药剂学辅料完美归纳

1、药剂学辅料完美归纳 1固体制剂 填充剂/稀释剂 常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外 淀粉 可压 性淀 粉 糖粉 观色泽好。 可压性较差。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用 亦称预胶化淀粉，多功能辅料。具有良好的流动性、 可压性，自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作 用。用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过 0.5%,以免产生软化现象 结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点 是粘合力强，可增加片剂的硬度和表面光滑度； 缺点 是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出 困难。除口含片或可溶性片剂，一般不单独使用，常 与糊精、淀粉配合使用。 有较强的粘结性，使用不当会

2、使片面出现麻点、水印 糊精或造成片剂崩解或溶出迟缓。常与糖粉、淀粉配合使 用 乳糖 CRH高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外 观美、溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于干法 粉末直接压片；价格昂贵，外国常用。 微晶 纤维 素 纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末， 良好的可压性和较强的结合力，压成的片剂有较大的 硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂 MCC 中含20%M时崩解较好。国外产品商品名：Avice 压缩成形性好，兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合 齐对药品有较大的容纳量；适用于粉末直接压片。 无机 盐类 主要是无机钙盐，如硫酸钙（片剂辅料中常用二水硫 酸钙）。

3、性质稳定，制成的片剂外观光洁，硬度、崩 解均好。对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主 药（四环素类）的吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙 吸收 剂 硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、 燥氢氧化铝 干 糖醇 类 甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味， 在口中溶解时吸热，有凉爽感。因此较适用于咀嚼片， 但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。 湿润 I剂和粘合剂 蒸馏水 湿润剂。物料对水吸收较快，易发生湿润不均匀 现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替 乙醇 用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。一般为 30%- 70%中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。 淀粉浆 常用8%- 煮浆法和冲 定）要求时 15

4、%勺浓度。并以10%最为常用。制法分 书浆法。在满足制粒和压片（对湿热稳 寸，多被选用。 糊精 干燥粘合剂；亦可配制成糊精浆做粘合剂使用 糖粉与 糖浆 糖粉为干燥粘合剂。 胶浆 10%-20湖胶溶液或10%-253阿拉伯胶溶液。 强，所制成的片剂硬度大。 黏性 聚乙二 醇 4000 新型粘合剂，常用浓度为10%-50%还有润滑作用。 纤维素衍生物：MC HPC HPMCCMC-Na 甲基纤 维素MC 纤维素的甲基醚化物，有良好的水溶性，可形成 黏稠的胶体溶液。 羟丙基 纤维素 HPC 1 纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水，加热至50C 发生胶化或溶胀现象。可溶甲醇、乙醇、异丙醇、 丙二醇。做湿

5、法制粒的粘合剂粉末直接压片 的粘合剂 羟丙基 甲基纤 维素 HPMC F 纤维素的羟丙甲基醚化物，是一种最为常用的薄 膜衣材料。溶于冷水成为黏性溶液。用 2%- 5%勺 溶液。 分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料、粘合剂。 羧甲基 纤维素 钠 CMC- Na 用作粘合剂的浓度一般为1%-2%其粘性较强。 常用于可压性较差的药物。应注意造成片剂硬度 过大和崩解超限。 乙基纤 维素EC 纤维素的乙基醚化物，不溶于水，在乙醇等有机 溶媒中溶解度较大。本品粘性较强且在胃肠液中 不溶解，会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞 作用。有其这一特性，将其用于缓、控释制剂中。 其它 5%1%r 20%勺明胶溶液；50%

6、- 70%勺蔗糖溶液； 3%-5%勺聚乙烯吡咯烷酮（PVP的水或醇溶液。 崩解剂 含水量在8测下，吸水性强且有一定的膨胀性， 干淀粉 较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，而对易 溶性的崩解作用较差。外加法内加法内外 加法。崩解剂总量一般为片重的5%-20%崩解率 186% 羧甲基 淀粉钠 CMS- i 勺 Na 吸水膨胀作用非常显著，可至原来的 300 倍 用量一般为1%- 6% 土4常 =!。吊 低取代 基羟丙 基纤维 素 L-HPC 具有很大的表面积和孔隙度，所以有很好的吸水 速度和吸水量。吸水膨胀率为 5008 700%用量 一般为2%- 5% 交联聚 乙烯吡 咯烷酮 （交联 PVP 1

