抗精神病药分类

1、药物分类：药物分类： 1.抗精神分裂症药（抗精神分裂症药（antipsychotic drugs） 2.抗躁狂药抗躁狂药 (antimanic drugs ) 3.抗抑郁症药（抗抑郁症药（antidepressive drugs） 4.抗焦虑症药（抗焦虑症药（antianxiety drugs） 第一节第一节 抗精神分裂症药抗精神分裂症药 （antipsychotic drugs） 精神分裂症：精神分裂症： 以思维、情感、行为之间不协调，精神活动以思维、情感、行为之间不协调，精神活动 与现实脱离为主要特征的常见精神病。与现实脱离为主要特征的常见精神病。 第一节第一节 概概 述述 精神分裂症临床

2、分型：精神分裂症临床分型： 型型：阳性症状为主：阳性症状为主，如，如 幻觉，妄想，幻觉，妄想， 情感异常，等。情感异常，等。 型型：阴性症状为主，如：阴性症状为主，如 情感淡漠，主动情感淡漠，主动 性缺乏。性缺乏。 多数药物对多数药物对型疗效好，对型疗效好，对型疗效差。型疗效差。 脑内脑内DA 系统的主要功能系统的主要功能 1. 锥体外系功能：黑质锥体外系功能：黑质纹状体纹状体DA通路。通路。 2. 精神活动有关：中脑精神活动有关：中脑大脑皮层和中脑大脑皮层和中脑边边 缘系缘系DA通路。通路。 3. 调控下丘脑激素的分泌：结节调控下丘脑激素的分泌：结节漏斗漏斗DA通路通路 4. 参与中枢性呕吐

3、反应：延脑参与中枢性呕吐反应：延脑DA系统。系统。 精神分裂症发病机制精神分裂症发病机制： 脑内多巴胺（脑内多巴胺（DA）系统功能过强。）系统功能过强。 海马海马 前额前额 叶叶 杏仁核杏仁核 纹状体纹状体 尾状核尾状核 壳核壳核 思维活动思维活动 理智控制理智控制 情绪活动情绪活动 记忆活动记忆活动 通过杏仁核通过杏仁核 的加工，情的加工，情 绪记忆储存绪记忆储存 于海马于海马 DA-R分类及分布：分类及分布： D1-R：外周，外周，致血管扩张，心缩力增强致血管扩张，心缩力增强 D2-R：中枢，脑内中枢，脑内DA能神经通路。能神经通路。 脑内脑内5种亚型：种亚型：D1、D2、D3、D4、D5

4、 D1样受体：样受体：D1和和D5亚型受体同源，亚型受体同源， D2样受体：样受体：D2、D3、D4受体同源。受体同源。 药物分类：药物分类： 经典抗精神病药：经典抗精神病药： 吩噻嗪类（吩噻嗪类（phenothiazines） 丁酰苯类（丁酰苯类（butyrophenoes） 硫杂蒽类（硫杂蒽类（thioxanthenes） 非经典抗精神病药：非经典抗精神病药： 特异性特异性DA受体阻断药受体阻断药 5-HT受体阻断药受体阻断药 5-HT2受体及受体及D2受体阻断药受体阻断药 第二节第二节 经典抗精神病药经典抗精神病药 吩噻嗪类（吩噻嗪类（phenothiazines） 丁酰苯类（丁酰苯类（

5、butyrophenoes） 硫杂蒽类（硫杂蒽类（thioxanthenes） 氯丙嗪氯丙嗪（ Chlorpromazine） 又称又称 S NR2 R1 4 3 5 6 7 8 9 10 1 2 一一. 吩噻嗪类吩噻嗪类 （phenothiazines） 药理作用药理作用 氯丙嗪的镇静作用氯丙嗪的镇静作用 体内过程体内过程 1. 口服吸收不规则，受食物影响明显口服吸收不规则，受食物影响明显. 2. 肌肉注射吸收快，使用方便。肌肉注射吸收快，使用方便。 3. T1/2：16 30 h，个体差异大。，个体差异大。 4. 血药浓度差异大，给药需个体化。血药浓度差异大，给药需个体化。 氯丙嗪氯丙嗪

6、【临床应用临床应用】 1.精神分裂症：缓解阳性症状，如进攻、亢进、精神分裂症：缓解阳性症状，如进攻、亢进、 妄想、幻觉、躁动、行为异常等。妄想、幻觉、躁动、行为异常等。 300-600mg/d 2. 呕吐：多种原因的呕吐有效，呕吐：多种原因的呕吐有效， 对晕动症呕吐无效。对晕动症呕吐无效。 3. 低温麻醉。低温麻醉。 4. 人工冬眠（人工冬眠（artificial hibernation）。）。 氯丙嗪抗激怒作用氯丙嗪抗激怒作用 不良反应不良反应 1. 一般不良反应：一般不良反应： 嗜睡、无力、淡漠（阻断嗜睡、无力、淡漠（阻断DA受体）受体） 口干、便秘和视力模糊（阻断口干、便秘和视力模糊（阻

