吩噻嗪类抗精神病药物的分析

1、-精选文档 -教案首页课程名称药物分析年级专业、层次药学本科授课方式教员职务大班课学时2（大、小班）第 11 章吩噻嗪类抗精神病药物的分析授课题目（章，节）the analysis of phenothiazine antipsychotics基本教材药物分析 ，刘文英主编，人民卫生出版社出版。(或主要参考书)教学目的与要求：基本要求： 使用吩噻嗪类药物的基本结构解释典型药物的结构与分析方法的关系，吩噻嗪类药物的显色反应与含量测定。阐述吩噻嗪类药物的主要性质。说出本类药物的其它分析项目与方法。重点： 吩噻嗪类药物的基本结构与典型药物以及结构与分析方法的关系；吩噻嗪类药物的显色反应与含量测定。难

2、点： 非水溶液滴定法、铈量法的原理和计算方法。大体内容与时间安排，教学方法：吩噻嗪类药物的基本结构与主要性质(20min) ，鉴别试验 (20 min) ，有关物质检查(20 min) ，含量测定 (20min) ；启发式教学，采用多媒体幻灯片演示，穿插互动和提问，并辅以板书以帮助学员对所学内容的理解。通过多个药例的讲解，从结构入手讲授吩噻嗪类药物的典型药物以及结构与分析方法的关系。教研室审阅意见：（教学组长签名）可编辑-精选文档 -（教研室主任签名）年月日第次课授课时间年月日教案完成时间（教案续页）讲课、互动内信息技术课时备讲授与指导内容容设计运用设计分配注可编辑-精选文档 -杂环化合物：

3、是指碳环中夹杂非碳原子的环状有机化合物，其中非碳原子称为杂原子，一般为氧、硫、氮等。根据杂环上杂原子的种类、数目、环的元数、环数的差异把杂环类药物进行分类抗组胺药物： 盐酸异丙嗪； 抗精神病药：盐酸氯丙嗪。提问：什么是生物碱ppt复习、总结有机20 min化学中学过的有关生物碱的结构与性质一、结构与性质一）结构：均含有硫氮杂蒽母核， 结 板书硫氮杂蒽母 ppt 构差异主要是 10 位与 2 位的取代基 r， 核结构：临床上多用其盐酸盐。二）性质还原性： 吩噻嗪环具还原性，易被氧化，遇空气和氧化剂如硫酸、硝酸、三氯化铁试液及过氧化氢等，被氧化成亚砜、砜等不同产物， 随取代基不同而呈不同的颜色。碱

4、性：10 号位的烃胺侧链或哌嗪基具有碱性结构共同点：(1) 硫氮杂蒽母核；6s4537810129nrr提问：根据吩噻嗪 类 药 物 的 硫氮 杂 蒽 母 核 推ppt导 它 们 可 能 有的鉴别方法ppt(2) 含两个杂原子多环共轭体系。ppt(3)r 通常是 -h ，-cl, -cf3, - coch3, -sch2ch3等 ;(4) r 为 2-3 个碳链的二甲或二乙氨基，可编辑-精选文档 -或为含氮杂环如哌嗪和哌啶的衍生物。紫外光谱特征：(1) 母核由三个大键形成共轭系统， 在紫外 区 有 三 个 最 大 吸 收 峰 ， 205nm 、254nm 、 300nm处， 254nm处最强。

5、（教案续页）讲课、互动内信息技术课时备讲授与指导内容容设计运用设计分配注可编辑-精选文档 - 2 位上的取代基不同，可引起最大吸强调：三个吸收收峰的位移，红移或紫移。峰 10 位上的取代基对最大吸收波长有一定影响，波长位移大小与侧链长短有关，侧链越短，影响越大。ppt二、鉴别试验化学法小结（一）显色反应pt1.氧化显色ppt2.钯离子络合显色：举例：盐酸异丙鉴别试验分子结构中未被氧化的硫，可与金属嗪片、盐酸氯丙20 min钯离子形成红色配位化合物，而氧化产物嗪、奋乃静与盐砜与亚砜无此现象。 可用于本类药物的鉴酸硫利达嗪的鉴别与含量测定。别（二）氯化物反应：盐酸盐。（三）紫外分光光度法利用最大、