7、 匕 在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层 因而崩解性能十分优越。 交联羧 甲基纤 维素钠 由于交联键的存在，不溶于水，但能吸收数倍于 本身重量的水而膨胀。作用比 CMS-Nj更强，与 CMS-Na合用时，崩解效果更好。与干淀粉合用作 CCNa 用降低。 泡腾崩 解剂 碳酸氢纳与枸椽酸组成的混合物。遇水时，两种 物质连续不断产生二氧化碳气体。 润滑剂: 助流剂、抗粘剂、润滑剂 硬脂酸 镁 疏水性润滑剂。用量过大，造成片剂的崩解或溶 出迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物 及多数有机碱盐类药物片剂 微粉硅 胶 E 可用作粉末直接压片的助流剂。 滑石粉 助流剂 氢化植 物油 润滑剂。 聚乙

8、二 醇与月 桂醇硫 酸镁 ft 水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用易溶于 水的聚乙二醇4000和6000，制得的片剂崩解溶出 不受影响且得到澄明的溶液。后者为正在开发的 新型水溶性润滑剂。 薄膜衣常用材料 胃溶 型 纤 维 素 羟丙基甲基纤维素（HPMC :最为常用。 可作片剂湿润剂和粘合剂）。 （还 羟丙基纤维素（HPC （作片剂湿润剂和粘合剂） HPMCHPC CMC-Na特别是低粘度的 HPMC既 有HPMC也有将HPMCf色素、遮光剂 TiO2及 增塑剂等制成复合包衣材料，用前加溶剂溶解 （混悬）后包衣。 丙烯酸树脂W号（国产）：与EudragitE性状相当 （进口）。 聚乙烯吡咯烷

9、酮（PVP （作片剂湿润剂和粘合剂） PEG 40006000;常与CAP等合用。 AEA聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯 肠溶 型 邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP :国际上应用较广 泛的肠溶衣材料。 邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP 邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP 苯乙烯马来酸共聚（StyMA 丙烯酸树脂（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚 物EudragitL ）:肠溶型I号、H号、川号 醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯 HPMCAS优良的 肠溶成膜材料，稳定性较 CAP及 HPMC好。 水不 溶型 乙基纤维素（EC）（作片剂湿润剂和粘合剂） 醋酸纤维素：是渗透泵工控释制剂最常用的包衣材 料。 辅助

10、 性物 料 增 塑剂 丙二醇、聚乙二醇、甘油、 1蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯 遮光剂：二氧化肽 色素：苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝 滴丸基质及冷凝液 水溶 PEG类（作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂）、 （PEG4000 PEG6000 PEG9300及肥皂类如硬脂酸 性基 质 钠和甘油明胶。聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙 姆 脂溶 性基 质 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油（片剂中润滑 剂）、虫蜡、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鲸蜡醇） 等 水性 冷凝 液 水、不同浓度的乙醇等 油性 冷凝 液 液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合 物 软胶 囊囊 壳 明胶：增塑剂：水=

11、1（ 0.4-0.6）: 1 微丸 增塑 剂 柠檬酸二乙酯、甘油二醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、 麻油、油酸 蓖 致孔 剂 甘油、乙二醇、PEG十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、 糖类、羧甲基纤维素、碳酸盐、羧甲基纤维素、碳酸 盐、碳酸氢盐及氯化钠等 2 .半固体制剂 栓剂基质 含10%羊毛脂时其可塑性增加。但有些 油脂 性基 质 可可豆脂 药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚以及 水合氯醛等可使可可豆脂熔点显著降 低甚至液化，可加入3%-6%勺蜂蜡或 20%京蜡以提高熔点。 半合成脂肪 酸甘油酯 这类基质有适宜的熔点，不易酸败，为 目前取代天然油脂较理想的栓剂基质。 有：椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯。 合成脂

12、肪酸 酯 硬脂酸丙二醇酯。 水溶 性基 质 甘油明胶 多用作阴道栓剂基质。在局部起作用。 其优点是有弹性、不易折断，且在体温 下不熔化。通常以：水：明胶：甘油=10: 20: 70为宜。 聚乙二醇类 无生理作用，遇体温不熔化但缓缓溶于 体液中，能释放水溶性和脂溶性药物。 对直肠黏膜有刺激作用，可加入 20%【勺 水避免。不能与银盐、鞣酸、氨替比林、 奎宁、水杨酸（使PEG软化）、乙酰水 杨酸（能与PE彪成复合物）、苯佐卡 因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。巴比妥钠 等许多药物可从PEG中析出结晶。 非离子型表 吐温-61系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂 酸酯，无毒性、无刺激、不易变质。可 面活性剂 单独或与

