作用于呼吸系统的药物

1、SMU阻塞性肺疾病（慢阻肺，阻塞性肺疾病（慢阻肺，COPDCOPD）是慢性阻塞性支气管炎和肺气肿的总称是慢性阻塞性支气管炎和肺气肿的总称症状：咳嗽、喘息、咳痰症状：咳嗽、喘息、咳痰支气管哮喘支气管哮喘 支气管哮喘是嗜酸性粒细胞、肥大细胞和支气管哮喘是嗜酸性粒细胞、肥大细胞和T淋巴细胞等多种炎症细胞参与的气道慢性炎症淋巴细胞等多种炎症细胞参与的气道慢性炎症特点：支气管平滑肌痉挛，气道缩窄特点：支气管平滑肌痉挛，气道缩窄哮喘发病机制：哮喘发病机制：炎症：炎症：嗜酸性粒细胞、肥大细胞和嗜酸性粒细胞、肥大细胞和T淋巴细胞淋巴细胞在气道浸润，分泌多种炎症介质使气道收缩在气道浸润，分泌多种炎症介质使气道收

2、缩支气管哮喘支气管哮喘变态反应：变态反应：变应原刺激集体通过变应原刺激集体通过T淋巴细胞的淋巴细胞的传递由传递由B淋巴细胞合成特异淋巴细胞合成特异IgE，变应原再次进，变应原再次进入时结合了入时结合了IgE 的肥大细胞，嗜碱性粒细胞等释的肥大细胞，嗜碱性粒细胞等释放多种活性介质致平滑肌收缩，炎症细胞浸润。放多种活性介质致平滑肌收缩，炎症细胞浸润。气道高反应性：气道炎症气道高反应性：气道炎症神经机制：神经机制：-肾上腺素受体功能低下迷走张力亢肾上腺素受体功能低下迷走张力亢进；舒张支气管平滑肌的神经介质血管活性肽、进；舒张支气管平滑肌的神经介质血管活性肽、NO，与收缩支气管平滑肌的介质，如：，与收

3、缩支气管平滑肌的介质，如：P物质，物质，神经肽，两者平衡失调。神经肽，两者平衡失调。抗炎平喘药抗炎平喘药支气管扩张药支气管扩张药抗过敏药抗过敏药平喘药平喘药抗炎平喘药抗炎平喘药全身应用：作用广，不良反应多全身应用：作用广，不良反应多（代谢四抗一允许加中枢心血管血液骨退热）（代谢四抗一允许加中枢心血管血液骨退热）吸入剂型糖皮质激素：局部作用不良反应少吸入剂型糖皮质激素：局部作用不良反应少糖皮质激素糖皮质激素1.抑制炎性细胞因子和粘附分子的生成抑制炎性细胞因子和粘附分子的生成2.诱导炎症抑制蛋白和某些酶：诱导脂皮素诱导炎症抑制蛋白和某些酶：诱导脂皮素1;抑制抑制iNOS和和COX23.抑制免疫和过

4、敏抑制免疫和过敏4.抑制气道高反应性抑制气道高反应性5.增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性GCsGCs的药理作用的药理作用GCsGCs的临床应用的临床应用1.支气管扩张药无效的慢性哮喘支气管扩张药无效的慢性哮喘2.不用于哮喘急性发作及哮喘持续状态不用于哮喘急性发作及哮喘持续状态SMU1.吸入小剂量不产生不良反应吸入小剂量不产生不良反应2.沉积在咽部的沉积在咽部的GCs致声音嘶哑致声音嘶哑声带萎缩变形，诱发咽部念珠菌声带萎缩变形，诱发咽部念珠菌感染感染3.大剂量抑制小丘脑大剂量抑制小丘脑垂体垂体肾肾上腺轴上腺轴GCs的不良反应的不良反应l 丙酸倍氯米

5、松丙酸倍氯米松l 布地奈德布地奈德l 丁地去米松丁地去米松l 布地缩松布地缩松l 丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松常用常用GCs药物药物肾上腺受体激动药肾上腺受体激动药茶碱茶碱抗胆碱药抗胆碱药支气管扩张药支气管扩张药肾上腺受体激动药作用机制肾上腺受体激动药作用机制1.激动激动2受体，激活腺苷环化酶而增加平滑受体，激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内肌细胞内cAMP浓度，从而使浓度，从而使平滑肌松弛平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。的舒张作用。2.抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。敏性哮喘的发作。

6、肾上腺素肾上腺素 对对和和受体都有强大激动作用。受体都有强大激动作用。 1.1.激动激动受体可舒张支气管。受体可舒张支气管。 2.2.受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。轻水肿，有利气道畅通。仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作业。仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作业。 麻黄碱麻黄碱 作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。口服有效。用于轻症和预防哮喘发作。口服有效。用于轻症和预防哮喘发作。 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 (治疗哮喘已少用治疗哮喘已少用) 选择性作用于选择性作用于受体，对受体，对1和

