2015年执业药师考试药二抗寄生虫病药讲义

1、执业药师考试辅导药学专业知识二苯达陛片第十二单元抗寄生虫病药.此江髓有血吸虫 0严禁下水.放牧. mh,庶+* *f , j1a m 2p 1 一耳第一节抗疟药一、药理作用与临床评价（一）作用特点一一顺序调整tang1 .氯唯一一控制症状首选药。能杀灭红细胞 包期疟原虫；对 恶性疟有根治作用。不足：对红细胞虫期的疟原虫无效一一不能作病因性预防和良性疟的根治。磷酸氯瞳片chloroquine phosphate tablets机制抑制dnam制和转录，并使 dnam裂，抑制疟原虫繁殖;干扰虫体内环境，抑制疟原虫的生长繁殖。 临床用于：控制疟疾的急性发作和根治恶性疟 ；阿米巴肝炎或肝脓肿 甲硝治疗

2、无效 或禁忌者;免疫抑制作用治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征。2 .青蒿素（一控制症状一一我国研制的首选抗疟药。机制一一通过产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡。对红细胞包期疟原虫有强大的杀灭作用。第14页不足一一对红细胞处期疟原虫无效。中国科学家雷库库在璇拉斯克奖 拉斯克其设立的羊枭首；r胡中国莽竽军fi型，口”r电hm;弱用临床用于：控制间日疟和恶性疟的症状，以及 耐氯喳虫株；也用于凶险型恶性疟如 脑型疟（易透过血- 脑屏障）和黄疸型疟疾。不足一一复发率较高。疟原虫可对青蒿素产生耐药性，合用磺胺多辛和乙胺喀咤可延缓耐药性发生。3 .奎宁和氯唾相似，但不良反

3、应较多，主要用于耐氯唾的恶性疟，尤其是 典型。4 .伯氨唾控制复发和阻止疟疾传播的首选药 。对红细胞 外期及配子体均有较强的杀灭作用。不足一一对红细胞包期作用留邑,对恶性疟红细胞内期无效一一不能控制症状发作。5 .乙胺喀咤一一病因性预防。对原发性红细胞生期疟原虫有抑制作用。含药的血液被蚊虫吸入后，能阻止疟原虫在蚊虫体内增殖一一病因性预防。用中的扉乱ecmal gemfwhjc01液中的iii暴乱疟疾；铉克索芬克尔mcha&l科nkel帐：的归第坦麻木john与tanm6yer挽蚊馋一支鼓曲的皮下注射淤.在服食 人命的同酎js雷提香生虫注入人体。每年 育近五亿人装相重, 一百密万人因化赛 生在几

4、十庠的敦祝之后.全世界重新与 蹙长晨开生死持斗口机制一一抑制疟原虫的二氢叶酸 生里酶，影响疟原虫叶酸代谢过程，阻碍核酸合成tang你想起了谁?磺胺类药抑制二氢叶酸合成麻。甲氧苇碇一抑制二氢叶酸还原酶。paba叫合成的前体物磺胺类噂吟rna与磺胺类或碉类合用，可阻断叶酸代谢的两个环节，增强疗效，减少耐药性。乙胺喀咤乙胺嚏口定甲的甘鸵i前体物m pabafil嗓吟礴胺类dnarna【马上小结tang抗疟药作用及临床应用药物作用应用1.氯唾杀灭红内期;2.青蒿素根治恶性疟；控制症状发作3.奎宁奎宁更适用于典型恶性疟4.伯氨唾红外期;杀灭配子体控制复发和传播5.乙胺嗑咤抑制红外期、蚊虫体内病因预防抗疟

5、药口诀【tang 乙胺预防伯氨传， 氯奎青青发作管。进入疟区怎么办， 乙胺喀咤来防范。控制症状用氯唾， 根治须加伯氨唾。伯氨唾，能耐大， 防止传播和复发。1.氯唾、伯氨唾、哌唾（二）典型不良反应常常见一一头晕、头痛、失眠、精神错乱、面部和唇周麻木。“金鸡纳”反应（奎宁或氯唾）。主要:感官毒性一一视野 缩小、角膜及视网膜变性一一 最严重的反应一一角膜及视网膜变性，常不可逆且可致型2。大剂量可致耳鸣或神经性 也（不可逆）。氯唾对神经肌肉接头有直接抑制作用。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者一一服用伯氨唯一一急性溶血性贫血一一特异质反应。2 .青蒿素一一腹泻、腹痛、四肢麻木、网织红细胞一过性减低。3 .乙

6、胺喀咤一一味觉改变或丧失、舌头疼痛、烧灼感及针刺感、口腔溃疡、食道炎所致的吞咽困难、 腹泻。叶酸缺乏一一巨细胞贫血、白细胞减少症。（三）禁忌证1 .妊娠期、哺乳期。2 .葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者一一禁用伯氨唾。（四）药物相互作用1 .氯唾+伯氨唾感一根治间日疟。2 .伯氨唯不宜与其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。等邈月僻酸色颜奎片组合包装二、用药监护（一）规避“金鸡纳”反应耳鸣、头痛、恶心、呕吐、 视力、听力减退，严重者暂时性三24h内剂量大于4g时，可直接损害 神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等。大剂量中毒一一抑制心肌、扩张

