[北京大学]北京大学药学院药物化学期末考试卷

1、北京大学药学院药物化学期末考试卷一、单选题（每题1分，共11分）1、下列有关手性药物的描述不正确的是a甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收，所以其l-和d-异构体吸收的速率和数量是相同的。b血浆主要结合蛋白为白蛋白和1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合，而后者主要与碱性药物结合。c若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远，则代谢转化的立体选择性较低。d2-芳基丙酸类非甾体抗炎药s和r型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大，但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化，由低活性的r构型转变成s构型。2、新药研发过程不包括下列a制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得nce b临床前

2、研究，获得indc临床试验（或临床验证），获得nda d上市后研究，临床药理和市场推广3、下列概念正确的是a先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。b将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称作孪药。c外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体。d软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作用后，转变成无活性和无毒性的化合物。4、有机膦杀虫剂中毒是由于 a使乙酰胆碱酯酶老化 b使乙酰胆碱水解c使乙酰胆碱磷酰化 d使乙酰胆碱酯酶磷酰化5、溴丙胺太林不具有如下性质或活性a治疗胃肠道痉挛 b治疗胃及十二指溃疡c抗n

3、胆碱作用 d抗m胆碱作用6、可乐定 a是1受体激动剂 b是1受体激动剂c是1受体拮抗剂 d是降压药7、loratadine a不是h1受体拮抗剂 b没有选择性阻断外周组胺h1受体的作用c无镇静作用 d具有乙二胺类的化学结构特征8、ketotifen fumarate a是h2受体拮抗剂 b具有氨基烷基醚类的化学结构特征 c是过敏介质释放抑制剂 d不是h1受体拮抗剂9、(5,17)-17-甲基-2h-雄甾-2-烯并3,2-c-吡唑-17-醇a是雄激素 b是抗雄激素c是同化激素 d是孕激素10、雷洛昔芬是 a雌激素 bserms ch2受体拮抗剂 d抗过敏药11、抗高血压药福辛普利（fosinop

4、ril）前药的特点是a膦酸化物 b磷化物 c增加水溶性 d磷酸酯二、填空题（每空1分，共21分）1、我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究 的药代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。2、寻找先导化合物的途径是多种多样的，可以从天然产物的生物活性成分获得先导物，例如 （先导物名称）具有 缺点，对此进行优化得到 （新药物名称），临床用于治疗 ；还可以将人体内源性活性物质作为先导物，例如 （先导物名称），对其进行优化得到 （新药物名称），临床用于治疗 。3、硫酸沙丁胺醇的化学结构为_。从结构推知，它属于受体激动剂，具有较强的_ _作用。184、写出下列药物的化学名5、写出下列药物的化

5、学结构(17b)-17-羟基-17-甲基雄甾-4-烯-3-酮6、分析 的化学结构，其结构的_ _部分与乙酰胆碱相似，其作用机理是_ _。7、根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是 药物，另一类是 药物。8.、标准的hansch方程是 。9、 hansch方法常用的三类参数是 ， ， 。10、用于测定脂水分配系数p值的有机相溶剂是 。 三、举例解释下列名词（举例写药名，不用写结构，每题3分，共18分）1、 prodrug2、 structure-based drug design 3、cadd 4、pharmacophoric conformation 5、 selective est

6、rogen receptor modulators6、proton pump inhibitors四、讨论题（共50分）1、根据下图给出的苯二氮卓类镇静催眠药的对映体活性规律，可以得出哪些经验性结论（只写结论即可。6分）。2、某先导物结构如下，现欲对其进行前药修饰，分析可能的途径，写出修饰后药物的结构式及其可能具有的特点（7分）。3、假设你参与抗sars病毒新药研究，首先须拟定研究方案。面对这一无现有药物的新疾病，你该如何着手寻找先导物和有效药物？提示一，从对因（抗病毒）和对症（抗炎）两方面考虑；提示二，寻找先导物的途径有很多，并非都适用于此项工作。回答时不要完整方案，也不能仅列出标题，要简述

7、具体思路（10分，回答出色可加3分）。4、写出丙酸睾酮的合成路线（9分）5、misoprostol是pge1的衍生物，与pge1相比，作用时间延长且口服有效，试解释原因。6、比较atropine及合成抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构在与胆碱受体作用时的关系。（6分）7、讨论苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构与其活性的关系（6分）。广东药学院药学专业03级药物化学期末考题一 单项选择题（每题1分，共15分）1下列药物中，其作用靶点为酶的是（ ） a硝苯地平 b雷尼替丁 c氯沙坦 d阿司匹林 e盐酸美西律2下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ ） a巴比妥 b苯巴比妥 c异戊巴比妥 d环

