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文档简介

1、2017年执业药师考试(主要动物药化学成分)部分知识点整理一、含胆汁酸类成分的常用动物药大纲要求:(1)胆汁酸类成分的化学结构特点(2)牛黄和熊胆中主要化学成分的结构类型(一)结构特点A/B环为顺式稠合时为正系胆酸A/B环为反式稠合则为别系别胆酸胆汁酸其它要点:胆烷酸(24个C原子)、粪甾烷酸(27或28个C原子); 去氧胆酸(松弛平滑肌)、鹅去氧胆酸(溶解胆结石); 猪去氧胆酸(降低血液胆固醇);熊去氧胆酸(解痉、溶解胆结石)。配伍选择题A.胆酸B.别胆酸C.牛磺酸D.粪甾烷酸E.绿原酸1.属正系胆烷酸的是 【正确答案】A 2.属别系胆烷酸的是 【正确答案】B3.有27个碳原子的胆烷酸是 【

2、正确答案】D(二)胆汁酸显色反应配伍选择题A.Keller-Kiliani反应B.呫吨氢醇反应C.Kedde反应D.Hammarsten反应E.Gregory Pascoe反应 1.可用于胆酸含量测定的是( )【正确答案】E2.胆酸显紫色,鹅去氧胆酸不显色的是( )【正确答案】D(三)含胆汁酸类成分的常用中药配伍选择题A.牛黄B.熊胆C.麝香D.人参E.蟾蜍1.含8%胆汁酸的是【正确答案】A2.主要成分为牛磺熊去氧胆酸的是【正确答案】B3.主要成分具有强心作用的中药是【正确答案】E二、含强心苷元成分的常用动物药蟾酥化学成分:蟾蜍甾二烯类(乙型)、强心甾烯蟾毒类(甲型);吲哚碱类、甾醇类以及肾上

3、腺素、多糖、蛋白质、氨基酸和有机酸等,前两类成分具有强心作用。中国药典以华蟾酥毒基和脂蟾毒配基为指标成分进行含量测定,要求两者总量不得少于6.0%。生理活性:脂蟾毒配基兼有兴奋呼吸、强心和升高动脉血压等多种药理作用,已用于临床,商品名为蟾立苏。三、含其他成分的常用动物药配伍选择题A.石胆酸B.强心苷元C.5-羟色胺D.L-3-甲基十五环酮E.绿原酸1.牛黄主要化学成分是【正确答案】A2.蟾蜍主要化学成分是【正确答案】B3.蟾蜍中主要吲哚类生物碱是【正确答案】C4.麝香主要化学成分是【正确答案】D其他成分大纲要求:(1)桂皮酸类衍生物的化学结构特点(2)金银花、当归和丹参中有机酚酸的化学结构及生

4、物活性(3)马兜铃酸的化学结构特点(4)马兜铃的主要化学成分与毒性一、有机酸1.定义有机酸是一类含羧基的化合物(不包括氨基酸),广泛分布在植物界中,存在于植物的花、叶、茎、果、根等部位,多数与钾、钠、钙等金属离子或生物碱结合成盐的形式存在,也有结合成酯存在的。 分类:可分为芳香族、脂肪族和萜类有机酸三大类桂皮酸类衍生物的结构特点:(1)基本结构为苯丙酸,取代基多为羟基、甲氧基等。(2)有些桂皮酸衍生物以酯的形式存在于植物中,如咖啡酸与奎宁酸结合成的酯,3-咖啡酰奎宁酸(又称绿原酸)和3,4-二咖啡酰奎宁酸是茵陈利胆有效成分及金银花抗菌有效成分。对羟基桂皮酸 R=R=H R=OH咖啡酸 R=R=

5、OH R=H阿魏酸 R=OCH3 R=OH R=H异阿魏酸 R=OH R=OCH3 R=H 芥子酸 R=R=OCH3 R=0H2.含有机酸的常用中药马兜铃化学成分:各种马兜铃酸均具有基本相同的结构。它们的种类则取决于结构上的三个取代基可以是氢原子(即无取代)、羟基或甲氧基。其中最重要及最常见的一种是马兜铃酸I(马兜铃酸A)。马兜铃酸I(马兜铃酸A)R1 R2 R3H H OCH3马兜铃酸有较强的肾毒性,易导致肾功能衰竭。含有马兜铃酸的中药有马兜铃、关木通、广防己、细辛、天仙藤、青木香、寻骨风等。在实际应用中应给予足够的重视。目前,国家食品药品监督管理局已经下文取消了关木通、广防己、青木香3味含

6、马兜铃酸的中药药用标准。二、鞣质(一)定义与结构分类鞣质又称鞣酸或单宁,是植物界中由没食子酸(或其聚合物)的葡萄糖(及其他多元醇)酯、黄烷酵及其衍生物的聚合物以及两者混合共同组成的植物多元酚。(二)鞣质的性质1.性状:多为无定形粉末,具有吸湿性。2.溶解性:有较强的极性,可溶于水、甲(乙)醇、丙酮等亲水性溶剂,难溶于乙醚、三氯甲烷等亲脂性溶剂。3.还原性:多元酚类化合物,具有较强的还原性,能还原多伦试剂和斐林试剂。4.与蛋白质作用:可与蛋白质结合生成不溶于水的复合物沉淀(可使用明胶进行鉴别、提取和除去鞣质)。5.与三氯化铁作用:可与三氯化铁作用呈蓝黑色或绿黑色(蓝黑墨水的制造就是利用鞣质的这一

