药剂学颗粒剂

1、PPT Teaching Pharmaceutical staff room 周庆颂 11/03/06 Chapter 4 Granules 颗粒剂（颗粒剂（Granules） 1、颗粒剂的制备 2、颗粒剂的质量检查 1、overview 概述 是指是指药物药物和适宜的和适宜的 辅料辅料制成的具有制成的具有一一 定粒度干燥颗粒状定粒度干燥颗粒状 制剂制剂( (图示图示) )。供口。供口 服或冲水饮服。日服或冲水饮服。日 本药局方：粒径范本药局方：粒径范 围在围在105105500500 m m的的 颗粒剂称细粒剂。颗粒剂称细粒剂。 飞散性、附着性、聚集飞散性、附着性、聚集 性、吸湿性等均较小。

2、性、吸湿性等均较小。 制成颗粒后课防止多种制成颗粒后课防止多种 成分离析。成分离析。 服用方便。服用方便。 必要时可加入包衣制成必要时可加入包衣制成 缓释制剂。缓释制剂。 缺点：分剂量相对不准确缺点：分剂量相对不准确 l (1)Definition(1)Definition定义定义l(2)Characteristic特点特点 Chapter 4 Granules 化药颗粒剂化药颗粒剂 中药颗粒剂中药颗粒剂 Chapter 4 Granules 可溶性颗粒（通称颗粒）可溶性颗粒（通称颗粒） 肠溶颗粒肠溶颗粒 混悬性颗粒混悬性颗粒 缓释颗粒缓释颗粒 泡腾性颗粒泡腾性颗粒 控释颗粒控释颗粒 l (3

3、)Classification 分类分类 Chapter 4 Granules 1.1.Technological process颗粒剂的生产颗粒剂的生产工艺流程工艺流程( (略去粉碎略去粉碎/ / 过筛过筛/ /混合混合) ) drug 主药主药 make softmaterials 制软材制软材 granulating 制粒制粒 excipients 辅料辅料 Drying 干燥干燥 Granules-fitting 整粒整粒-分级分级 Quality checking 质量检查质量检查 (coating 包衣包衣) Split charging 分剂量分剂量 Packing 包装包装 g

4、ranules 颗粒剂颗粒剂 Chapter 4 Granules 1、Preparation of granules capsules颗粒剂的制备 颗粒剂的生产颗粒剂的生产-演示录像演示录像 Example:颗粒剂的制备 处方处方 Vc Vc 维生素C 1.0g （主药） Dextrin 糊精 10.0g （填充剂） Sugar powder糖粉 9.0g （填充剂） Tartaric acid酒石酸 0.1g （金属离子络合剂） 50%Ethanol乙醇（体积分数） q.suff.适量（润湿剂） 制成 10 packages 维生素维生素C 颗粒剂的制备颗粒剂的制备 【处方分析处方分析】

5、Chapter 4 Granules 1、颗粒剂的制备 维生素维生素C 颗粒剂的实验室制备颗粒剂的实验室制备 （演示录像演示录像） 维C糖粉 100目 混合粉末 酒石酸 50%乙醇 软材 10目（1号） 干燥 80目（5号） 等量递加 混匀 混匀 制 粒 糊精 整粒- 分级 挤压过筛 Chapter 4 Granules 问题问题1 1：维生素：维生素C C颗粒剂制备过程中，加入颗粒剂制备过程中，加入50%50%乙醇有乙醇有 何作用？糊精、糖粉又有何作用何作用？糊精、糖粉又有何作用? ? 问题问题2 2：制备过程中：制备过程中50%50%乙醇的加入量以多少合适乙醇的加入量以多少合适？ 为什么不

6、用纯水或纯乙醇？为什么不用纯水或纯乙醇？ 问题问题3 3：酒石酸有何作用，如果实验室没有酒石酸，：酒石酸有何作用，如果实验室没有酒石酸， 可以用什么代替？【柠檬酸（枸橼酸），可以用什么代替？【柠檬酸（枸橼酸），EDTA-2NaEDTA-2Na（依（依 地酸二纳）等地酸二纳）等】 Chapter 4 Granules 定义定义 常用的制粒法常用的制粒法 GranulatingGranulating制制 粒粒 制得的软材以适宜的方式通过适宜的筛制得的软材以适宜的方式通过适宜的筛 (10(101818目目),),制成均匀的颗粒。制成均匀的颗粒。 小量生产，用手压或搓过筛网小量生产，用手压或搓过筛网

