泡腾片辅料讲解

1、泡腾片得常用辅料及制备方法 泡腾片就是以适宜得酸与碱为崩解剂制成得一种片列。泡腾片入水后会产生大呈二氧化碳气 体从而迅速溶解,药物起效迅速，生物利用度高，携带方便且成本低，故近年发展较快。目前临 床上常用得泡腾片主要有口服泡腾片与阴道泡腾片口服泡腾片适用于儿童、老年人与不能 吞服固体制割得患者，质臺较好得口服泡腾片泡腾完毕后即为一杯酸甜可口得饮品;阴道泡 腾片用于局部治疗，使用方便,可增加药物与人体得接触面,提高药效，同时可避免污染衣 物泡腾片主要用于非當体抗炎药、H2受体拮抗列、抗生素、无机盐、维生素、微呈元素、 牙科用药、消毒用药.妇科用药、中草药泡腾片剂等1 L现将泡腾片得常用辅料及制备

2、 方法介绍如下。1A泡腾片常用得酸源 泡腾片常用得酸源有柠樣酸、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸、1柠様酸 柠樣酸在药剂中主要用作矫味剂、缓冲剂.抗氧增效剂、酸性泡腾剂，就是目前应用最广泛 得泡腾剂酸源，适于各种泡腾片2 L柠様酸易潘于水、口感好，但具有很强得吸湿性，在 65% 7 5%得相对湿度下即可吸收大呈水分，生产与贮藏过程中,常造成粘冲、颗粒难烘干、 易涨片等问题。因此,生产时应控制车间温度在(1820)C ,湿度3 0 %以下;储藏时应采 用密闭性好得防潮容器。丄柠檬酸得用星没有特殊得规走，一般泡腾时间在5 min之内即可。 柠樣酸与碳酸氢钠得最佳产气摩尔比就是0、76:1，溶解最快得

3、摩尔比就是0、6 : I,酸得用 量往往超过理论用呈，以利于稳定及适口。上为解决柠様酸易吸潮以及酸碱反应得问题，可采 取以下办法：(1)将柠様酸与孚席、甘露醇充分混合硏磨后以聚维酮(PV P)得乙醇溶液制 ；(2)用聚乙二醇(P EG)包埋柠檬酸或碱以减少酸碱得接触;(3)以无水大颗粒( 目)柠様酸直接压片。无论采取何种措施必须保持一定得温度与湿度。 酒石酸在药剂中用作酸化剂、矫味剂、络合剂、抗氧增效列与泡腾剂酒石酸得酸性较柠様 酸强，易溶于水，就是一种优良得泡腾酸化剂11以酒石酸为泡腾酸化剂泡腾力度大，吸湿 性较小，便于生产操作酒石酸易与很多矿物质产生沉淀，因此，以酒石酸制成得口服泡腾片在

4、自来水或矿泉水中常发生混洩,虽不影响药效但影响澄清度，一般需加入色素掩盖。罗氏公 司得维生素C泡腾片（力度伸）采用酒石酸做酸源就是一个很成功得例子，产品深得儿童 喜爰。4、3富马酸亠冨马酸在药列中用作酸味列、pH调节列与泡腾列2L冨马酸没有 吸湿性并具有极好得润滑作用”可以彻底解决压片过程中得粘冲与吸潮问题。其不足之处就 是水溶性不就是很好，酸性较弱，所以，泡腾过程较缓慢，最后总就是在水表面留下一点残渣。 1、4己二酸 己二酸在药列中常用作片列得水潘性润滑剂与泡腾列2 L其性质与冨马酸类似r具有较好 得润滑作用，不吸潮，但就是泡腾过程较慢且有残留。J、5苹果酸必苹果酸在药剂中用作 酸化剂、泡腾

5、剂、pH调节卿、矫味剂与抗氧增效剂J。口味较好，在泡腾片中常代替柠樣酸, 其不足之处就是吸湿性较强，容易粘冲2 L 2必泡腾片常用得碱源 碳酸氢钾最为常用。碱源得作用机理就是与酸反应生成二氧化碳。使用方法一般就是将PVP 乙醇溶液与酸分开制粒，或取结晶状态得碱直接压片。使用碳酸氢钠、碳酸氢钾时应注意干 燥颗粒得温度不能高于|60C ,否则,易使碳酸氢盐分解,产生碳酸盐、水与二氧化碳. 3润滑剂闰滑剂对泡腾片得制备起着十分重要得作用，如选择不当可影响产品得制备与性 状。润滑剂分水溶性与水不溶性两类。常用水溶性润滑剂包括聚乙二醇4000或60 0 0、 ?硫酸钠、十二烷基硫酸镁、L 亮氨酸、苯甲酸

6、钠、油酸钠、氯化钠、醋酸钠、 等；常用水不溶性润滑剂包括硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、蔗糖脂肪酸酯、硬脂酰富马酸 钠等。 阴道泡腾片润滑列得选择范围较广口服泡腾片一般选择水溶性润滑剂，最常用得就是聚乙 二醇6 0 0 0，般需粉碎过160目筛后使用，用量多在总重呈得5%以内，过多使用会增加粘 冲。十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁有发泡作用，但影响澄清度,般不用。L-亮氨酸润 滑作用较好，用星为总重呈得5%以下,使用前需过筛、烘干,缺点就是价格较贵苯甲酸钠 曾用于阿司匹林泡腾片，用星为总重呈得5%。油酸钠、氯化钠、醋酸钠得润滑作用有限。 此外,氯化钠可作为引湿齐I使用/有使用微粉硅胶作口服泡腾片润滑

7、列得报道，泡腾后为混浊 均匀溶液，加色素可稍加掩盖；也有使用J R S公司得硬脂酰富马酸钠作润滑列得报道泡腾 后，溶液表面覆盖了一层膜。血填充列、黏合齐I、发泡齐!k阴道泡腾片常用得填充列有淀 粉、微晶纤维素、糊精等。常用压片方式有酸碱分开湿法制粒、直接压片;常用黏合卿有起 丙甲纤维素（兼有发泡功能）水潘液、PVP乙醇（水）潘液、烯酸树酯水潘液、淀粉浆.乙 醇、糖浆等。用PVP乙醇（水）溶液作黏合剂时，容易吸潮，有人建议，使用1 得共聚物做黏合列此外，异丙醇、PEG（12 000-20 000）得异丙醇或乙醇 溶液及彳时目对分子质呈得PEG （4 000 -6 000）也可用作黏合列为增加阴道

8、泡腾片得 发泡功能，常加入吐温一80、十二烷基硫酸钠、十六醇等，可同时増加主药得溶出度。必口 服泡腾片常用填充列为乳糖、日露醇、蔗糖、葡萄糖等水溶性辅料，常用黏合列有PVP乙 醇（水）溶液、乙醇等晨好不要加入发泡列，以免影响泡腾后外观。5必矫味列、甜味列、 香精、色素 口服泡腾片中加入适呈得矫味剂、甜味剂与香精，可以改善口感,増加患者得顺应性a矫昧 劭主要有薄荷油、薄荷醇、人造香草、肉桂及各种果味，一般用星为0、5%3%,以喷雾干 燥得矫味列效果最为理想a中国药典200 5年版收载得甜味剂有阿斯帕坦、甜菊素FDA规 走阿斯帕坦得日允许使用呈为量50 mg / k g,欧盟规走得使用量为2 0 mg/kg ;甜菊素 得安全范围很尢小