13、其它混合使用 聚氧乙烯单 硬脂酸酯类 “ S-40”。可与PEG混合使用，制 质稳定、崩解释放均较好的栓剂。 可得性 泊洛沙姆 系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物。 名普朗尼克。 商品 眼膏基质 黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物，其用量比： 1。根据气温适当增减液状石蜡的用量。 8: 1: 凝胶剂基质 卡波姆 规格（按粘度分）934、940、941水中只溶胀不 溶解，当用碱中和中时，随大分子的不断溶解， 黏度逐渐上升，在低浓度时形成澄明溶液，在浓 度较大时形成半透明凝胶。 pH敏感型水凝胶： pH3.11低粘、pH411有最大粘度与稠度电解 质可使其粘度下降。 纤维素 衍生物 常用的MC、CMC-

14、Na不宜加金属盐防腐剂如硝 酸汞不宜与阳离型药物配伍 膜剂成膜材料 聚乙烯（PVA醇解度为88时水溶性最好。 醇 乙烯-醋 酸乙烯 共聚物 （EVA在相对分子量相同条件下，醋酸乙烯的比 例越大，材料的溶解性成膜性透明性越好。 软膏剂基质 油脂性 匚 烃类：凡士林（适用于遇水不稳定的药物。）、固 体石蜡（调节软膏稠度）、液状石蜡（调节软膏稠 度）。 油 氢 脂类（易氧化酸败，可加入抗氧剂和防腐剂） 化植物油 类脂类：羊毛脂（W/O、蜂蜡与鲸蜡（弱 W/0型乳 化剂）：在0/观乳化剂中起增加稳定性与调节稠 度。 硅酮（又称硅油或二甲硅油）：疏水性强。对皮肤 无毒无刺激。不宜做眼膏基质 乳剂型 乳剂

15、型基质分 W/O和0豳两类。由水相、油相、 乳化剂三部分组成。 常 油 宇用油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇（如 八醇）。为调节稠度加液状石蜡、凡士林、植物 m等。 乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂： 1.高分子化合物0/W 阿拉伯胶、西黄芪胶、明胶、磷脂、杏树胶、胆固 12 醇 2. 表面活性剂 阴离子型：0/W型 硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、 油酸钾、十二烷基硫酸钠等。W/O型硬脂酸钙 非离子型：司盘、吐温、卖泽、苄泽、泊洛沙姆 3. 固体粉末类 肥皂类：一价皂如三乙醇胺皂为 O/观乳化剂； 多价皂如硬脂酸钙、镁、铝为 W/O型乳化剂。 高级脂肪醇：十六醇、十八醇（硬脂醇）为弱W/O 型

16、乳化剂。用于O他基质的油相中也可增加乳剂 的稳定性和稠度。 脂肪醇硫酸酯类：常用十二醇硫酸酯钠（月桂醇硫 酸钠），为优良的O/趣乳化剂。与阳离子表面活 性剂及阳离子药物如盐酸苯海拉明、普鲁卡因等配 伍，基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇和 十八醇。 多元醇酯类：脂肪酸山梨坦（司盘）为W/O型乳 水溶性 化剂；聚山梨酯（吐温）为 O/W型乳化剂。二者均 可单独使用制成乳剂型基质。也可按不同比例混合 作用，调节成适宜的HLB值，增加乳剂基质的稳定 性。硬脂酸甘油酯，乳化能力较弱 W/O型乳化剂 甘油明胶：（栓剂、滴丸基质，所用比例不同）甘 油（10%-30%、明胶（1%-3%加水至100%加热

17、 13 制成的。 纤维素衍生物：MC CMC-Na（片剂中用作湿润剂和 粘合剂） PEG类：（作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂） PEG40C与4000混合物 3 .液体制剂 溶剂 极性 水 蒸馏水或精制水 甘油 多外用，30%以上有抑菌作用，保湿滋润延 长局部药效 二甲基 亚砜 溶解范围广，有刺激性 半极性 匚 乙醇 95胚醇 溶解能力强，有生理活性, 发燃烧 易挥 聚乙二 醇 与水不同比例为良好溶剂，外用保湿 丙二醇 内服或注射液促经皮与粘膜吸收 非极性 匚 脂肪油 植物油，制备洗剂、搽剂、滴鼻剂 石蜡 加油性抗氧剂，润肠通便，口服和洗剂 1 乙酸乙 酯 搽剂 附加剂 增溶剂 表面活性剂+