7、外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、澹妄等，2于呼吸麻痹。（二）应用前宜询问患者疾病史（1）氯唯大一肝肾功能不全、心脏病、重型多型性红斑、血吓咻病、牛皮癣及精神病患者慎用。（2）乙胺喀咤大一对意识障碍者、巨细胞性贫血者、葡萄糖 -6-磷酸脱氢酶缺乏者慎用。（三）推荐联合用药（1）治疗推荐： 氯唾+伯氨平。（2）恶性疟典型一一静脉滴注奎宁。（3）耐氯唾的恶性疟虫株首选磷酸咯（我国研制）或甲氟唾。（4）为防止耐药，提倡一一 乙胺一咤（或甲氧芳为咤）+磺胺药（磺胺多辛或氨苯碉）联合应用-双重阻断。第二节抗肠蠕虫药一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.哌嗪一一蛔虫和蟒虫 的一不良反应小，

8、尤其适用于 儿童。机制一一改变虫体肌细胞 睚的离子通透性，使肌细胞超极化，减少自发电位发生，使蛔虫 肌肉松弛，虫体不能在肠壁附着一一随粪便排出体外。2.甲苯咪陛一一首选用于蛔虫病、蟒虫病、钩虫病和鞭虫病。机制一一使蠕虫的体被和脑细胞中的微管消失；直接抑制虫体对葡萄糖的摄取，减少 无法生长、繁殖一一死亡。尚能抑制虫卵发育，因而能控制传播。atp生成，使其口服难吸收（对宿主影响较小），在肠道内浓度较高 （杀灭肠道寄生虫有利）。3 .阿苯达陛一一蟒虫病首选。囊虫病、包虫病亦可。机制一一与甲苯咪陛相似，高效、广谱、低毒。匚标苯达迪片史克盼生清l 遣成应1用于明火就修蛊第密，中安人4 .机喀咤一一蛔虫、

9、吸虫和钩虫。神经肌肉兴奋性增高，肌张力增强,机制一一抑制虫体乙酰胆碱，造成神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积,使虫体肌肉麻痹 一一排出体外。5 . 一唾酮一一广谱。 血吸虫等吸虫病。绦虫病(首选)、囊虫病。机制0.2g毗噬逑片(1)促使血吸虫虫体肌细胞膜外的钙内流,引起虫体肌肉强直性挛缩与瘫痪。在宿主体内服用后数分钟即发生虫体肝移，同时引起代谢障碍、免疫系统吞噬，最后消灭虫体。(2)损伤虫体表皮层 一一空泡变，表皮抗原暴露，而易遭受宿主的免疫系统攻击，促使虫体死亡。(二)典型不良反应1 .哌嗪类一一常见：腹痛、腹泻、眩晕、嗜睡、幻觉、焦虑、妄想、疲乏。2 .咪陛类一一十分常见：头晕、失眠、口干、疲倦、

10、药热、畏寒。用于治疗蛔虫病时，可发生口吐蛔虫的反应。3 .哌咤类一一治疗量时毒性很低，较大量时才有。(三)禁忌证4 .哌嗪类一一肝肾功能不全、有神经系统疾病者。5 .咪陛类(1)左旋咪陛一一肝肾功能不全者、妊娠妇女早期、原有血吸虫病者。(2)阿苯达陛、甲苯咪陛一一妊娠及哺乳期、2岁以下、严重肝、肾、心功能不全及活动性溃疡病者。3 .哌咤类一一1岁以下、妊娠期、肝功能不全者。二、用药监护注意一一阿苯达嚏在治疗囊虫病特别是脑囊虫病时服药后27日出现一一头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍、癫痫发作。原因一一囊虫死亡释出异性蛋白。处理一一糖皮质激素、降颅压、抗癫痫。【适应证】蛔虫和蟒虫感染。【注意事

11、项】对人体（尤其是儿童）具有潜在的神经肌肉毒性,2阿苯达口坐【注意事项】蟒虫病易自身重复感染 原一字a疗2周后应重复治疗i、次。应避免长期或反复过量使用【注意事项】(1)蛔虫感染较重者服药后一一 蛔虫游走，造成腹痛或吐蛔虫，甚至引起窒息一一处理：加用 左旋咪明(2)腹泻者一一应在腹泻停止后服药 因虫体与药物接触少，治愈率低。4 .-喀咤5 口比喳酮血 喔虫病、华支睾 畛虫病、肺 嵯虫病、姜片虫病、 绦虫及囊虫病。【注意事项】虫体被杀死后释放出大量抗原物质一一发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹，偶可引起过敏性休克。【附一一教材散落知识点，tang、结】蛔虫病、鞭虫病、蟒虫病一一首选：甲苯咪睫、阿苯达哇。虫阿苯达口坐；吸虫、绦虫口比唾酮。钩虫一一首选：三苯双眯。抗贾第鞭毛虫病一一甲硝汽。肺抗卡氏肺抱子虫药一一复方磺而(口恶)呼；还有戊烷眯、伯氨喳(与克林霉素合用)。吸抗弓形虫药一一磺胺喀咤 +乙胺喀咤。【模拟测试解析版】1 .目前临床治疗血吸虫病的首选药是a.伯氨唾b. 口比唾酮c.哌嗪d.阿聚达陛e.曝喀咤正确答案b2.耐氯唾恶性疟，可选用a.乙胺喀咤b.伯氨唾c.tmpd.青蒿素e.磷酸咯蔡咤正确答案e。耐氯唾的普通疟疾一一青蒿素。a. 口比鹿酮b.氯唾c.美