8、己巴比妥 e硫喷妥钠3有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ ） a在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 b大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 c2位引入供电基，有利于优势构象的形成 d与-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 e化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解4马来酸氯苯那敏的化学结构式为（ ） a b c d e 5化学名为n-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是a盐酸普鲁卡因 b盐酸丁卡因 c盐酸利多卡因 d盐酸可卡因 e盐酸布他卡因 6能够选择性阻断1受体的药物是（ ） a普萘洛尔 b拉贝洛尔 c美托洛尔 d维

9、拉帕米 e奎尼丁 7卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ ） a巯基 b酯基 c（2r）甲基 d呋喃环 e丝氨酸 8有关西咪替丁的叙述，错误的是（ ） a第一个上市的h2受体拮抗剂 b具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关c是p450酶的抑制剂 d主要代谢产物为硫氧化物e本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解 9临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体( ) as(+) bs(-) cr(+) dr(-) e外消旋体 10属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（ ） a环磷酰胺 b塞替派 c卡莫司汀 d白消安 e顺铂 11有关阿莫西林的叙述，正确的是( ) a临床使用左旋体 b只对革兰氏阳性菌有效

10、c不易产生耐药性 d容易引起聚合反应 e不能口服 12喹诺酮类药物的抗菌机制是（ ） a抑制dna旋转酶和拓扑异构酶 b抑制粘肽转肽酶 c抑制细菌蛋白质的合成 d抑制二氢叶酸还原酶 e与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13在地塞米松c-6位引入氟原子，其结果是（ ）a抗炎强度增强，水钠潴留下降 b作用时间延长，抗炎强度下降 c水钠潴留增加，抗炎强度增强 d抗炎强度不变，作用时间延长 e抗炎强度下降，水钠潴留下降 14一老年人口服维生素d后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ ） a该药物1位具有羟基，可以避免维生素d在肾脏代谢失活 b该药物1位具有羟基，无需肾代

11、谢就可产生活性 c该药物25位具有羟基，可以避免维生素d在肝脏代谢失活 d该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性 e该药物为注射剂，避免了首过效应。 15下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（ ） a奥沙西泮 b保泰松 c5-氟尿嘧啶 d肾上腺素 e阿苯达唑二写出下列药物的化学名及临床用途（每题5分，共15分） 123三写出下列药物结构式,并根据结构分析其化学性质（每题10分，共30分）1盐酸普鲁卡因2地西泮3维生素c四完成下列药物的合成路线（第一题10分,共20分）1盐酸环丙沙星 2奥美拉唑 五问答题（每题10分，共20分）1简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗

12、肿瘤药毒性低？2解释前药定义，并举例说明前药原理的意义参 考 答 案一 单项选择题1d 2e 3b 4a 5c 6c 7a 8e 9a 10c 11d 12a 13c 14b 15a二写出下列药物的化学名及临床用途11-(4-氟苯基)-4-4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基-1-丁酮 用于精神分裂症、躁狂症2()-1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性早博及高血压316-甲基-11,17,21-三羟基-9-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克三写出下列药物结构式

13、,根据结构简要分析其化学性质1 化学性质（1）具有芳伯氨，显重氮偶合反应、容易被氧化变色 （2）具有酯键，可以水解。在ph3-3.5稳定，ph小于2.5或大于4.0时，水解加快；温度升高，水解加快 （3）具有叔氨，游离体显碱性、易被氧化变色、有生物碱显色和沉淀反应2 化学性质（1）具有内酰胺和亚胺结构，在酸性或碱性溶液中，受热易水解 （2）环内氮原子可以显示生物碱显色和沉淀反应3 化学性质（1）具有连二烯醇结构，显示酸性和还原性，在弱碱溶液中形成盐，易被氧化变色 （2）具有内酯结构，在强酸强碱中，水解开环 （3）可发生烯醇互变，以烯醇式为主四完成下列药物的合成路线12五问答题1（1）环磷酰胺在

14、体外没有抗肿瘤活性,其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢 （2）第一条途径： 4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺,又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛.磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子,发挥抗肿瘤作用（3）第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺.正常细胞中主要按第二条途径代谢,而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。（4）由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物2保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活

15、性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药。 概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。山东大学药物化学试卷（a）一、化学结构（40分）（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用（每题2分, 共20分）。 (二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用（每题2分, 共20分）。1. 盐酸普萘洛尔 2. 雷尼替丁 3. 青霉素钠 4. 盐酸环丙沙星5. 雌二醇 6. 丙酸睾酮 7.