7、和2受体无选择受体无选择性。平喘作用强大，可吸入给药。但心率增性。平喘作用强大，可吸入给药。但心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。哮喘患快、心悸、肌震颤等不良反应较多。哮喘患者如有严重缺氧或剂量太大易致心律失常，者如有严重缺氧或剂量太大易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。甚至心室颤动、突然死亡。2受体激动药受体激动药特点：特点： 选择性激动选择性激动2 受体受体 口服有效口服有效 作用较持久作用较持久 缓释剂几无心血管不良反应（雾化缓释剂几无心血管不良反应（雾化吸入）吸入）,但剂量过大可致心惊、头晕、手但剂量过大可致心惊、头晕、手指震颤。指震颤。沙丁胺醇沙丁胺醇(舒喘灵）舒喘灵） 对对2受

8、体作用强于受体作用强于1受体，兴奋心脏作用受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素仅为异丙肾上腺素1/10。口服。口服30分起效，分起效，维持维持46小时。气雾吸入小时。气雾吸入5分起效，维持分起效，维持36小时。有缓释和控释剂型，可使作小时。有缓释和控释剂型，可使作用时间延长，适用于夜间发作。用时间延长，适用于夜间发作。 克伦特罗克伦特罗 为强效选择性为强效选择性2受体激动剂，松弛支气受体激动剂，松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。口服倍。口服30g，1020分起效，持效分起效，持效68小时。小时。气雾吸入气雾吸入510分起效，持效分起效，持效4小时。心小时。心血管系

9、统不良反应较少。血管系统不良反应较少。 特布他林特布他林 作用弱于沙丁胺醇，可口服，又可注射，作用弱于沙丁胺醇，可口服，又可注射，是选择性作用于是选择性作用于2受体药中唯一能作受体药中唯一能作皮皮下注射下注射的药。虽肾上腺素也可作皮下注的药。虽肾上腺素也可作皮下注射用，但本药作用持久。皮下注射射用，但本药作用持久。皮下注射515分生效，分生效，3060分达高峰，持续分达高峰，持续1.55小小时。重复用药易致蓄积作用。时。重复用药易致蓄积作用。 福莫特罗福莫特罗和和沙莫特罗沙莫特罗长效长效.用于慢性哮喘及慢性阻塞性肺病用于慢性哮喘及慢性阻塞性肺病.适用于夜间发作适用于夜间发作.制剂制剂 氨茶碱氨

10、茶碱胆茶碱胆茶碱 平喘平喘机制机制： (1)抑制抑制PDE舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌 (2)阻断腺苷受体阻断腺苷受体 ; (3)促进儿茶酚胺类物质释放促进儿茶酚胺类物质释放; (4)干扰气道平滑肌的钙离子转运干扰气道平滑肌的钙离子转运.注意事项注意事项 茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至不安甚至诱发诱发惊厥。惊厥。 异丙托品异丙托品 阻断阻断M受体受体,松弛支气管平滑松弛支气管平滑肌肌,对支气管平滑肌有较高的选择性，不对支气管平滑肌有较高的选择性，不良反应少良反应少.慢性阻塞性哮

11、喘治疗慢性阻塞性哮喘治疗效果较好效果较好. . 色甘酸二钠色甘酸二钠 抑制肥大细胞释放致敏介质抑制肥大细胞释放致敏介质,抑制感觉神经末梢释放神经多肽（抑制感觉神经末梢释放神经多肽（P物质、物质、神经激肽神经激肽A、B），抑制这些多肽所致的），抑制这些多肽所致的支气管平滑肌痉挛支气管平滑肌痉挛及及粘膜充血水肿粘膜充血水肿.应应 用用 预防预防各型哮喘，对外源性（吸入性）哮各型哮喘，对外源性（吸入性）哮喘疗效最好，对内源性哮喘仅喘疗效最好，对内源性哮喘仅60%病人病人有效。有效。 应在接触哮喘诱因前应在接触哮喘诱因前710日用日用药。药。 其他过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎及其他过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎

12、及胃肠道过敏性疾病胃肠道过敏性疾病均可选用均可选用.毒性毒性低低.平喘药的临床应用原则平喘药的临床应用原则1.哮喘急性发作哮喘急性发作异丙基阿托品联合吸入可起协同作用。异丙基阿托品联合吸入可起协同作用。中、重度急性发作无效者则选用糖皮质中、重度急性发作无效者则选用糖皮质激素。激素。2.慢性哮喘慢性哮喘控制症状（轻、中、重）控制症状（轻、中、重）第二节第二节 镇咳药镇咳药 成瘾药物成瘾药物 可待因等。特点是见效快，可待因等。特点是见效快，作用强。必要时可偶尔使用，如剧烈咳作用强。必要时可偶尔使用，如剧烈咳嗽、急性肺梗塞、心力衰竭伴有咳嗽者，嗽、急性肺梗塞、心力衰竭伴有咳嗽者，干咳引起咯血等。干咳