7、大量生产，用制粒机，分湿法制粒和干大量生产，用制粒机，分湿法制粒和干 法制粒。法制粒。 Chapter 4 Granules 2 . 2 . 制备制备操作要点操作要点 make softmaterialsmake softmaterials制软材：制软材：手握成团、轻压即散手握成团、轻压即散 DRYING干燥干燥 湿颗粒应及时及时干燥，避免粘结成块、条。 干燥温度为常压6090（如何选择温度？如何选择温度？），温 度逐渐升高。 干燥时应定时翻动（原因？原因？），不应堆积太厚。 Granules-fitting整粒整粒 在包装前筛去过粗(一号药筛一号药筛,10,10目目)或过细(五号药筛五号药筛

8、,80,80目目) 的颗粒的过程叫整粒-分级（目的？目的？）。 Packing包装：通常使用自动颗粒包装机包装：通常使用自动颗粒包装机（图（图1 1） 应选用质地较厚的塑料薄膜袋或铝塑包装。 颗粒剂常用薄膜包衣。达到稳定、缓控释、肠溶的目的。颗粒剂常用薄膜包衣。达到稳定、缓控释、肠溶的目的。 Chapter 4 Granules 图图1 1 自动颗粒包装机自动颗粒包装机 Chapter 4 Granules 芳香挥发性药物的颗粒剂的制备芳香挥发性药物的颗粒剂的制备 可溶于有机溶剂中可溶于有机溶剂中, ,均匀喷入干颗粒中并密闭一定时间进均匀喷入干颗粒中并密闭一定时间进 行分装；也可以用行分装；也

9、可以用- -环糊精包合环糊精包合 Chapter 4 Granules 泡腾性颗粒剂制备工艺泡腾性颗粒剂制备工艺 常用泡腾剂：常用泡腾剂：枸橼酸枸橼酸、酒石酸酒石酸与与碳酸氢钠碳酸氢钠的混合物的混合物 一般不宜采用一种酸，单用枸橼酸粘性太大，制粒困难，一般不宜采用一种酸，单用枸橼酸粘性太大，制粒困难， 单用酒石酸硬度不够，颗粒易碎单用酒石酸硬度不够，颗粒易碎 两种酸的比例可以变动，只要它们总量达到中和碳酸氢两种酸的比例可以变动，只要它们总量达到中和碳酸氢 钠放出二氧化碳即可钠放出二氧化碳即可 Chapter 4 Granules 工业生产：工业生产： 颗粒剂制备与包装颗粒剂制备与包装 2 2、

10、Q.C.Q.C.质量检查质量检查（了解，请同学们自学）（了解，请同学们自学） 外观外观 粒度粒度 干燥失重干燥失重 溶化性溶化性 装量差异装量差异 卫生学检查卫生学检查 不能通过一号筛不能通过一号筛+ +能通过五号筛的总和能通过五号筛的总和 供试品量的供试品量的15%15% 减失重量减失重量供试品量的供试品量的2.0%2.0% 色一致、颗均匀，无结块、无软化色一致、颗均匀，无结块、无软化 Chapter 4 Granules 溶化性溶化性 可溶性颗粒可溶性颗粒 10g供试品 200ml热水 搅拌棒 搅拌5min 全部溶化或 轻微浑浊 Chapter 4 Granules 溶化性溶化性 泡腾颗粒

11、泡腾颗粒 1袋单剂量颗粒 200毫升15-25水 搅拌棒 搅拌5min全部分散 或溶解 1.61.6袋分别置烧杯中袋分别置烧杯中 2.5min2.5min内内6 6袋应完全分散或溶解于水中袋应完全分散或溶解于水中 Chapter 4 Granules 颗粒剂装量差异限度 标示装量 装量差异限度 1.0g或1.0g以下 10% 1.0g 以上至1.5g以下 8% 1.5g 以上至6g 7% 6g 以上 5% 装量差异 方法：取供试品方法：取供试品1010袋（瓶），除去包装，分别精密称定袋（瓶），除去包装，分别精密称定 每袋（瓶）内容物的重量，求出内容物的装量与平均装量每袋（瓶）内容物的重量，求出内容物的装量与平均装量 要求：超出装量差异限度要求：超出装量差异限度22袋袋 不得有不得有1 1袋超出装量差异限度袋超出装量差异限度1 1倍倍 Chapter 4 Granules 例例 抗感颗粒抗感颗粒 处方处方 金银花金银花210g 210g 赤芍赤芍210g 210g 绵马贯众绵马贯众70g70g 制法制法 以上以上3 3味，加水煎煮味，加水煎煮2 2次，每次次，每次1.5h1.5h，合并煎液，滤过，合并煎液，滤过， 滤液浓缩至滤液浓缩至250ml250ml，加乙醇，加乙醇 至含醇量达至含醇量达50%50%，搅匀，放置过夜，搅匀，放置过夜， 滤过，滤液回收乙醇，并浓缩至