治疗甲状腺功能亢进症药物精编版

1、 概概 念念 甲状腺功能亢进症：甲状腺组织增甲状腺功能亢进症：甲状腺组织增 生、功能亢进、产生和分泌甲状腺激生、功能亢进、产生和分泌甲状腺激 素过多所引起的一组临床综合征，简素过多所引起的一组临床综合征，简 称甲亢称甲亢 临床表现临床表现 神经过敏、烦躁失眠、神经过敏、烦躁失眠、 心悸，心心悸，心 动过速、心律失常乏力、怕热、多汗、动过速、心律失常乏力、怕热、多汗、 体重减少，食欲亢进、大便次数增多体重减少，食欲亢进、大便次数增多 或腹泻，周期性麻痹（男性）女性月或腹泻，周期性麻痹（男性）女性月 经稀少，甲状腺弥漫性肿大质软或无经稀少，甲状腺弥漫性肿大质软或无 压痛甲状腺上下极可触及震颤闻及血

2、压痛甲状腺上下极可触及震颤闻及血 管杂音，单纯性突眼等。管杂音，单纯性突眼等。 n硫脲类硫脲类 n碘化物碘化物 n放射性碘放射性碘 n 受体阻滞剂受体阻滞剂 1.1.硫氧嘧啶类硫氧嘧啶类 thiouracils vMTU 甲基硫氧嘧啶甲基硫氧嘧啶 vPTU 丙基硫氧嘧啶丙基硫氧嘧啶 2.咪唑类咪唑类 imidazoles v甲巯咪唑（他巴唑）甲巯咪唑（他巴唑） v卡比马唑（甲亢平）卡比马唑（甲亢平） 1 1、甲巯咪唑甲巯咪唑：通过抑制甲状腺内：通过抑制甲状腺内过氧化物过氧化物 酶酶的作用，进而抑制的作用，进而抑制四碘甲状腺原氨酸四碘甲状腺原氨酸 （甲状腺素）（甲状腺素）T4的合成，不能抑制或对

3、抗的合成，不能抑制或对抗 已合成的作用，只有当体内已合成激素耗已合成的作用，只有当体内已合成激素耗 竭后才能显示效应。竭后才能显示效应。 2 2、丙硫氧嘧啶：除了抑制、丙硫氧嘧啶：除了抑制T4T4在甲状腺的合在甲状腺的合 成，还可抑制在外周组织脱碘生成成，还可抑制在外周组织脱碘生成三碘甲三碘甲 状腺原氨酸状腺原氨酸 T3， ，可用于甲状腺危象的治疗 可用于甲状腺危象的治疗。 1、丙基硫氧嘧啶在血中的半衰期为丙基硫氧嘧啶在血中的半衰期为1 1 2 2小时，作用时间小时，作用时间12122424小时，所以小时，所以 必须分必须分3 3次给药才能保证疗效，常用起次给药才能保证疗效，常用起 始剂量始剂

4、量150150450mg/d450mg/d。 2 2、甲巯咪唑的半衰期达甲巯咪唑的半衰期达4 46 6小时，作小时，作 用时间超过用时间超过2424小时。它的的起始给药小时。它的的起始给药 方法有：大剂量分次给药法：每天方法有：大剂量分次给药法：每天 30mg30mg，分，分3 3次口服；小剂量一次性次口服；小剂量一次性 服药法：每天服药法：每天15mg15mg，顿服。，顿服。 治疗阶段分为病情控制阶段、减药阶段治疗阶段分为病情控制阶段、减药阶段 和维持用药阶段。给药后，常在和维持用药阶段。给药后，常在2 2周左右起周左右起 效。服药至症状缓解，血中效。服药至症状缓解，血中T3T3、T4T4水

