肿瘤内科治疗总论课件

1、肿瘤内科治疗总论1 泰山医学院附属医院泰山医学院附属医院 肿瘤内科治疗总论2 概况概况 肿瘤内科治疗总论3 肿瘤内科治疗总论4 肿瘤内科治疗总论5 肿瘤内科治疗总论6 肿瘤内科治疗总论7 单用化疗可能治愈的肿瘤：单用化疗可能治愈的肿瘤：ALL, Burkitts 淋巴瘤淋巴瘤, HD, 生殖细胞肿瘤等。生殖细胞肿瘤等。 辅助化疗能提高生存，减少手术和放射范辅助化疗能提高生存，减少手术和放射范 围：乳癌，成骨肉瘤，胃肠癌等围：乳癌，成骨肉瘤，胃肠癌等 化疗有效但不能治愈：膀胱癌，宫颈癌等化疗有效但不能治愈：膀胱癌，宫颈癌等 晚期阶段化疗效果很差的肿瘤：肾癌，胰晚期阶段化疗效果很差的肿瘤：肾癌，胰

2、 腺癌，恶黑等腺癌，恶黑等 肿瘤内科治疗总论8 肿瘤内科治疗总论9 雌激素受体拮抗剂：雌激素受体拮抗剂：TAM（乳腺癌）法乐（乳腺癌）法乐 通（乳腺癌、子宫内膜癌）通（乳腺癌、子宫内膜癌） 芳香化酶抑制剂：兰特隆，瑞宁得，来曲芳香化酶抑制剂：兰特隆，瑞宁得，来曲 唑（乳腺癌）唑（乳腺癌） 促性腺激素释放激素同类物：戈舍瑞林，促性腺激素释放激素同类物：戈舍瑞林， 亮丙瑞林（乳腺癌）亮丙瑞林（乳腺癌） 孕激素类：甲羟孕酮，甲地孕酮（乳腺癌、孕激素类：甲羟孕酮，甲地孕酮（乳腺癌、 子宫内膜癌、前列腺癌）子宫内膜癌、前列腺癌） 雌激素类：雌激素雌激素类：雌激素( 前列腺癌前列腺癌) 肿瘤内科治疗总论1

3、0 肿瘤内科治疗总论11 肿瘤内科治疗总论12 肿瘤内科治疗总论13 肿瘤内科治疗总论14 肿瘤内科治疗总论15 肿瘤内科治疗总论16 肿瘤内科治疗总论17 肿瘤内科治疗总论18 抗肿瘤药物的分类抗肿瘤药物的分类 烷化剂烷化剂 抗代谢类抗代谢类 抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素 植物碱类植物碱类 杂类杂类 激素类激素类 肿瘤内科治疗总论19 抗肿瘤药物抗肿瘤药物烷化剂烷化剂 氮芥类：环磷酰胺，异环磷酰胺，苯丁酸氮芥类：环磷酰胺，异环磷酰胺，苯丁酸 氮芥（瘤可宁），苯丙氨酸氮芥（美发兰）氮芥（瘤可宁），苯丙氨酸氮芥（美发兰） 亚硝脲类：亚硝脲类：CCNU，BCNU，Me-CCNU 烷基磺酸钠；马利兰烷基

4、磺酸钠；马利兰 三嗪类：氮烯咪胺三嗪类：氮烯咪胺 乙烯亚胺类：噻替派乙烯亚胺类：噻替派 肿瘤内科治疗总论20 抗肿瘤药物抗肿瘤药物烷化剂烷化剂 烷化剂作用于已经形成的核酸，对增殖和烷化剂作用于已经形成的核酸，对增殖和 非增殖细胞都有很强的毒性，对生长缓慢非增殖细胞都有很强的毒性，对生长缓慢 的肿瘤具有重要作用，量效曲线陡峻，适的肿瘤具有重要作用，量效曲线陡峻，适 宜大剂量加骨髓解救方案。宜大剂量加骨髓解救方案。 引起深而长的造血系统毒性是其特点。还引起深而长的造血系统毒性是其特点。还 可引起无月经，无精症和不育症，甚至致可引起无月经，无精症和不育症，甚至致 癌。癌。 肿瘤内科治疗总论21 抗肿

