最新药理学件甲状腺激素及抗甲状腺药物PPT文档

1、甲状腺甲状腺甲状腺功能紊乱相关疾病甲状腺功能紊乱相关疾病1、甲状腺功能低下、甲状腺功能低下1）单纯性甲状腺肿）单纯性甲状腺肿2）呆小病）呆小病3）粘液性水肿）粘液性水肿2、甲状腺功能亢进、甲状腺功能亢进甲状腺激素的合成甲状腺激素的合成、储存、分泌、储存、分泌1、合成合成：1）聚碘聚碘：甲状腺甲状腺腺泡细胞腺泡细胞碘泵碘泵摄取摄取血中碘化物；血中碘化物；2）碘的）碘的活化活化和酪氨酸的和酪氨酸的碘化碘化： i- i 与甲状腺球蛋白酪氨酸残基与甲状腺球蛋白酪氨酸残基结合结合 单碘酪氨酸单碘酪氨酸（mit）、双碘酪氨酸双碘酪氨酸（dit）；）；3）碘化酪氨酸的碘化酪氨酸的缩合缩合： 2 dit t4

2、，dit+mit t32、贮存贮存： 特点：特点： 1、贮存于细胞外；、贮存于细胞外； 2、贮存量大（、贮存量大（50120天量）天量）3、分泌分泌： 经蛋白水解酶水解而释出经蛋白水解酶水解而释出t4和和t3，分泌入血分泌入血。甲状腺激素的合成与甲状腺功能的调节甲状腺激素的合成与甲状腺功能的调节消化道中消化道中i-血循环中血循环中i-(碘摄取碘摄取)i-酪氨酸酪氨酸(碘化碘化)球蛋白球蛋白球蛋白球蛋白mit dit(缩合缩合)甲状腺球蛋白甲状腺球蛋白(贮存贮存)(胶质中胶质中)(释放释放)循环中的循环中的t3及及t4激素作用激素作用下丘脑下丘脑trh腺垂体腺垂体i(氧化氧化 )球蛋白球蛋白t3

3、 t4tsh(增生增生)第一节第一节 甲状腺甲状腺素素【体内过程】【体内过程】 t3作用快而强，维持时间短作用快而强，维持时间短； t4则作用慢而弱，维持时间长。则作用慢而弱，维持时间长。药理作用药理作用1、促进、促进生长发育生长发育 促进蛋白质合成促进蛋白质合成、促进、促进神经系统神经系统发育发育2、促进代谢促进代谢 促进促进糖代谢糖代谢，提高基础代谢率，提高基础代谢率； 促进脂肪、蛋白质、水、电解质代谢；促进脂肪、蛋白质、水、电解质代谢；3、提高交感提高交感-肾上腺系统的肾上腺系统的敏感性敏感性临床应用临床应用1、呆小病呆小病；2、黏液性水肿黏液性水肿；3、单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿不良

4、反应不良反应过量时可有甲状腺功能亢进的临床表现过量时可有甲状腺功能亢进的临床表现第二节第二节、抗甲状腺药、抗甲状腺药常常用药物分类：用药物分类： 1、硫脲类硫脲类 2、碘和碘化物碘和碘化物 3、放射性碘放射性碘 4、肾上腺素受体阻断剂肾上腺素受体阻断剂 甲状腺功能调节和抗甲状腺药的作用环节甲状腺功能调节和抗甲状腺药的作用环节消化道中消化道中i-血循环中血循环中i-(碘摄取碘摄取)i-酪氨酸酪氨酸(碘化碘化)球蛋白球蛋白球蛋白球蛋白mit dit(缩合缩合)甲状腺球蛋白甲状腺球蛋白(贮存贮存)(胶质中胶质中)(释放释放)循环中的循环中的t3及及t4激素作用激素作用下丘脑下丘脑trh腺垂体腺垂体i

5、(氧化氧化 )球蛋白球蛋白t3 t4tsh(增生增生)硫脲类硫脲类(破坏破坏)放射性碘放射性碘大剂量大剂量i- -r阻断剂阻断剂一、硫脲类一、硫脲类代表药：代表药：丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑特点：起效慢，最常用特点：起效慢，最常用药理作用药理作用 1、抑制抑制甲状腺过氧化物酶甲状腺过氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及所中介的酪氨酸的碘化及耦联，耦联， 抑制甲状腺激素的合成；抑制甲状腺激素的合成； 2、丙硫氧嘧啶尚可抑制周围组织内脱碘过程。、丙硫氧嘧啶尚可抑制周围组织内脱碘过程。临床应用临床应用1、甲状腺功能亢进症甲状腺功能亢进症-治疗甲亢最主要的药物；治疗甲亢最主

6、要的药物；2、甲亢的手术前准备甲亢的手术前准备；3、甲状腺危象时的辅助治疗甲状腺危象时的辅助治疗-丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶首选。首选。不良反应不良反应1、粒细胞减少、粒细胞减少-最主要的毒性反应；最主要的毒性反应；2、过敏反应：药疹；、过敏反应：药疹；3、消化道反应、消化道反应药源性肝炎；药源性肝炎；4、甲状腺肿大及甲状腺功能减退。、甲状腺肿大及甲状腺功能减退。二、二、 碘及碘化物碘及碘化物药理作用药理作用特点：起效快而强；药理作用随剂量不同而不同特点：起效快而强；药理作用随剂量不同而不同；大剂量碘大剂量碘（6 mg/d)：1）抑制甲状腺激素的释放）抑制甲状腺激素的释放；2）抑制）抑制甲状腺激素的

7、合成甲状腺激素的合成；3）拮抗拮抗tsh促进腺体增生的作用促进腺体增生的作用应用应用1、主要用于主要用于甲状腺危象的治疗甲状腺危象的治疗；2、甲状腺术前准备甲状腺术前准备；3、防治单纯性甲状腺肿防治单纯性甲状腺肿不良反应不良反应1、急性、急性过敏反应；过敏反应； 2、慢性碘中毒慢性碘中毒；3、诱发甲状腺功能紊乱诱发甲状腺功能紊乱：三、三、放射性碘放射性碘【药理作用】【药理作用】1、131i被甲状腺摄取浓集被甲状腺摄取浓集，产生产生 射线射线，起到类似手起到类似手术切除部分甲状腺的作用。术切除部分甲状腺的作用。2、131i也可产生少量也可产生少量 射线（占射线（占1%），可在体外测得，），可在体

8、外测得，可作甲状腺摄碘功能测定用。可作甲状腺摄碘功能测定用。临床应用临床应用1、治疗甲状腺功能亢进症：治疗甲状腺功能亢进症： 只只用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏过敏者（者（ 20岁以下病人，妊娠或哺乳的妇女及肾岁以下病人，妊娠或哺乳的妇女及肾功能不良者均不宜应用功能不良者均不宜应用） 2 、甲状腺摄碘功能测定甲状腺摄碘功能测定。 不良反应不良反应剂量过大亦可致甲状腺功能减退剂量过大亦可致甲状腺功能减退。四四、 -受体阻断药受体阻断药代表药代表药：阿替洛尔阿替洛尔、美多洛尔美多洛尔药理作用药理作用1、阻断阻断 -受体，改善甲亢症状：受体，改善甲亢