润滑剂除了应有良好的润滑性外，一般 还要求在水中有良好的溶解性，滑剂大致可分为两类：水溶性润滑剂和水 不溶性润滑剂，常用的如下：水溶性润滑剂水不溶性润滑剂PEG4000 或 6000硬脂酸镁十二烷基硫酸钠滑石粉L-亮氨酸微粉硅胶苯甲酸钠硬脂酰富马酸钠L-亮氨酸润滑效果较好，不

5、影响崩解，但价格贵；聚乙二醇熔点低，压片时冲头升温使其软化而粘冲。三、制备工艺1、酸碱混合制粒碱源+酸源 药粉的料十粘合剂制软材、制颗粒 码骨列 混匀、压片在无水条件或干燥环境中制备，粘合剂的溶媒用非水溶剂（无水乙醇）, 如以10%PVP无水乙醇溶液为黏合剂制备的维生素C泡腾片，酸碱分开制粒 的维生素C泡腾片发泡量大、酸度差较别小且稳定。2、酸碱分别制粒酸源_制软材、制粒+润滑剂亍混匀、压 片碱源 药粉、辅料+粘合卿,制软材、制粒采用分开制粒方法，有效防止了酸源和碱源在操作过程中发生反应， 提高制剂的稳定性。3、直接压片选择适当的药物组分和辅料，不经过制粒直接进行压片，具有省时节 能、工艺简便

6、、可以避免与水接触而增加泡腾片稳定性等优点。粉末直接 压片工艺对要简单，但是对辅料要求严格。张丽锋等将维生素C、柠檬酸、 Na2C03-NaHC03（l： 9）、乳糖.甘露醇（10： 1）、PEG 6000混合均匀后直接 粉末压片法制备的维生素C泡腾片硬度合格，崩解迅速完全。四、举例1、复合维生素B泡腾片制备工艺的研究（1）根据中国居民膳食营养推荐摄入量推荐的标准，确定维生素 Bl （90mg）、维生素B2 （90mg） 维生素B6 （90mg）、叶酸（7. 5mg）和维生 素 B12（0. 15mg）o比较各酸源理化性质，试压泡腾片，并以吸湿性、泡腾效果、口感、 压片难易为考察因素，选择酸源

7、。以白砂糖作为填充剂。为选择最佳风味，采用正交试验设计，以酒石酸、碳酸氢钠、甜橙粉 和阿斯巴甜为考察因素，进行感官品评，得出其最佳比例为22. %. 18. 75%、2. 0%和 1. 75%,（2）碱性固体分散-非水制粒工艺：将碳酸氢钠分散于水溶性载体A 中，制得碱性颗粒（固体分散体）；余组分混合用5% PVP-K30的乙醇液制粒， 干燥得酸性颗粒。将酸性颗粒和碱性颗粒、甜橙粉末香精混匀、压片。碱 性颗粒包衣-非水制粒工艺：碳酸氢钠用5%PVP-K30的乙醇液制粒，并用无水乙醇溶解水溶性载体A后在小型包衣机上对其包衣，余分混匀后用 5%PVP-K30的乙醇液制粒，干燥后得酸性颗粒。将碱性颗粒

8、、酸性颗粒、甜 橙粉末香精混合压片c碱性颗粒包衣-酸性颗粒包衣-非水制粒工艺分别 制备碱性颗粒和酸性颗粒并包衣，与甜橙粉末香精混匀后压片。确定出第 一种工艺方法最佳，既有效隔离酸源与碱源，增加了稳定性，乂增加了碳酸 氢钠的溶解速度，极大地降低了崩解时间。2、富硒茶多糖（TPS）泡腾片的制备（1）因糖粉、蔗糖、乳糖等稀释剂在蔥酮法测定多糖含量中有干扰，故 用甘露醇，有速溶、低热量、口感好、吸湿性低和可压性好、不升高血糖 值等优点。以柠檬酸酒石酸（1： 1）为酸源，碳酸氢钠为碳源，采用正交试验选出 最佳配比：酸源含量为20%、碳源1號，泡腾剧烈，溶解时间最短。富硒 TPS提取物20% ,聚乙二醇6000 2%o（2）酸碱分别制粒法：酸、碳源各与TPS、辅料混匀，湿法制