肾上腺素受体激动药机制及特点

1、第第5 5章章 拟肾上腺素药拟肾上腺素药 、受体激动药；受体激动药； 受体激动药；受体激动药； 受体激动药受体激动药 2 一、一、受体激动剂受体激动剂 （一）肾上腺素（一）肾上腺素 Adrenaline， AD 作用机制作用机制 激动激动受体效应受体效应，作用强，作用强 3 AD AD 药理作用药理作用 n1.1.收缩小血管（收缩小血管（：皮肤、粘膜和内：皮肤、粘膜和内 脏），但扩张骨骼肌和冠脉血管（脏），但扩张骨骼肌和冠脉血管（2）；）； n2.2.兴奋心脏，易引起室颤；兴奋心脏，易引起室颤； n3.3.血压血压: : 收缩收缩 舒张舒张 脉压脉压 治疗量治疗量: (-)(-) 大剂量大剂量

2、: (-)(-) 4 n4.4.支气管支气管: :有利有利 激动激动2 ,2 ,平滑肌解痉；平滑肌解痉； 激动激动1 ,1 ,消除粘膜水肿；消除粘膜水肿； 抑制肥大细胞释放过敏活物质抑制肥大细胞释放过敏活物质 n5.5.代谢代谢: : 血糖、脂、钾增高血糖、脂、钾增高, , 基础基础 代谢率及耗氧量增高。代谢率及耗氧量增高。 5 AD AD 临床应用临床应用 1.1.心脏骤停心脏骤停: : 各种意外引起者，首选，各种意外引起者，首选， 心内注射；心内注射； 2.2.过敏性休克，首选，过敏性休克，首选，原因原因： n激活激活：缩血管、降通透、升压；：缩血管、降通透、升压； n激活激活：兴奋心、扩

3、张支气管；：兴奋心、扩张支气管； n抑制过敏物质释放。抑制过敏物质释放。 6 n3.3.支气管哮喘支气管哮喘, ,仅用于严重发作；仅用于严重发作； n4.4.局部止血：鼻黏膜或牙龈出血局部止血：鼻黏膜或牙龈出血, ,外外 用；用； n5.5.与局麻药配伍与局麻药配伍, , 0.3mg/0.3mg/次。次。 7 不良反应不良反应 心悸心悸, , 烦躁烦躁, , 头痛头痛, , 血压升高血压升高, , 心心 律失常律失常, , 室颤。室颤。 禁忌症禁忌症 高血压高血压, ,动脉硬化动脉硬化, ,器质性心脏病器质性心脏病, ,甲甲 亢亢, ,糖尿病。糖尿病。 8 ( (二二) )麻黄碱麻黄碱 （麻黄

4、素）（麻黄素） 作用机制作用机制 n直接作用似直接作用似AD, AD, 但较弱；但较弱； n兼有促进囊泡释放兼有促进囊泡释放NANA作用。作用。 作用特点作用特点 n作用缓慢作用缓慢, , 温和温和, , 持久；持久； n中枢作用显著，易引起失眠；中枢作用显著，易引起失眠； n快速耐受性。快速耐受性。 9 临床应用临床应用 n1.1.椎管麻醉后低血压；椎管麻醉后低血压； n2.2.轻症轻症支气管哮喘；支气管哮喘； n3.3.鼻塞：鼻黏膜充血引起；鼻塞：鼻黏膜充血引起； n4.4.血管神经性水肿与荨麻疹等血管神经性水肿与荨麻疹等 10 二二.主要激动主要激动受体的药物受体的药物 （一）去甲肾上腺

5、素（一）去甲肾上腺素 Norepinephrine ，NA 作用机制作用机制 激动激动受体效应受体效应1 11 NA NA 药理作用药理作用 n1.1.收缩外周血管收缩外周血管: : 皮肤、粘膜肾皮肤、粘膜肾 肝、肠骨骼肌肝、肠骨骼肌 n2.2.兴奋心脏兴奋心脏, , 但心率减慢（血压升高致但心率减慢（血压升高致 心率反射性减慢）心率反射性减慢） n3.血压血压: 收缩收缩 舒张舒张 脉压脉压 治疗量治疗量: 大剂量大剂量: 12 NA NA 临床应用临床应用 n抗休克抗休克, , 已少用；已少用； n上消化道出血上消化道出血: 1-8mg : 1-8mg 冰冰NSNS稀稀 释后口服。释后口服