5、平恢水平恢 复正常，进入减药阶段，每复正常，进入减药阶段，每2 23 3周减药周减药1 1 次次 , ,每次减丙基硫氧嘧啶每次减丙基硫氧嘧啶5050100mg100mg或甲或甲 巯咪唑巯咪唑5 510mg10mg，减药阶段约，减药阶段约2 23 3个月。个月。 当丙基硫氧嘧啶维持在当丙基硫氧嘧啶维持在5050100mg/d100mg/d， 或甲巯咪唑或甲巯咪唑5-10mg/d5-10mg/d，属于维持用药阶，属于维持用药阶 段，可维持治疗段，可维持治疗1.51.52.02.0年。年。 过去习惯在过去习惯在ATDATD治疗后，治疗后，T3T3、T4T4恢复正常时，恢复正常时， 加用加用甲状腺素制

6、剂，此称为抑制甲状腺素制剂，此称为抑制- -替代疗法，替代疗法，以以 稳定下丘脑稳定下丘脑垂体垂体甲状腺素甲状腺素轴的反鐀机制，避轴的反鐀机制，避 免免甲状腺素甲状腺素肿和突眼加重，肿和突眼加重，有报道指出此法使甲有报道指出此法使甲 亢的复发率下降。然而国内外指南并未将抑制亢的复发率下降。然而国内外指南并未将抑制- - 替代疗法作为常规应用，且指出替代疗法作为常规应用，且指出“ “抑制抑制替代疗法替代疗法” ” 可能致不良反应发生率增加，尽量避免使用。一可能致不良反应发生率增加，尽量避免使用。一 旦出现甲状腺功能减退症、甲状腺进一步肿大、旦出现甲状腺功能减退症、甲状腺进一步肿大、 突眼加重的情

7、况，应突眼加重的情况，应加用加用甲状腺素，从而把甲状甲状腺素，从而把甲状 腺功能控制在正常腺功能控制在正常范范围围，甲状腺素用量，甲状腺素用量 40120mg/d.40120mg/d. 1、丙基硫氧嘧啶比甲巯咪唑引起更多肝损害。儿 童甲亢的药物治疗应首选甲巯咪唑。如不能选用甲 巯咪唑或其他治疗方案，短期内可使用丙基硫氧嘧 啶。 2、甲巯咪唑可致胎儿发育畸形，主要是皮肤发育 不全、鼻后孔和食管的闭锁、颜面畸形。所以在怀 孕前和妊娠前三个月，优先选择丙基硫氧嘧啶，避 免使用甲巯咪唑。但因长期使用丙基硫氧嘧啶可能 引起肝脏损害，除在妊娠前三个月后，优先选择甲 巯咪。抗甲状腺素药物可以通过胎盘屏障，抑

8、制胎 儿甲状腺素合成，可引起胎儿甲状腺肿大及甲状腺 功能减退，故需使用小剂量进行治疗。 3、甲巯咪唑和丙基硫氧嘧啶从乳汁中分泌极微量， 对婴儿几乎无影响。但仍然鉴于丙基硫氧嘧啶的肝 毒性，甲巯咪唑是首选，剂量达到2030mg/d是 安全的，必须选择丙基硫氧嘧啶时，300mg/d的 剂量也是安全的。母亲应该在哺乳完毕后服药，药 物均应分次服用，服药后间隔 34小时再进行下 一次哺乳 n过敏反应过敏反应 瘙痒、药疹瘙痒、药疹 n消化系统反应消化系统反应 n粒细胞减少和粒细胞缺乏：常见于初粒细胞减少和粒细胞缺乏：常见于初 用药后用药后1 1至至3 3个月或再次用药后个月或再次用药后1 1个用。个用。