18、药物f胶团 助溶剂 在药物溶解(配制)时，加入第二种物质，使其形成络 合物复盐以增加其在溶媒中的溶解度的过程络 合，复盐(分子复合物)，分子缔合物 潜溶齐 F 在混合溶剂中，各溶剂在某一比例时，药物的溶解 度比在各单纯溶剂中溶解度出现最大值 防腐齐 J 苯甲酸与苯甲酸钠 羟本烷基酯类(parabens,尼泊金类) 山梨酸(sorbic acid) 苯扎溴铵(benzalkonium bromid,新洁尔灭) 醋酸氯己定(chlorhexide acetate)又称醋酸洗 必泰(hibita ne) 邻苯基苯酚(o-phenyIphenol) 桉叶油(eucalyptus oil) 桂皮油 薄荷

19、油 矫味齐 J 甜味 剂 天然甜味剂：蔗糖、单糖浆、矫味糖浆、 菊苷 合成甜味剂：糖精钠、阿斯帕坦 、甜 芳香 剂 天然香料：薄荷水、桂皮油 人造香料：苹果香料、香蕉香蕉 胶浆 剂 天然：阿拉伯胶、琼胶、明胶 半合成：羧甲基纤维素钠、甲基纤维素 泡腾 枸橼酸、酒石酸 剂I碳酸氢钠、碳酸钠 湿润齐 乳化剂 缓冲齐 L 调节pH使溶剂稳定 助悬齐 IJ 增加物理稳定性 螯合齐 J 增加化学稳定性 抗氧齐 增加化学稳定性 着色齐 r 天然、合成 4 .注射剂的溶剂及附加剂 注射用水 注射用油 植物油：麻油，油酸乙酯，苯甲酸苄酯 其它 乙醇（50% ,丙二醇（10%-60%，聚乙二醇 （PEG400，

20、甘油（1%-50%，二甲基乙酰胺 DMA 缓冲齐 ij 醋酸、醋酸钠；枸橼酸、枸橼酸钠；乳酸；酒石 酸、酒石酸钠。调PH满足某些药物的溶解度要 求 等渗调节 剂 氯化钠（0.5-0.9%），葡萄糖（4-5%），甘油（2.25%） 抗氧齐 ij 亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸 钠、硫脲 抑菌剂 只在必要时加入。米用低温火菌、滤过除菌或无 菌操作法制备的注射液，多剂量装注射液，应加 入适宜的抑菌剂。剂量超过 5ml时要慎重选用。 供静脉或椎管用注射液，般均不得加入抑菌 剂。有一氯叔醇、苯甲醇、羟苯丁酯、羟苯内 酯、酚。 螯合剂 EDTA-2Na 稳定齐 肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠 保

21、护齐 IJ 乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血白蛋白 填充齐 IJ 乳糖、甘氨酸、甘露醇 增溶剂、 润湿剂 或乳化剂 用的较多的是聚山梨酯80 (吐温80)。但 静脉注射的只有卵磷酯、普郎尼克 F6 8。卵 作为乳化剂用于静脉注射用脂肪乳剂中。 用于 帀磷酯 助悬齐 IJ 在混悬型注射液中是不可缺少的，常用0.5%羧甲 基纤维素钠。还有：甲基纤维素、明胶。 一般混悬 剂 助悬剂：甘油、糖浆；树胶类、纤维素类 润湿剂：吐温类、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆等 絮凝剂与反絮凝剂：电解质 局麻齐 IJ 利多卡因，普鲁卡因，苯甲醇，二氯叔丁醇 5 .经皮给药系统高分子材料 膜聚合物与骨架聚合物 1、乙烯一醋酸乙烯共聚