6、。 13 NA NA 不良反应不良反应 n局部组织缺血坏死（局部热敷，局部组织缺血坏死（局部热敷， 并用酚妥拉明浸润注射）；并用酚妥拉明浸润注射）； n急性肾功能衰竭（尿量至少急性肾功能衰竭（尿量至少 25ml/小时以上）。小时以上）。 14 NA NA 禁忌症禁忌症 n高血压；高血压； n动脉硬化；动脉硬化； n器质性心脏病。器质性心脏病。 15 （二）间羟胺（二）间羟胺 （阿拉明阿拉明） 作用特点作用特点 n直接作用似直接作用似NA,NA,但较弱；但较弱； n可促进囊泡释放可促进囊泡释放NANA； n不易被不易被MAOMAO（单胺氧化酶）、（单胺氧化酶）、COMTCOMT （儿茶酚氧位甲基

7、转移酶）破坏；（儿茶酚氧位甲基转移酶）破坏； 16 n对心率、肾血流影响小；对心率、肾血流影响小； n有快速耐受性，可有快速耐受性，可im或或iv； 临床应用临床应用 各种休克早期各种休克早期 17 （三）新福林（三）新福林 （去氧肾上腺素）（去氧肾上腺素） 作用特点作用特点 n选择性激动选择性激动11受体，反射性抑制心脏；受体，反射性抑制心脏； n不被不被COMTCOMT（儿茶酚氧位甲基转移酶）破坏（儿茶酚氧位甲基转移酶）破坏 n对肾血流影响较大；对肾血流影响较大； n可可imim或或iviv； n新福林可扩瞳（瞳孔扩大肌的新福林可扩瞳（瞳孔扩大肌的受体）受体）, , 一般不升高眼压。一般不

8、升高眼压。 18 临床应用临床应用 n室上性阵发性心动过速；室上性阵发性心动过速； n眼底检查眼底检查 （与阿托品相比，（与阿托品相比， 作用弱、快，疗效短）。作用弱、快，疗效短）。 19 三、三、受体激动剂受体激动剂 （一）异丙肾上腺素（一）异丙肾上腺素 （ISO） 药理作用药理作用 激动激动11受体效应受体效应22 n1.1.舒张外周血管舒张外周血管: : 骨骼肌肾、肠骨骼肌肾、肠 系膜；系膜； n2.2.兴奋心脏兴奋心脏, ,极易发生心律失常极易发生心律失常, ,但但 室颤不多见；室颤不多见； 20 n3.3.血压血压: : 收缩收缩 舒张舒张 脉压脉压 治疗量治疗量: (: () )

9、大剂量大剂量: : 舒张压过度下降舒张压过度下降, ,不不 利冠脉灌流；利冠脉灌流； n4.4.支气管支气管: : 平滑肌解痉；平滑肌解痉； n5.5.代谢代谢: : 似似AD, AD, 但血糖增高较少。但血糖增高较少。 21 ISOISO临床应用临床应用 n心脏骤停：心脏疾病引起者首选心脏骤停：心脏疾病引起者首选 n抗休克，已少用；抗休克，已少用； n支气管哮喘，控制严重发作；支气管哮喘，控制严重发作； n房室传导阻滞。房室传导阻滞。 22 ISO ISO 不良反应不良反应 n心悸；心悸； n头晕；头晕； n心律失常。心律失常。 23 ISO ISO 禁忌症禁忌症 n冠心病；冠心病； n心肌

10、炎；心肌炎； n甲亢。甲亢。 24 （二）（二）多巴酚丁胺多巴酚丁胺 药理作用特点药理作用特点 n1.1.选择性激动选择性激动1 ,1 ,兴奋心脏兴奋心脏, ,心率心率 影响小影响小； n2.2.主要用于心肌梗塞并心衰主要用于心肌梗塞并心衰, ,难治性难治性 心衰；心衰； n3.3.伴房颤者禁用。伴房颤者禁用。 25 四、多巴胺四、多巴胺 DA 药理作用药理作用 激动多巴胺受体激动多巴胺受体1 1,促促NANA释放释放 n1.1.小剂量舒张肾、肠血管（小剂量舒张肾、肠血管（D D）, , 大大 剂量收缩外周小血管剂量收缩外周小血管() () ； n2.2.兴奋心脏兴奋心脏, , 对心率影响小；对心率影响小； 26 n3.血压血压: 收缩收缩 舒张舒张 脉压脉压 治疗量治疗量: 大剂量大剂量: (-)(-) n4.肾功能肾功能: 治疗量改善，大剂量损害肾治疗量改善，大剂量损害肾 27 临床应用临床应用 n抗休克抗休克: : 心源性心源性, , n急性肾衰急性肾衰, , 与利尿药合用与利尿药合用 不良反应不良反应 n恶心恶心, ,呕吐呕