6、最小吸收波长，吸收度，反问：可能有什吸收系数进行鉴别。么有关物质？用ppt（四）红外分光光度法有 关 物 质什么方法检查？三、有关物质的检查检 查 20来源： 生产、贮存过程中， 可引入多minppt种其他烷基化吩噻嗪杂质及分解产物。反问：可能有哪ppt检查方法： tlc 法，自身高低浓度些 含 量 测 定 方可编辑-精选文档 -对比法。法？注意：避光操作， 因为吩噻嗪类药物遇光易被氧化。四、含量测定（一）非水滴定法（教案续页）讲课、互动内信息技术课时备讲授与指导内容容设计运用设计分配注可编辑-精选文档 -环上 10位 n 原子：碱性极弱（ p共提问：含 量 测 定轭），不能进行滴定； 10

7、位 n 原子连接的 rppt利 用 非 水 滴 定20min基团：利用此基团是烃胺、哌嗪、哌啶时的ppt法 时 分 别 用 哪碱性。种 试 剂 作 滴 定原料药：直接采用非水碱量法；剂、指示剂、溶制剂： 需经碱化提取后再采用本方法，剂？以除去赋形剂与稳定剂的干扰 .注意：盐酸盐的影响：可加入醋酸汞试液进行消除； 当某些吩噻嗪类药物在冰醋酸和醋酸汞介质中用高氯酸标准溶液进行滴定时，常会产生红色的氯化物，干扰结晶紫指示剂终点颜色变化的观察。故，可加入维生素 c（抗坏血酸）来消除此干扰。ppt也可用丙酮或二氧六环等中性溶剂为介ppt质，甲基橙为指示剂或电位法。举例：盐酸氯丙（二） uv 法：多用于制

8、剂的含量测定。嗪 片 与 盐 酸 氯ppt1. 直接分光光度法丙 嗪 注 射 液 的盐酸氯丙嗪片含量测定ppt盐酸氯丙嗪注射液测定波长： 306nm ，以免选定254nm处，抗氧剂 vitc 对测定有干扰。可编辑-精选文档 -2. 萃取双波长分光光度法：usp. 对盐酸氯丙嗪注射液的含测。（三）铈量法吩噻嗪类药物具有较强的还原性，在酸性介质中，可用硫酸铈溶液直接滴定。（教案续页）讲授与指导内容讲课、互动内信息技术课时备可编辑-精选文档 -容设计运用设计分配注原理：化学计量点前：吩噻嗪类药物失去 1 个电子，生成红色的自由基离子；化学计量点时： 溶液中的吩噻嗪类药物失ppt去 2 个电子， 红色

9、消退； 终点指示：红色消退；用电位法或永停滴定法指示终点。特点：方法专属： 由于硫酸铈作滴定剂具有较高的氧化电位，且是一价还原，同时不存在对环取代基的副反应。即可用于原料也可用于片剂的测定，在适宜的酸度条件下，咖啡因，苯丙胺，可待因，巴比妥酸的衍生物及片剂辅料等不产生干扰。（四）钯离子比色法在 ph 2 的缓冲液中，本类药物可与 pd 2+ 形成红色配位化合物， 在 500nm波长处有最大吸收，测a 值。可编辑-精选文档 -（教案末页）根据课程标准要求本节达到的知识目标为使用吩噻嗪类药物的基本结构解释典型药物的结构与分析方法的关系，吩噻嗪类药物的显色反应与含量测定。阐述吩噻嗪类药物的主要性质。说出本类药物的其它分析项目与方法。小结本节重点 : 吩噻嗪类药物的基本结构与典型药物以及结构与分析方法的关系；吩噻嗪