药理学治疗充血性心力衰竭的药物概要

1、2021-7-13 1 2021-7-13 2 2021-7-13 3 2021-7-13 4 2021-7-13 5 2021-7-13 6 2021-7-13 7 2021-7-13 8 2021-7-13 9 2021-7-13 10 2021-7-13 11 2021-7-13 12 2021-7-13 13 2021-7-13 14 2021-7-13 15 2021-7-13 16 2021-7-13 17 2021-7-13 18 2021-7-13 19 ACEI不仅能缓解心衰的症状，且能降 低CHF的病死率和改善预后，并能逆转左 室肥厚，防止心室的重构，现是治疗CHF 的主要

2、药物。 一.常用药物：卡托普利（Captopril)、依那 普利（Enalapril)等。 2021-7-13 20 二.作用及机制： 1.抑制Ang转化酶的活性而降低Ang含量 通过抑制循环及局部组织中的Ang向Ang 的转化，降低Ang 含量；还能减少缓激肽 的降解，提高其在血中的含量，并促进NO、 EDRF、PGI2的生成而发挥作用。此外，还能 降低血中的儿茶酚胺含量，恢复下调的1受 体，增加腺苷酸环化酶活性及细胞内cAMP量。 2021-7-13 21 2021-7-13 22 3.抑制Ang所致的心肌及血管的肥厚、增生 在用不影响血压的小剂量情况下已能有效阻 止或逆转心室重构肥厚及已

3、出现的纤维组织 和肌层内冠脉壁的增厚，提高心肌及血管的 顺应性。此作用与它们对血管、血压的作用 无关。其作用机制为减少心肌和血管平滑肌 细胞中的Ang含量，并抑制Ang所诱导的 原癌基因的异常表达，从而产生防止和逆转 心肌、血管的增生肥厚，改善心功能，增加 运动耐力，及提高生活质量。 2021-7-13 23 2021-7-13 24 1.选择性阻断血管紧张素与受体的结合，对通 过二个途径产生的Ang（ACE途径或非ACE 途径如食糜酶产生的）都有拮抗作用。 2.Ang的促生长作用被抑制,故能预防及逆转心 血管的重构。降低病死率和再住院率；而且 不良反应少，不引起咳嗽、血管神经性水肿 等。 2

4、021-7-13 25 1.能促进Na+、水的排泄，降低血管容量， 降低心脏的前后负荷，消除或缓解水肿。 2.对轻度CHF可单用利尿药，如噻嗪类； 中度CHF可口服袢利尿药或与噻嗪类和 留钾类药合用；严重CHF宜静脉注射呋 塞米，并与ACEI及地高辛合用。 2021-7-13 26 一.受体阻断药：主要是针对慢性CHF时，交感 神经的活性持续增高，则造成心肌细胞内Ca2+ 超负荷和儿茶酚胺的增加，使冠脉血流减少 和心肌耗氧量增加；可致心肌自律性增高、 触发活动和折返激动而诱发心律失常；1受 体下调，所导致收缩功能下降的表现而发挥 治疗作用的。并能够阻止症状的恶化，对 CHF的改善预后有价值。

5、2021-7-13 27 （一）.常用的代表药： 美托洛尔（Metoprolol)、 卡维洛尔 (Carvedilol)等。 （二）特点： 1.通过抑制交感神经张力而阻断儿茶酚胺对心肌 的毒性，上调受体，恢复受体AC系统的信 号转导能力，改善受体对儿茶酚胺的敏感。 2.通过抑制RAAS，使心脏前后负荷降低及减慢心 率来降低心脏耗氧量，改善心肌缺血和舒张功 能，改善CHF时的血流动力学效应。 2021-7-13 28 3.卡维洛尔还兼有受体阻断，抗生长、抗氧自由 基等作用。临床较为常用。 4.美托洛尔用于治疗扩张型心肌病及缺血性CHF， 可阻止症状恶化，改善心功能，降低猝死及心律 失常的发生率。

6、 5.临床应用应从小剂量开始，逐渐增加剂量；起效 时间比较慢，应与其他药物合并使用。 2021-7-13 29 2021-7-13 30 三.非苷类正性肌力药：磷酸二酯酶（PDE） 抑制药通过对PDE的抑制而明显提高 心肌细胞内cAMP含量，增加心肌收缩 性；并能扩张动、静脉，降低心脏负荷 的一类具有正性肌力和扩张血管的药物。 代表药有：米力农（Milrinone) 、维 司力农（Vesnarinone)等。 2021-7-13 31 1.米力农主要用于短期静脉给药治疗急性心衰， 有正性肌力，明显改善心收缩功能和舒张功 能，缓解症状，提高运动耐力；抑制PDE 作用与正性肌力作用呈正相关。 2.

7、维司力农除能抑制PDE外还能激活Na+通道， 促进Na+内流；抑制K+通道，延长动作电位时 程；也可因增加cAMP量而促进 Ca2+内流；增 加心肌收缩成分对Ca2+的敏感。 2021-7-13 32 1.硝酸酯类：主要通过扩张动静脉，降压前负荷，略 降后负荷。明显改善呼吸困难等到症状。药物有硝 酸甘油等。 2 .肼屈嗪：通过扩张小动脉，降低后负荷，增加心 排出量。常与其他药物联合应用，主要用于肾功能 不良或不耐ACEI的CHF者。 3.硝普钠：通过扩张动静脉，降低心脏前后负荷，增 加心排出量。作用快、强、短。主要作静脉点滴用 于危急病例的抢救。 2021-7-13 33 2021-7-13

8、34 2021-7-13 35 3.抑制Ang所致的心肌及血管的肥厚、增生 在用不影响血压的小剂量情况下已能有效阻 止或逆转心室重构肥厚及已出现的纤维组织 和肌层内冠脉壁的增厚，提高心肌及血管的 顺应性。此作用与它们对血管、血压的作用 无关。其作用机制为减少心肌和血管平滑肌 细胞中的Ang含量，并抑制Ang所诱导的 原癌基因的异常表达，从而产生防止和逆转 心肌、血管的增生肥厚，改善心功能，增加 运动耐力，及提高生活质量。 2021-7-13 36 一.受体阻断药：主要是针对慢性CHF时，交感 神经的活性持续增高，则造成心肌细胞内Ca2+ 超负荷和儿茶酚胺的增加，使冠脉血流减少 和心肌耗氧量增加；可致心肌自律性增高、 触发活动和折返激动而诱发心律失常；1受 体下调，所导致收缩功能下降的表现而发挥 治疗作用的。并能够阻止症状的恶化，对 CHF的改善预后有价值。 2021-7-13 37 3.卡维洛尔还兼有受体阻断，抗生长、抗氧自由 基等作用。临床较为常用。 4.美托洛尔用于治疗扩张型心肌病及缺血性CHF， 可阻止症状恶化，改善心功能，降低猝死及心律 失常的发生率。 5.临床应用应从小剂量开始，逐渐增加剂量；起效 时间比较慢，应与其他药物合并使用。 2021-7-13 38 1.硝酸酯类：主要通过扩张动静脉，降压前负荷，略 降后负荷。明显改善呼吸