16、 cisplatin 8. vitamin c9. 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 10. n-(4-羟基苯基)乙酰胺二、药物的作用机制（25分）（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）1. 他莫昔芬 2. 氯贝胆碱 3. 吗啡 4. 氯丙嗪 5. 阿扑吗啡 （二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用（每题3分，共15分）。1. 环氧化酶 2. 细菌dna螺旋酶 3. 细菌二氢叶酸合成酶4. b内酰胺酶 5. hiv逆转录酶三、体内代谢 (5分)请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物（每题1分）。 四、结构修饰及

17、构效关系（25分）1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？ 2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因？ 3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因？ 4. 说明萘普酮对胃肠道刺激作用小的原因？ 5. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？ 6. 红霉素c9羰基和c6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造c9羰基和c6羟基使口服抗菌活性增强？ 7. 说明米索前列醇的设计思路？ 8. 氢化可的松的结构改造包括那些位置，如何改造，对活性产生什么样的影响？五、完成下列药物的合成路线（每空1分，共5分)。沈阳药科大学2005年药学专业一、选择题10分（下面的答案中

18、，有一个或多个正确答案答案）1. 下面药物在体内代谢产物较原药活性强或保持原药活性的有a. 阿斯咪唑 b.氯雷他啶 c.环磷酰胺 d.阿司匹林2. 含有-内酰胺环的药物有 a亚安培南 b.氯沙坦 c.舒巴坦 d. 氨曲南3. 分子内存在3-羧基-4-酮基结构片断的药物有4. 萘啶酸 b.诺氟沙星 c.吡哌酸 d.帕珠沙星5. 依于抗代谢原理设计的药物为 a磺胺嘧啶 b.甲氧苄啶 c.巯嘌呤 d.盐酸哌替啶6. 下列药物中含有磺酰胺基的药物有 a吡罗昔康 b.塞利昔布 c.氢氯噻嗪 d.磺胺嘧啶7. 下列头孢菌素那些属于第三代头孢菌素8. 卡托普利的作用靶点为 a血管紧张素受体 b.血管紧张素转

19、化酶 c.缓激肽 d.肾素9. 下列药物中能与金属离子络合的有 a异烟肼 b.青霉胺 c.四环素 d.环丙沙星10. 分子中含有甾体结构片段的药物有 a.维生素d b.米非司酮 c.炔诺酮 d.己烯雌酚二、写出下列药物的化学结构式，并指明其主要用途（15分）1.雌二醇 2.维生素c 3.氟尿嘧啶 4.青霉素g 5.克拉维酸 6.环丙沙星7.麻黄碱 8.布洛芬 9.卡托普利10.硝苯吡啶 11.苯妥英纳12.盐酸哌替啶 13.奥美拉唑14.奥沙西泮15.普萘洛尔三、判断下列药物的主要作用（10分）四、填空（15分）1. 将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性-，-作用减弱2. 将吗啡3位，6位的羟基乙

20、酰化，其脂溶性-，-作用增加3. 巯嘌呤在体内时替代-参与腺嘌呤和鸟嘌呤的合成4.维生素a2与维生素a1的区别在于-，其活性与维生素a1相比-5.维生素e的抗氧化能力与分子中-基多少有关6.将在雄激素17 -位引入乙炔基其雄性作用-，在雄激素17 -位引入甲基其雄性作用-。7.分子中含有叠氮基的抗艾滋病药物是-8.二氢吡啶类钙离子拮抗剂的主要降解产物的结构为其-化物9.临床上使用的麻黄碱的构型为-10.强心苷类药物分子中的糖部分对-影响不大，主要影响其-性质。11.维生素b2在体内需转化为-或-才有生物活性。12.链霉素从结构上属于-抗生素。13. 为防止雌二醇的17位羟基氧化、可以在17位引

21、入-基。14. 己烯雌酚与-在空间结构相似，所以具有相同的作用15.羟基保太松为-的体内代谢物。五、药物设计（需写出药物的化学结构）（15分）1.增加青蒿素的水溶性 2.增加红霉素对酸的稳定性（红霉素的结构在下面）3.依据抗代谢原理设计出一个尿嘧啶的代谢拮抗物（氟尿嘧啶除外）4.依据二氢吡啶钙离子拮抗剂的构效关系，设计出3个以上二氢吡啶钙离子拮抗剂。六、药物的化学合成（可以自行设计）（15分）1.写出布洛芬合成路线 2.写出双氯酚酸钠的合成路线3.写出磺胺醋酰钠的合成路线 4. 写出贝诺酯（扑炎痛）的合成路线七、回答问题（20分）1 简述喹诺酮类抗菌药物的构效关系（需写出部分药物的结构）2.