7、性质)。6.与重金属作用:鞣质的水溶液能与乙酸铅、乙酸铜、氯化亚锡等重金属盐产生沉淀。7.与生物碱作用:可与生物碱结合生成难溶于水的沉淀(常作为生物碱的沉淀反应试剂)。8.与铁氰化钾的氨溶液作用:鞣质的水溶液与铁氰化钾氨溶液反应呈深红色,并很快变成棕色。多项选择题鞣质的理化性质有A.可与重金属作用产生沉淀B.可与生物碱结合生成沉淀C.可与还原剂作用呈现氧化性D.可与三氯化铁作用发生颜色反应E.可与蛋白质结合形成复合物【正确答案】ABDE(三)除去鞣质的方法1.冷热处理:高温可破坏鞣质胶体的稳定性,低温可使之沉淀。2.石灰法:利用鞣质与钙离子结合生成水不溶性沉淀,故可在中药的水提液中加入氢氧化钙

8、,使鞣质沉淀析出。3.铅盐法:在中药的水提取液中加入饱和的乙酸铅或碱式乙酸铅溶液,可使鞣质沉淀而被除去。4.明胶法:在中药的水提取液中,加入适量4%明胶溶液,使鞣质沉淀完全,滤除沉淀。5.聚酰胺吸附法:将中药的水提液通过聚酰胺柱,鞣质与聚酰胺以氢键结合而牢牢吸附在聚酰胺柱上。6.溶剂法:利用鞣质与碱成盐后难溶于醇的性质,在乙醇溶液中用40%氢氧化钠调至pH910,可使鞣质沉淀,再过滤除去。 多项选择题去除中药提取物中鞣质的方法有A.石灰法B.水蒸气蒸馏法C.聚酰胺吸附法D.铅盐法E.升华法【正确答案】ACD配伍选择题A.聚酰胺吸附法B.单纯加热法C.明胶法D.石灰法E.冷热处理法1.除鞣质利用

9、高温破坏胶体稳定性,低温使鞣质沉淀的方法是【正确答案】E2.利用钙离子与鞣质结合生成水不溶物的除鞣质法是【正确答案】D3.利用与鞣质形成氢键的除鞣质法是【正确答案】A(四)含可水解鞣质的中药五倍子五倍子中主要鞣质及其化学结构:五倍子中的主要有效成分为鞣质,我国药典上收载的五倍子鞣质,称为鞣酸,又叫单宁酸。因五倍子盛产于我国,国际上又将五倍子鞣质称为中国鞣质。三、蛋白质蛋白质是一种由氨基酸通过肽键聚合而成的高分子化合物。1.溶解性:多数可溶于水,不溶于有机溶剂。2.发泡性:振摇蛋白质水溶液能产生类似肥皂的泡沫。3.变性:加热煮沸则变性凝结而自水中析出。4.两性:蛋白质分子两端有氨基和羧基,具有酸

10、碱两性。多项选择题中药的酸水提取液碱化后用氯仿萃取,留在水层的物质主要有A.蛋白质B.可待因C.鞣质D.小檗碱E.氨基酸【正确答案】ACDE四、多糖由10个以上的单糖通过糖苷键聚合而成的化合物称为多糖,通常是由D-葡萄糖、D-半乳糖、L-阿拉伯糖、L-鼠李糖、D-半乳糖醛酸和D-葡萄糖醛酸等聚合而成的高分子化合物(几十至近千个单糖形成的高聚物)。水溶性多糖:如淀粉、菊糖、黏液质、果胶等。(多为动、植物体内贮存营养的物质)如人参多糖、黄芪多糖、刺五加多糖、昆布多糖等。(植物体内的初生代谢产物,常具有多方面的生物活性)水不溶性多糖:直链糖分子,如纤维素,甲壳素等。五、蜕皮激素蜕皮激素是一类具有强蜕

11、皮活性的物质,具有促进细胞生长的作用,能够刺激真皮细胞分裂,产生新的表皮而使昆虫蜕皮,它对人体有促进蛋白质合成的作用。蜕皮激素的主要结构特点:甾核上带有7位双键和6-酮基,此外还有多个羟基,因而在水中溶解度较大。生物活性:蜕皮激素对人不仅有促进蛋白质合成的作用,还有可排除体内的胆甾醇、降血脂以及抑制血糖上升等生物活性。含蜕皮激素类化合物的常用中药牛膝牛膝中蜕皮激素及其结构特点:牛膝含有甾体化合物,包括蜕皮激素和植物甾醇等,蜕皮激素主要为羟基促蜕皮甾酮和牛膝甾酮。中国药典以蜕皮甾酮为指标成分进行含量测定,要求其含量不得少于0.03%。牛膝的生物活性:现代临床及药理学研究表明,牛膝具有抗凝血、延缓衰老、调脂、增强免疫、抗肿瘤等作用,同时对生殖系统有影响,怀牛膝水煎液灌胃,可降低小白鼠胚泡着床率,并使子宫内肥大细胞数量显著增多。直链糖分子,如纤维素,甲壳素等。五、蜕皮激素蜕皮激素是一类具有强蜕皮活性的物质,具有促进细胞生长的作用,能够刺激真皮细胞分裂,产生新的表皮而使昆虫蜕皮,它对人体有促进蛋白质合成的作用。蜕皮激素的主要结构特点:甾核上带有7位双键和6-酮基,此外还有多个羟基,因而在水中溶解度较大。生物活性:蜕皮激素对人不仅有促进蛋白质合成的作用,还有可排除体内的胆甾醇、降血脂以及抑制血糖上升等生物活性。含蜕皮激素类化合物的常用中药牛膝牛膝中蜕皮

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