5、瘤药物抗肿瘤药物抗代谢类抗代谢类 叶酸拮抗剂：甲氨碟呤叶酸拮抗剂：甲氨碟呤 嘧啶类：嘧啶类：5-氟脲嘧啶，呋喃氟脲嘧啶，氟脲嘧啶，呋喃氟脲嘧啶， 嘧福禄，氟铁龙嘧福禄，氟铁龙 胞苷类：阿糖胞苷，健择胞苷类：阿糖胞苷，健择 嘌呤类：嘌呤类：6-巯基嘌呤，巯基嘌呤，6-硫鸟嘌呤硫鸟嘌呤 肿瘤内科治疗总论22 抗肿瘤药物抗肿瘤药物抗代谢类抗代谢类 和正常代谢物竞争合成过程中或调节部位和正常代谢物竞争合成过程中或调节部位 的主要酶，取代的主要酶，取代DNA或或RNA合成所需的前合成所需的前 体物质体物质 主要干扰核酸的合成，对非增殖细胞作用主要干扰核酸的合成，对非增殖细胞作用 很小，很小，S期细胞作用

6、最大。临床所给药物水期细胞作用最大。临床所给药物水 平可以抑制酶活性，剂量提高曲线变平。平可以抑制酶活性，剂量提高曲线变平。 对干细胞无作用，骨髓抑制短而轻，致癌对干细胞无作用，骨髓抑制短而轻，致癌 作用轻。作用轻。 肿瘤内科治疗总论23 抗肿瘤药物抗肿瘤药物抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素 蒽环类：柔红霉素，阿霉素，表阿霉素，蒽环类：柔红霉素，阿霉素，表阿霉素， 吡喃阿霉素，阿克拉霉素，去甲氧柔红霉吡喃阿霉素，阿克拉霉素，去甲氧柔红霉 素素 蒽琨环嵌入蒽琨环嵌入DNA碱基中，碱基中，DNA单链或双链，单链或双链， 产生自由基。对细胞周期都有作用，最强产生自由基。对细胞周期都有作用，最强 是是S期和期

7、和G2期。期。 肿瘤内科治疗总论24 抗肿瘤药物抗肿瘤药物抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素 静脉给药，与蛋白和组织结合，体内分布静脉给药，与蛋白和组织结合，体内分布 广泛，三室模型，终末半衰期广泛，三室模型，终末半衰期24-48小时，小时， 肝脏代谢，胆道排泄。肝脏代谢，胆道排泄。 蒽环类的剂量限制性毒性是心脏毒性，阿蒽环类的剂量限制性毒性是心脏毒性，阿 霉素累计剂量霉素累计剂量 达到达到550/M2时，充血性心力时，充血性心力 衰竭发生率衰竭发生率1-4%。过去纵隔放疗、高血压、。过去纵隔放疗、高血压、 同时应用同时应用CTX可以增加此毒性。可以增加此毒性。 肿瘤内科治疗总论25 抗肿瘤药物抗肿瘤药

8、物植物碱类植物碱类 长春花碱类长春花碱类：长春花碱，长春新碱，长：长春花碱，长春新碱，长 春花碱酰胺，去碳长春花碱春花碱酰胺，去碳长春花碱 与微管蛋白结合，使之不能结合，细胞分与微管蛋白结合，使之不能结合，细胞分 裂停止在中期。裂停止在中期。 静脉注射，与蛋白结合，半衰期静脉注射，与蛋白结合，半衰期20-30小时，小时， 经胆道排泄。经胆道排泄。 常见毒性是神经毒性和骨髓毒性，常见毒性是神经毒性和骨髓毒性， 适应症：适应症：ALL,睾丸肿瘤睾丸肿瘤,NSCLC等等 肿瘤内科治疗总论26 抗肿瘤药物抗肿瘤药物植物碱类植物碱类 鬼臼类：鬼臼类：鬼臼乙叉甙，鬼臼噻吩甙鬼臼乙叉甙，鬼臼噻吩甙 通过干扰

9、拓扑异构酶通过干扰拓扑异构酶II，使，使DNA断裂，有丝分裂断裂，有丝分裂 停止在中期停止在中期 多为静脉给药，口服吸收差异很大，多为静脉给药，口服吸收差异很大，40-50%由肾由肾 脏排出。脏排出。 主要毒性是骨髓抑制，快速滴注可引起一过性低主要毒性是骨髓抑制，快速滴注可引起一过性低 血压。血压。 适应症：广谱抗肿瘤药物，睾丸肿瘤，适应症：广谱抗肿瘤药物，睾丸肿瘤，SCLC， 难治性难治性NHL 肿瘤内科治疗总论27 抗肿瘤药物抗肿瘤药物植物碱类植物碱类 紫杉类：紫杉类：紫杉醇，紫杉特尔紫杉醇，紫杉特尔 紫杉类紫杉类 阻止微管蛋白解聚，干扰有丝分裂。阻止微管蛋白解聚，干扰有丝分裂。 药物代谢