22、简述对糖皮质激素的结构改造 3. 为何环磷酰胺被认为是前体药物（需用结构式表达），4. 从代谢的角度解释为何有时服用维生素d和大量的钙，体内还是缺钙？5. 非甾体抗炎药物分几类其代表药物是那些（每类写出一个结构）红霉素的结构四 川 大 学 终 考 试 试 题一、翻译成中文（共2题，每题5分，共10分）1, drug: a drug is any substance presented for treating, curing or preventing disease in human beings or in animals. a drug may also be used for maki

23、ng a medical diagnosis or for restoring, correcting, or modifying physiological functions (e.g., the contraceptive pill).2, molecular modeling: molecular modeling is a technique for the investigation of molecular structures and properties using computational chemistry and graphical visualization tec

24、hniques in order to provide a plausible three-dimensional representation under a given set of circumstances.二、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名 2，非镇静性抗组胺药 3, 非甾体抗炎药 4，新化学实体三、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典h1受体拮抗剂有何突出的不良反应？第二代h1受体拮抗剂是如何克服这一缺点？举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明

25、。四、a型选择题（共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是a. 现有药物 b. 微生物代谢产物 c. 神经递质 d. 中药有效成分 e. 结构推导2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为a. 化学药物 b. 无机药物c. 合成有机药物 d. 天然药物 e. 药物3. 氯苯那敏属于组胺h1受体拮抗剂的哪种结构类型a. 乙二胺 b. 哌嗪类 c. 丙胺类 d. 三环类 e. 氨基醚类4. 非选择性b-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是a. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇

26、b. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 c. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇d. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 e. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是a. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 b. 普鲁卡因有酯基 c. 利多卡因有酰胺结构 d. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 e. 酰胺键比酯键不易水解6. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是a. 中枢兴 b. 抗癫痫 c. 抗焦虑 d. 抗病毒 e. 消炎镇痛7.羟布宗的主要临床作用是a. 解热镇痛 b. 抗癫痫c. 降血脂 d. 止吐 e. 抗炎8. 下列哪个药物不是抗代

27、谢药物a. 盐酸阿糖胞苷b. 甲氨喋呤 c. 氟尿嘧啶 d. 环磷酰胺 e. 巯嘌呤9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为a. 乙胺嘧啶 b. 氯喹 c. 甲氧苄啶 d. 氨甲蝶啉 e. 喹诺酮10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂a. 利福霉素 b. 甲氧普胺 c. 头孢噻肟 d. 氨氯地平 e. 塞利西布11. 非选择性-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是a. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇 b. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺c. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 d. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯e. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基

28、）戊酸12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体a. 左旋体 b. 右旋体 c. 内消旋体d. 外消旋体 e. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是a. 氨苄西林 b. 氯霉素 c. 泰利霉素 d. 阿齐霉素 e. 阿米卡星14. 那一个药物是前药 a. 西咪替丁 b. 环磷酰胺 c. 赛庚啶 d. 昂丹司琼 e. 利多卡因15. 下列不正确的说法是a. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 b. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 c. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物d. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 e

29、. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物五、型选择题 (共 5分) 每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。a .洛沙坦 b. 地尔硫卓 c. 地高辛 d. 华法令钠 e.普萘洛尔16. 属于钙拮抗剂药物 17. 属于强心药 18. 属于受体阻断剂19. 降血压药物 20. 抗血栓药物 a. 磺胺嘧啶 b. 甲氨喋呤 c. 卡托普利 d. 山莨菪碱 e. 洛伐他汀21. 作用于m-胆碱受体 22. 作用于二氢叶酸还原酶 23. 作用二氢叶酸合成酶24. 作用于hmg-coa还原酶 25. 作用于血管紧张素转化酶六、型选择题 (共5分) 每组试题共用一组比较选择项,备

30、选项可重复被选，但每题仅一个正确答案。 a. 雌二醇 b. 氢化可的松 c. 两者都是 d. 两者都不是26. 孕激素类药物 27. 皮质激素类药物 28. 甾体激素类药物 29. 可作成酯的前药30. 11位含氧 a. 阿斯匹林 b. 对乙酰氨基酚 c. a和b都是 d. a和b都不是31. 解热镇痛药 32. 可抗血栓形成 33. 无抗炎作用 34. 水解产物可进行重氮化,偶合反应 35. 过量服用可造成肝脏损害六、x型题（共15分）。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分。36. 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括a. 通用名 b. 俗名 c. 化学名 d.