9、 n肝功能损害。肝功能损害。 小剂量小剂量(生理需要量生理需要量)： 用于用于防治单纯性甲状腺肿防治单纯性甲状腺肿 ； 可在食盐中按可在食盐中按1/1041/105的比例的比例 加入碘化钾或碘化钠可有效地防止发病加入碘化钾或碘化钠可有效地防止发病 大剂量碘大剂量碘用于用于甲亢患者甲亢患者 1、甲亢术前准备甲亢术前准备 一般在一般在术前两周给予术前两周给予复方碘溶液复方碘溶液(卢戈液卢戈液) 根据：连服两周作用达高峰；根据：连服两周作用达高峰； 目的：以使甲状腺组织退化、血管减少，目的：以使甲状腺组织退化、血管减少， 腺体缩小变韧、腺体缩小变韧、利于手术进行利于手术进行及减少出血及减少出血 2、

10、 甲亢危象处理甲亢危象处理： 大剂量碘剂为主，辅以丙基硫氧嘧啶大剂量碘剂为主，辅以丙基硫氧嘧啶 1 、碘过敏（上呼吸道）、碘过敏（上呼吸道） 2 、慢性中毒慢性中毒 3 、 甲状腺功能异常甲状腺功能异常 放射性碘放射性碘 临床应用的放射碘是临床应用的放射碘是131I，其其t1/2为为8 天天 131I 射线射线(占占99% 射程射程2mm)破坏甲状腺实质破坏甲状腺实质 治疗甲亢治疗甲亢 射线射线(占占1%) 可在体外测到可在体外测到 测定甲状腺的摄碘功能测定甲状腺的摄碘功能 作用与用途作用与用途 中度甲亢，年龄中度甲亢，年龄25岁以上；甲状腺次岁以上；甲状腺次 全切除后又复发的甲亢患者；对抗甲

11、全切除后又复发的甲亢患者；对抗甲 状腺药物过敏，或者不能坚持长期服状腺药物过敏，或者不能坚持长期服 药的患者；同时患有其他疾病，不宜药的患者；同时患有其他疾病，不宜 手术治疗者。手术治疗者。 1 1、妊娠或哺乳、妊娠或哺乳 2 2、年龄年龄25岁以下者（相对禁忌）岁以下者（相对禁忌） 3、肝、肾器官功能不全、肝、肾器官功能不全 4、血白细胞数减少、血白细胞数减少 5、重度甲亢及甲亢危象、重度甲亢及甲亢危象 6、重度浸润性突眼症、重度浸润性突眼症 绝大部分病人绝大部分病人1010至至2020年内可发展年内可发展 为甲减。为甲减。 1 1、甲亢患者具有肾上腺素能活性增强甲亢患者具有肾上腺素能活性增

12、强 的症状和体征，应用的症状和体征，应用 受体阻滞剂可以受体阻滞剂可以 对抗肾上腺素能效应，可使心动过速、对抗肾上腺素能效应，可使心动过速、 精神紧张、多汗、震颤、肌病等症状精神紧张、多汗、震颤、肌病等症状 得以改善。得以改善。 2 2、盐酸普萘洛尔作为最常用的盐酸普萘洛尔作为最常用的 受体阻受体阻 滞剂还可以降低滞剂还可以降低5 5- -脱碘酶活性，抑制脱碘酶活性，抑制 T4T4向向T3T3转化转化。普萘洛尔抑制普萘洛尔抑制T4T4向向T3T3 转化转化的的作用作用较其他较其他 受体阻滞受体阻滞药物强。药物强。 3 3、有明显甲亢症状的老年患者、或静息心率大于有明显甲亢症状的老年患者、或静息心率大于 9090次次/ /分钟、或合并心血管疾病者，均为分钟、或合并心血管疾病者，均为 受体阻受体阻 滞剂的适应证滞剂的适应证。 4 4、不良反应：、不良反应：支气管哮喘、喘息型支气管炎、心支气管哮喘、喘息型支气管炎、心 动过缓、房室传导阻滞动过缓、房室传导阻滞等（禁用）。等（禁用）。患有支气管患有支气管 哮喘哮喘、喘息性支气管炎喘息性支气管炎或心功能不全者或心功能不全者者需选择者需选择 受体阻滞剂受体阻滞剂（比如利血平、胍乙