10、药物代谢 副作用：骨髓抑制较轻，常见神经毒性，副作用：骨髓抑制较轻，常见神经毒性， 助溶剂引起过敏，需要预防性处理助溶剂引起过敏，需要预防性处理 适应症：新型抗肿瘤药物，适应症：新型抗肿瘤药物，NSCLC，乳腺，乳腺 癌癌 肿瘤内科治疗总论28 抗肿瘤药物抗肿瘤药物植物碱类植物碱类 喜树碱类喜树碱类：CPT-11，Topotecan 拓扑异构酶拓扑异构酶I 抑制剂抑制剂DNA合成和复制合成和复制 药物代谢：细胞内活化，药物代谢：细胞内活化，99%经尿排泄，经尿排泄， 药半衰期为药半衰期为30-75分钟分钟 副作用：副作用：CPT-11引起乙酰胆碱综合征，迟引起乙酰胆碱综合征，迟 发性腹泻，恶心

11、，呕吐发性腹泻，恶心，呕吐 适应症：肠癌适应症：肠癌 肿瘤内科治疗总论29 抗肿瘤药物抗肿瘤药物杂类杂类 铂类：顺铂，卡铂，乐铂，草酸铂铂类：顺铂，卡铂，乐铂，草酸铂 作用机制与烷化剂相同，顺铂带有双功能作用机制与烷化剂相同，顺铂带有双功能 活性基团，与活性基团，与DNA交叉连接，干扰交叉连接，干扰DNA的的 修复和转录。细胞周期非特异性药物，修复和转录。细胞周期非特异性药物，G1 期作用最强。期作用最强。 静脉给药，也可以胸腹腔给药。与蛋白结静脉给药，也可以胸腹腔给药。与蛋白结 合，活性（游离性）药物清除很快，由肾合，活性（游离性）药物清除很快，由肾 脏排除。利尿措施有利药物排泄。脏排除。利

12、尿措施有利药物排泄。 肿瘤内科治疗总论30 抗肿瘤药物抗肿瘤药物杂类杂类 铂类副作用：铂类副作用：PDD剂量限制性毒性为肾脏剂量限制性毒性为肾脏 损伤，主要是肾小管损伤。大剂量使用时损伤，主要是肾小管损伤。大剂量使用时 需要高渗盐水和利尿措施。还有耳毒性和需要高渗盐水和利尿措施。还有耳毒性和 周围神经毒性；呕吐较重，但骨髓抑制较周围神经毒性；呕吐较重，但骨髓抑制较 轻。轻。 适应症：常用广谱抗肿瘤药物，许多联合适应症：常用广谱抗肿瘤药物，许多联合 化疗方案的重要组成药物。化疗方案的重要组成药物。 肿瘤内科治疗总论31 肿瘤内科治疗总论32 肿瘤内科治疗总论33 肿瘤内科治疗总论34 10 12

13、 肿瘤内科治疗总论35 肿瘤内科治疗总论36 化疗周期设计化疗周期设计 肿瘤内科治疗总论37 肿瘤内科治疗总论38 肿瘤内科治疗总论39 肿瘤内科治疗总论40 根治性化疗根治性化疗 适用于化疗可能治愈的肿瘤：淋巴瘤、睾适用于化疗可能治愈的肿瘤：淋巴瘤、睾 丸肿瘤、滋养叶细胞肿瘤丸肿瘤、滋养叶细胞肿瘤 、儿童急性白血、儿童急性白血 病病 选用公认的标准化疗方案选用公认的标准化疗方案 足疗程，足剂量足疗程，足剂量 不要随意延长化疗间隔不要随意延长化疗间隔 肿瘤内科治疗总论41 辅助性化疗辅助性化疗 根治手术后用于消灭亚临床微小转移灶，根治手术后用于消灭亚临床微小转移灶， 是根治性治疗的一部分。是根治性治疗的一部分。 术后尽早开始化疗术后尽早开始化疗 应用标准方案应用标准方案 乳腺癌，成骨肉瘤，结肠癌，儿童实体瘤乳腺癌，成骨肉瘤，结肠癌，儿童实体瘤 等等 肿瘤内科治疗总论42 新辅助化疗新辅助化疗 手术或放射治疗前的化疗手术或放射治疗前的化疗 增加手术切除率，减少手术损伤，消除亚增加手术切除率，减少手术损伤，消除亚 临床转移灶，了解肿瘤对化疗的反应临床转移灶，了解肿瘤对化疗的反应 应用标准方案应用标准方案 适于部分头颈癌，非小细胞肺癌，骨肉瘤适于部分头颈癌，非小细胞肺癌，骨肉瘤 肿瘤内科治