31、 常用名 e. 商品名37. 药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于 a. 药物可以补充体内的必需物质的不足 b. 药物可以产生新的生理作用 c. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用d. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 e. 药物没有毒副作用38. 普鲁卡因具有如下性质 a. 易氧化变质b. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快c. 可发生重氮化偶联反应，用于鉴别 d. 具氧化性 e. 弱酸性39. 氢化可的松含有下列哪些结构a. 含有孕甾烷 b. 10位有羟基 c. 11位有羟基 d. 17位有羟基 e. 21位有羟基 40. 下列药物中，具有光学活性的是a.

32、雷尼替丁 b. 麻黄素 c. 哌替啶 d. 奥美拉唑 e. 萘普生41. 青霉素钠具有下列哪些性质a. 遇碱-内酰胺环破裂 b. 有严重的过敏反应 c. 在酸性介质中稳定 d. 6位上具有-氨基苄基侧链 e. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效42. 下列哪些说法是正确的 a. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物b. 芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小 c. 赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物d. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合e. 甲氨蝶呤是作用于dna拓扑异构酶的抗肿瘤药物43.半合成青霉素的一般合成方法有 a. 用酰氯上侧链 b. 用酸酐上侧链 c. 与酯交换法上侧链 d. 用脱水剂如dc

33、c缩合上侧链 e. 用酯-酰胺交换上侧链44. 西咪替丁的结构特点包括： a. 含五元吡咯环b. 含有硫原子结构 c. 含有胍的结构d. 含有2-氨基噻唑的结构 e. 含有两个甲基45. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的 a. 为半合成抗生素 b. 用于解热镇痛c. 具抗炎活性 d. 过量可导致肝坏死 e. 具有成瘾性46. 对氟尿嘧啶的描述正确的是 a. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物b. 属酶抑制剂 c. 属抗癌药 d. 其抗癌谱较广 e. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定47. 属于酶抑制剂的药物有 a. 卡托普利 b. 溴新斯的明 c. 西咪替丁 d.辛伐他丁 e.阿托品48

34、. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类a. 甲睾酮 b. 可的松 c. 睾酮 d. 雌二醇 e. 黄体酮49. 下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合a. 胰岛素影响体内的钙磷代谢 b. 激素与受体结合产生作用c. 激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位d. 激素药物通常的剂量都较小e. 激素都具有甾体结构50. 下列叙述正确的是 a. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子b. “me-too”药物可能成为优秀的药物c. “重镑炸弹”的药物在商业上是成功的d. 通过药物的不良反应研究，可能发现新药e. 前药的体外活性低于原药2005-2006学年浙江大学药学院药物化学试卷一、 试写出下列药物的

35、化学结构或名称、结构类型及其临床用途（30分，每题3分）1. 诺氟沙星 2.氮甲 3.氨苄西林 4.布洛芬 5.阿昔洛韦6.7. 9.10. 二、 最佳选择题（20分，每题1分）1. 从结构类型看，洛伐他汀属于 （ ） a烟酸类 b二氢吡啶类 c苯氧乙酸类 d羟甲戊二酰辅酶a还原酶抑制剂2. 药物相生物转化包括 （ ）a氧化、还原 b水解、结合 c氧化、还原、水解、结合 d与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合3. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为 （ ）a吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子b吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子 c吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子 d吩噻嗪

36、母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子4. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是 5. a3羰基 ba环芳香化 c13角甲基 d17羟基6. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易 a水解 b氧化 c重排 d降解7. 氯霉素的4个光学异构体中，仅构型有效a1r,2s(+) b1s,2s(+) c1s,2r() d 1r,2r()8. 四环素类药物在强酸性条件下易生成 9. a差向异构体 b内酯物 c脱水物 d水解产物10. 下列四个药物中，属于雌激素的是 属于雄激素的是 属于孕激素的是 属于糖皮质激素的是 a炔诺酮 b炔雌醇 c地塞米松 d甲基睾酮11. 以下哪个药物不是两性化合物 a环丙沙星 b头孢氨苄 c四环素 d大环内酯类抗生素12. 从结构分析，克拉霉素属于 a内酰胺类 b大环内酯类 c氨基糖甙类 d四环素类13. 环磷酰胺的作用位点是 a干扰dna的合成 b作用于dna拓扑异构酶 c直接作用于dna d均不是14. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有 15.