解热镇痛抗炎药antipyretic–analgesicsa课件

1、制作：肖制作：肖 逸逸 【共同作用】 1解热解热: （1）发热：外热原内热原体调中枢中枢合成 PG调定点提高产热增加、散热减少。 （2）解热：抑制PG合成酶合成酶；中枢性退热、增中枢性退热、增 加散热、对正常体温无明显影响加散热、对正常体温无明显影响。 （3）应用注意：发热是防御反应；防御反应；确诊前不 宜用；为对症治疗；对症治疗；防止解热过度。 2镇痛镇痛: 组织损伤或炎症与PG有关；PG有致痛作用 和痛觉增敏效应。 镇痛特点特点： 外周性镇痛；外周性镇痛； 强度中等；强度中等； 应用广应用广。 3抗炎抗风湿抗炎抗风湿: 抑制PG和致炎物质致炎物质合成、减少炎症因子炎症因子和 细胞因子细胞因

2、子产生等抗炎。 抗风湿风湿主要与抗炎有关；对风湿风湿和类风湿病类风湿病 疗效肯定；不能根治和改善器质性损害不能根治和改善器质性损害。 解热镇痛药分类： 水杨酸类水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其他有机酸类等 二水杨酸类：乙酰水杨酸、二水杨酸类：乙酰水杨酸、水杨酸钠。 阿司匹林阿司匹林（ aspiring ） 【体内过程】 1吸收：胃肠道吸收迅速；易被酯酶水解易被酯酶水解为 水杨酸水杨酸；阿司匹林、水杨酸阿司匹林、水杨酸均有药理活性。 崩解速度崩解速度、胃排空胃排空、胃肠道胃肠道PH等影响。 2分布：穿透性强穿透性强，可广泛分布；血浆蛋白血浆蛋白 结合率高。结合率高。 3代谢代谢：主要经肝代谢且肝代

3、谢且有饱和性饱和性。 一般剂量按一级动力学代谢一般剂量按一级动力学代谢，半衰期23小小 时时；大剂量大剂量时按零级动力学零级动力学代谢，半衰期长达 1530小时小时，易致毒性反应。 4排泄：碱性尿利于药物解离碱性尿利于药物解离，排出加快。 剂量剂量宜渐增渐增，注意用药反应及调整调整剂量。 【作用与应用】 1解热、镇痛解热、镇痛: 适用于慢性钝痛慢性钝痛及多种原因引起的发热；临 床常用其复方制剂复方制剂。 2抗炎、抗风湿：抗炎、抗风湿： 风湿风湿和类风湿首选药；类风湿首选药；可作鉴别诊断鉴别诊断参考； 一般需用至最大耐受量最大耐受量。 3影响血栓形成：影响血栓形成： 小剂量小剂量可抑制血小板PG

4、合成酶，减少TXATXA2 2合 成而抑制血小板聚集和释放，延长出血时间、 防止血栓形成防止血栓形成。 大剂量大剂量能抑制血管壁血管壁内前列环素（PGIPGI2 2）合 成，可能促进血栓形成促进血栓形成。 防治冠状动脉血栓、脑血栓及术后血栓等。 【不良反应】 1胃肠道：直接刺激胃肠道：直接刺激胃粘膜：上腹不适、恶 心、呕吐；诱发或加剧胃溃疡诱发或加剧胃溃疡及胃出血。 可能与抑制胃粘膜合成抑制胃粘膜合成PG有关；胃内pH降 低也可引起胃粘膜损害。 饭后嚼碎服饭后嚼碎服、同服抗酸药、肠溶片肠溶片、缓释片缓释片； 溃疡患者禁用。 2凝血障碍：影响血小板聚集、抑制凝血酶凝血障碍：影响血小板聚集、抑制凝

5、血酶 原形成原形成，引起出血倾向，维生素维生素K可可防治。 严重肝损害、低凝血酶原、维K缺乏、血友 病等禁用；常规术前、产前一周应停用。 3水杨酸反应：水杨酸反应：头痛、恶心、呕吐、耳鸣及 听力减退等。 一般可逐渐减轻；重者呼吸加快、酸碱平衡 失调甚至精神错乱。 4过敏反应：过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、 哮喘等；致死性哮喘哮喘与白三烯白三烯增多有关； 过敏及哮喘史者禁用。 5瑞夷综合征瑞夷综合征：肝脑损害，国内罕见。 6. 肾脏损害肾脏损害：老年人易发生。 三苯胺类：三苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛） 易吸收，主要被肝代谢。 外周作用弱外周作用弱，无抗炎抗风湿作用；无抗炎抗风湿作用；用于

6、一般 解热镇痛、对阿司匹林过敏或不能耐受者。 偶见皮疹、药热等；肝损害肝损害、高铁血红蛋白高铁血红蛋白 症症、溶血性贫血溶血性贫血；药物依赖性依赖性和肾损害肾损害。 四其他有机酸类：四其他有机酸类： 吲吲 哚哚 美美 辛辛（indomethacin，消炎痛） 抑制PG合成酶强；强；止痛效果明显；一般解热 镇痛不用。 副作用多：副作用多：消化道反应；血小板减少、再障再障； 变态反应等。 孕妇、儿童、精神异常、癫痫、肾病和溃疡 病等患者禁用。 舒林酸舒林酸作用弱于吲哚美辛。 布布 洛洛 芬芬 作用作用不如阿司匹林；胃肠反应少胃肠反应少，可作替换替换 药药治疗风湿和类风湿性关节炎。 其他：非诺洛芬、酮洛芬、氟比洛芬等，胃胃 肠道反应常见，肠道反应常见，可作替换药。替换药。 双氯芬酸双氯芬酸 五吡唑酮类：五吡唑酮类： 保泰松及羟基保泰松 保泰松保泰松98与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合。 抗炎抗风湿作用强而持久；可缓解急性痛风痛风； 对顽固性长期发热顽固性长期发热有一定解热效果。 不良反应严重：胃肠道严重：胃肠道、水钠潴留水钠潴留、变态反变态反 应应、肝炎肝炎、肾炎肾炎、甲状腺肿等。 与血浆蛋白结合、药酶诱导血浆蛋白结合、药酶诱导可影响其他药。 尼美舒利尼美舒利 新型新型COX-2选择性选择性抑制剂，不良反应轻。 美罗