13、引起咯血等。 非成瘾性药物非成瘾性药物 咳必清、右咳必清、右美沙芬美沙芬等，适等，适用于一般上呼吸道感染引起炎症性咳嗽。用于一般上呼吸道感染引起炎症性咳嗽。可待因可待因 阿片生物碱。与吗啡相似，有镇咳、阿片生物碱。与吗啡相似，有镇咳、镇痛作用，对咳嗽中枢的作用为吗啡的镇痛作用，对咳嗽中枢的作用为吗啡的1/10，镇痛作用为吗啡的，镇痛作用为吗啡的1/71/10。镇咳。镇咳剂量不抑制呼吸，成瘾性也较吗啡弱。剂量不抑制呼吸，成瘾性也较吗啡弱。 主要用于剧烈的刺激性干咳。作用持主要用于剧烈的刺激性干咳。作用持续续46小时。少数患者能发生恶心、呕吐，小时。少数患者能发生恶心、呕吐，大剂量可致中枢兴奋、烦

14、躁不安。大剂量可致中枢兴奋、烦躁不安。右美沙芬右美沙芬 中枢性镇咳药，强度与可待因相等，但无中枢性镇咳药，强度与可待因相等，但无成瘾性，无镇痛作用。用于干咳。偶有头成瘾性，无镇痛作用。用于干咳。偶有头晕、嗳气。中毒量时有中枢抑制作用。晕、嗳气。中毒量时有中枢抑制作用。喷托维林喷托维林（咳必清）（咳必清） 中枢镇咳药。选择性抑制咳嗽中枢，强中枢镇咳药。选择性抑制咳嗽中枢，强度为可待因的度为可待因的1/3。并有阿托品样作用和。并有阿托品样作用和局部麻醉作用，能松弛支气管平滑肌和局部麻醉作用，能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。抑制呼吸道感受器。 适用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。适用于上呼吸道感

15、染引起的急性咳嗽。偶有轻度头痛、头昏、口干、便秘等。偶有轻度头痛、头昏、口干、便秘等。有阿托品样作用，有阿托品样作用，青光眼患者禁用青光眼患者禁用。第三节第三节 祛痰药祛痰药痰液稀释剂痰液稀释剂 恶心性祛痰：恶心性祛痰：氯化铵、愈创木酚氯化铵、愈创木酚 刺激性祛痰：刺激性祛痰： 愈创木酚甘油醚愈创木酚甘油醚 增加呼吸道分泌，使痰液变稀，易于咳出，增加呼吸道分泌，使痰液变稀，易于咳出，如氯化铵等，适用于呼吸道炎症痰稠又难于如氯化铵等，适用于呼吸道炎症痰稠又难于咳出者；咳出者；黏痰溶解药黏痰溶解药 乙酰半胱氨酸、乙酰半胱氨酸、 溴己新、氨溴索溴己新、氨溴索 使痰液溶解、粘度降低而使痰容易咳出，适使

16、痰液溶解、粘度降低而使痰容易咳出，适用于手术后咳痰困难、痰液粘稠不易咳出。用于手术后咳痰困难、痰液粘稠不易咳出。氯化铵氯化铵 口服对胃粘膜产生局部刺激作用，反射口服对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性地引起呼吸道的分泌，使痰液变稀，性地引起呼吸道的分泌，使痰液变稀，易于咳出。易于咳出。 应用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易应用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出的患者。溃疡病与肝、肾功能不良咳出的患者。溃疡病与肝、肾功能不良者慎用。者慎用。乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸机制机制: 能使粘蛋白肽链二硫键断裂，变成小分能使粘蛋白肽链二硫键断裂，变成小分子的肽链，从而降低痰的粘滞性，易于咳出。子的肽链，从而降低痰

17、的粘滞性，易于咳出。给药方法给药方法:雾化吸入雾化吸入:粘稠痰阻塞气道，咳嗽困难者。粘稠痰阻塞气道，咳嗽困难者。气管内滴入气管内滴入:可迅速使痰变稀，便于吸引排痰。可迅速使痰变稀，便于吸引排痰。不良反应及注意事项不良反应及注意事项 对呼吸道有刺激性，可致支气管痉对呼吸道有刺激性，可致支气管痉挛，加用异丙肾上腺素可以避免。挛，加用异丙肾上腺素可以避免。 支气管哮喘患者慎用。支气管哮喘患者慎用。 不宜与青霉素、头孢菌素、四环素不宜与青霉素、头孢菌素、四环素混合，以免降低抗生素活性。混合，以免降低抗生素活性。溴己新、氨溴索溴己新、氨溴索 机制机制: 抑制气管和支气管腺体、杯状细胞合成抑制气管和支气管腺体、杯状细胞合成酸性粘多糖，使其分泌小分子的黏蛋白，酸性粘多糖，使其分泌小分子的黏蛋白，从而降低痰的粘滞性，易于咳出。