药理讲义pharm课件

1、药理讲义pharm1 第第39章章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 一、大环内酯类抗生素一、大环内酯类抗生素 药物：红霉素、麦迪霉素、乙酰螺药物：红霉素、麦迪霉素、乙酰螺 旋霉素、交沙霉素、吉他霉素、旋霉素、交沙霉素、吉他霉素、 克拉霉素、阿齐霉素等。对红霉克拉霉素、阿齐霉素等。对红霉 素或青霉素耐药菌用吉他霉素可素或青霉素耐药菌用吉他霉素可 能有效，阿齐霉素能有效，阿齐霉素t1/2为为1224h。 药理讲义pharm2 作用机制：作用机制： 氨基甙类氨基甙类 红霉素红霉素 氯霉素氯霉素 四环素四环素 药理讲义pharm3 特点：特点： 1. 抗菌谱较窄：

2、但较青霉素稍广抗菌谱较窄：但较青霉素稍广 G球菌、厌氧菌球菌、厌氧菌 军团菌、胎儿弯曲菌军团菌、胎儿弯曲菌 衣原体、支原体衣原体、支原体 2通过抑制细菌蛋白质的合成而抑制细菌的通过抑制细菌蛋白质的合成而抑制细菌的 生长繁殖生长繁殖 3.细菌对本类药有不完全交叉耐药性细菌对本类药有不完全交叉耐药性 4.在碱性环境中其抗菌作用在碱性环境中其抗菌作用 药理讲义pharm4 5. po后不耐酸，其酯化衍生物吸收率后不耐酸，其酯化衍生物吸收率 6.血药浓度低，组织浓度较高，在皮下组织，血药浓度低，组织浓度较高，在皮下组织， 痰及胆汁的浓度明显高于血浓度痰及胆汁的浓度明显高于血浓度 7不易透过血脑屏障不易

3、透过血脑屏障 8主要经胆汁排泄，进行肝肠循环主要经胆汁排泄，进行肝肠循环 9毒性低微：胃肠反应，静脉炎毒性低微：胃肠反应，静脉炎 药理讲义pharm5 红霉素红霉素Erythromycin 抗菌作用抗菌作用 抗菌谱：抗菌谱：G 细菌、 细菌、G 球菌、螺旋体，似青霉 球菌、螺旋体，似青霉 素素 G 杆菌 杆菌 （流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、（流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、 螺杆菌）、衣原体、支原体螺杆菌）、衣原体、支原体 机制：与细菌核蛋白体机制：与细菌核蛋白体50 S亚亚基结合，抑制转基结合，抑制转 肽肽 及及mRNA的移位的移位 药理讲义pharm6 抗药性：金葡菌抗药性：金葡菌60

4、 应用应用 首选：白喉带菌者、支原体肺炎，首选：白喉带菌者、支原体肺炎， 衣原体肺炎、结膜炎、弯曲杆菌衣原体肺炎、结膜炎、弯曲杆菌 所致的败血症或肠炎，军团病所致的败血症或肠炎，军团病 耐青霉素的细菌感染及对青霉素过耐青霉素的细菌感染及对青霉素过 敏患者敏患者 药理讲义pharm7 不良反应不良反应 刺激性：胃肠反应、静脉炎刺激性：胃肠反应、静脉炎 肝脏损害：无味红霉素与乙琥红霉肝脏损害：无味红霉素与乙琥红霉 素可能引起素可能引起 药理讲义pharm8 林可霉素与克林霉素（林可霉素与克林霉素（lincomycin与与 Clindamycin） 抗菌作用：抗菌作用： 抗菌谱抗菌谱 G球菌（包括耐

5、药金葡菌）球菌（包括耐药金葡菌） 大多数厌氧菌大多数厌氧菌 克林霉素优于林可霉素：抗菌作用更强，克林霉素优于林可霉素：抗菌作用更强， po吸收好，毒性较少吸收好，毒性较少 机制：与红霉素相同机制：与红霉素相同 药理讲义pharm9 应用：应用： 急慢性骨髓炎（其在骨髓浓度为血药浓急慢性骨髓炎（其在骨髓浓度为血药浓 度的度的2倍）倍） 厌氧菌感染首选；可口服或注射厌氧菌感染首选；可口服或注射 不良反应不良反应 胃肠反应胃肠反应 假膜性肠炎：用万古霉素治疗假膜性肠炎：用万古霉素治疗 药理讲义pharm10 万古霉素与去甲万古霉素（万古霉素与去甲万古霉素（Vancomycin与与 demethylv

6、ancomycin） 为多肽类抗生素，其中去甲万古霉素作为多肽类抗生素，其中去甲万古霉素作 用略强；替考拉宁用略强；替考拉宁T1/2=48小时。小时。 抑制细菌细胞壁的合成，对抑制细菌细胞壁的合成，对G细菌细菌 （包括耐药金葡菌）有强大杀菌作用。（包括耐药金葡菌）有强大杀菌作用。 用于耐药金葡菌感染（包括用于耐药金葡菌感染（包括MRSA） 较大剂量可致耳聋较大剂量可致耳聋 药理讲义pharm11 多粘菌素类B与多粘菌素E （Polymyxin B与Polymyxin E） 杀G杆菌（包括绿脓杆菌） 细菌细胞膜通透性细胞内成分外漏细 菌死亡 对肾脏及神经肌肉阻滞毒性大，极少用。 药理讲义pharm12 思考题思考题 与青霉素比较与青霉素比较,红霉素的抗菌作用红霉素的抗菌作用,作用作用 机制有哪些主要区别机制有哪些主要区别? 试比较红霉素和林可霉