22、物(ethylene vilnylacetate copolymer , EVA):可用于热熔法或溶剂法制备膜材。无毒、柔性好、 有良好的相容性，性质稳定，但耐油性差。 2、聚氯乙烯(polyvinyl chloride， PVC):热塑性塑料，在 一般有机溶剂中不溶，化学性质稳定，机械性能强。用于 制取薄膜的聚氯乙烯常加入 3070%的增塑剂，称为软聚氯 乙烯。 3、聚丙烯(polypropylene , PP) PP:薄膜具有优良的透明性、 强度和耐热性，吸水性很低，可耐受 100C以上煮沸灭菌。 4、聚乙烯(polyethylene , PE):具有优良的耐低温性能和 耐化学腐蚀性能，安

23、全无毒，有很好的防水性但气密性较差， 较厚的薄膜可耐受90C以下热水。 5、 聚对苯二甲酸乙二醇酯(polyethylene terephthalate， PET):具有优良的机械性能，耐酸碱和多种有机溶剂，吸水 性低，具有较高的熔点和玻璃化温度，化学性能稳定。 压敏胶(pressure sensitive adhesive，PSA)是指在轻微的压力 下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料。药用 TDDS压敏胶应对皮肤无刺激、不致敏、与药物相容和具有 防水性能等要求。 1、聚异丁烯(PIB)类压敏胶：系无定型线性聚合物，能在烃 类溶剂中溶解，可用作溶剂型压敏胶，有很好的耐候性、耐 臭氧性、

24、耐化学药品性及耐水性，外观色浅透明。 2、乳剂型：系各种丙烯酸酯单体以水为分散介质进行乳液 聚合后加入增稠剂和中和剂等得到的产品，无有机溶剂污 染，对极性高能表面基材亲和性好，但耐水耐湿性差。 3、硅橡胶压敏胶：玻璃化温度低，具有良好的柔性、透气 性和透湿性，耐水、耐高温和低温，化学稳定，一般使用其 烯类溶液。具有优良的机械性能，耐酸碱和多种有机溶剂， 吸水性低，具有较咼的熔点和，化学性能稳定。 背衬材料：常用多层复合铝箔，即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯 等膜材复合而成的双层或三层复合膜。还有PET、高密度 1匚車杲7丿嗟纶 厂、5 C_1 /VI |Jo 防粘材料 常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚

25、四氟乙烯 聚碳酸酯等高分子膜材。 药库材料 等。 药库材料很多，较常用的有卡波沫、HPMC 、PVA 6 .气雾剂： 抛射剂与附加剂 氢氯烷 烃 又称氟里昂。沸点低，性质稳定，毒性小。能产生 儿茶酚胺样作用；能破坏大气臭氧层。 碳氢化 合物 优点同上，但易燃易爆，不宜单独使用。常用: 烷、正丁烷、异丁烷。 丙 压缩气 体 常用二氧化碳、氮气。 潜溶齐 IJ 乙醇、丙二醇、聚乙二醇。 润滑齐 IJ 固体药物常需微粉化，润滑剂使药物分散混悬与抛 射剂中。常用：滑石粉、胶体二氧化硅。 稳定齐 IJ 油酸、月桂醇 7 .新剂型 微囊常用囊材 天然高分子明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、 材料类 蛋白

26、半合成高分 子囊材 CMC-Na CAP （醋酸纤维素酞酸酯）、EC MC HPMC 合成高分子 囊材 非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。可生物 降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、PLA 包合材料 环糊精 (CD B -CD分子的空穴与 般药物分子大小相匹配 环糊精衍生 物 水溶性：HP-B -CD溶解度增大，可注射用； 疏水性：乙基化B -CD衍生物可制缓释制剂。 固体分散物载体材料 水溶性载体 高分子聚 活性剂： （醇）类 合物：PEG400& 6000 PVF 泊洛沙姆；有机酸类：枸椽酸； :右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等 表面 糖 难溶性载载 体 纤维素类：EG含有季铵基的聚丙烯酸树脂 （E、RL

27、、S 等） 肠溶性载体 纤维素类：CAP HPMC等、聚丙烯酸树脂 L型） 旨（S、 缓（控 D释制剂的辅料 定速型 1 骨架型阻滞材料 溶蚀性骨架材料，常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、 氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油等，可延滞水溶性药物 的溶解、释放过程。 亲水性凝胶骨架材料，有甲基纤维素（MC）、羧甲基纤维素 钠(CMC-Na、羟丙甲基纤维素(HPMC)聚维酮(PVP)、卡波 普(carbopol)、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖，chitosan) 等。 不溶性骨架材料，有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯(Eu RS Eu RL)、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚 物、硅橡