7、断M受体）受体） 鼻塞、血压下降（阻断鼻塞、血压下降（阻断受体）受体） 乳腺增大、闭经（内分泌）。乳腺增大、闭经（内分泌）。 2. 精神异常：药源性抑郁症，产生自杀趋向精神异常：药源性抑郁症，产生自杀趋向 3. 惊厥和癫痫：惊厥和癫痫： 氯丙嗪氯丙嗪 4. 锥体外系反应：锥体外系反应： 帕金森氏综合征（中老年人多见）帕金森氏综合征（中老年人多见） 静坐不能（青年多见）静坐不能（青年多见） 急性肌张力障碍急性肌张力障碍 ：强迫性张口、伸舌、：强迫性张口、伸舌、 斜颈、吞咽困难。斜颈、吞咽困难。 5. 过敏反应过敏反应 其它吩噻嗪类：其它吩噻嗪类： v 奋乃静奋乃静 氟奋乃静氟奋乃静 v 三氟拉嗪

8、三氟拉嗪 抗精神病作用比氯丙嗪强，抗精神病作用比氯丙嗪强， 锥体外系副作用显著，锥体外系副作用显著， 镇静作用弱，镇静作用弱， 对心血管、肝脏及造血系统副作用较轻对心血管、肝脏及造血系统副作用较轻 。 v 硫利达嗪（硫利达嗪（thioridazine） v 特点：特点： 抗精神病作用比氯丙嗪弱，抗精神病作用比氯丙嗪弱， 锥体外系副作用轻，锥体外系副作用轻， 镇静作用强，镇静作用强， 降压作用明显。降压作用明显。 1. 氯普噻吨（氯普噻吨（chlorprothixene） 又名又名 泰尔登（泰尔登（tardan） 镇静、抗焦虑抑郁作用强，镇静、抗焦虑抑郁作用强， 调整情绪，缓解强迫症状，调整情绪

9、，缓解强迫症状， 有镇吐作用，有镇吐作用， 适应症：适应症：焦虑焦虑, 焦虑抑郁的精神分裂症。焦虑抑郁的精神分裂症。 不良反应少。不良反应少。 二二. 硫杂蒽类硫杂蒽类 2. 三氟噻吨三氟噻吨（flupenthixol）：氟哌噻吨，复康素）：氟哌噻吨，复康素 抗精神病作用强，抗精神病作用强， 情绪激动效应明显，情绪激动效应明显，对对型疗效好，型疗效好， 抗焦虑、抗抑郁作用明显。抗焦虑、抗抑郁作用明显。 氯噻吨（氯噻吨（clopenthixol）：）： 高抗素高抗素 抗幻觉妄想、抑制躁动。抗幻觉妄想、抑制躁动。 三三. 丁酰苯类：丁酰苯类： 氟哌啶醇、氟哌啶（氟哌利多）氟哌啶醇、氟哌啶（氟哌利多

10、） 抗精神病、镇吐作用强，抗精神病、镇吐作用强， 5-20mg/d 锥体外系副作用大，锥体外系副作用大， 可产生药源性抑郁症。可产生药源性抑郁症。 四四. 其它：其它： 五氟利多、匹莫齐特。五氟利多、匹莫齐特。 第三节第三节 非经典抗精神病药非经典抗精神病药 特异性特异性DA受体阻断药受体阻断药 5-HT受体阻断药受体阻断药 5-HT2受体及受体及D2受体阻断药受体阻断药 一一. 特异性特异性DA受体阻断药受体阻断药 氯氮平（氯氮平（clozapine）：）： 苯二氮卓类苯二氮卓类 广谱抗精神病，神经安定剂，广谱抗精神病，神经安定剂， 疗效与氯丙嗪相似，疗效与氯丙嗪相似， 对氯丙嗪无效者亦有效

11、，对氯丙嗪无效者亦有效， 无锥体外系症状无锥体外系症状, 缺点：可引起粒细胞缺点：可引起粒细胞， 舒必利（舒必利（sulpride）：）： 止吐灵止吐灵 广谱抗精神病，广谱抗精神病，、型，型， 抗抑郁、止吐作用强，抗抑郁、止吐作用强， 锥体外系症状轻，锥体外系症状轻， 缺点：可引起血压升高。缺点：可引起血压升高。 奥氮平（奥氮平（olanzapine） 泰必利（泰必利（tiapride） 二二. 5-HT受体阻断药受体阻断药 DA / 5-HT学说：学说： 5-HT神经系统与学习记忆、运动、感觉、神经系统与学习记忆、运动、感觉、 精神情感、情绪等功能调节有关。精神情感、情绪等功能调节有关。 精神分裂症与精神分裂症与5-HT2、 5-HT3、 5-HT1A受体受体 的激动有关。的激动有关。 利坦色林（利坦色林（ritanserin）：）： 5-HT2A受体阻断，受体阻断， 抗焦虑作用强，抗焦虑作用强， 广谱抗精神病，广谱抗精神病， 可加强氯丙嗪作用。可加强氯丙嗪作用。 三三. 5-HT2 受体及受体及D2 受体阻断药受体阻断药 利培酮（利培酮（risperidone） 阻断阻断5-HT2 受体及受体及D2 受体，受体， 广谱抗精神病。广谱抗精神病。2-6mg/d 喹硫平（喹硫平（quetia