中国药科大学生理药理2016

1、-内酰胺类抗生素作用机制内酰胺类抗生素作用机制、青霉素、青霉素G特点特点: 头孢菌素作用特点小结：头孢菌素作用特点小结：、头孢菌素类对、头孢菌素类对-内酰胺酶一代比一代内酰胺酶一代比一代 稳定；稳定；、肾毒性一代比一代低；、肾毒性一代比一代低；、抗、抗G+菌作用一代不如一代，菌作用一代不如一代， 抗抗G菌作用一代比一代强；菌作用一代比一代强；、第四代对、第四代对G 、 G的抗菌力都很强；的抗菌力都很强；、第三代和第四代都能透入脑脊液；、第三代和第四代都能透入脑脊液；、与青霉素类有协同抗菌作用；、与青霉素类有协同抗菌作用；、与青霉素有部分交叉耐药现象。、与青霉素有部分交叉耐药现象。抗肿瘤药物抗肿

2、瘤药物 根据细胞周期中各期细胞对药物的敏感根据细胞周期中各期细胞对药物的敏感性，抗肿瘤药可分为两类：性，抗肿瘤药可分为两类：1. 周期特异性药物：周期特异性药物：（1）S期特异性药物：甲氨蝶呤、巯嘌期特异性药物：甲氨蝶呤、巯嘌呤、呤、 氟尿嘧啶、阿糖胞苷等氟尿嘧啶、阿糖胞苷等;（2）M期特异性药物：长春碱、长春新期特异性药物：长春碱、长春新碱、秋水仙碱、鬼臼毒素、紫杉醇碱、秋水仙碱、鬼臼毒素、紫杉醇;（3）M期和期和G2期特异性药物：紫杉醇。期特异性药物：紫杉醇。2. 周期非特异性药物：周期非特异性药物：对增殖细胞群的各期以对增殖细胞群的各期以及及G0期细胞都有杀伤作用。期细胞都有杀伤作用。（

3、1）烷化剂：氮芥、环磷酰胺、塞替哌、）烷化剂：氮芥、环磷酰胺、塞替哌、亚硝脲类、甲酰溶肉瘤素。亚硝脲类、甲酰溶肉瘤素。（2）抗癌抗生素：更生霉素、阿霉素、柔）抗癌抗生素：更生霉素、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素等。红霉素、丝裂霉素等。（3）其他：顺铂、强的松等。）其他：顺铂、强的松等。氟尿嘧啶（氟尿嘧啶（fluorouracil,5-FU）作用机制：作用机制：氟尿嘧啶在体内活化生成氟尿嘧啶在体内活化生成5-氟尿氟尿嘧啶脱氧核苷酸嘧啶脱氧核苷酸(5F-dUMP), 与与胸苷酸合成酶胸苷酸合成酶活性中心活性中心共价结合共价结合，抑制此酶活性，使脱氧，抑制此酶活性，使脱氧胸苷酸缺乏，抑制胸苷酸缺乏，抑制

4、DNA合成；也可掺入合成；也可掺入RNA（作为伪品），影响蛋白质合成。（作为伪品），影响蛋白质合成。临床应用：临床应用：乳腺癌、胃肠道肿瘤手术辅助治乳腺癌、胃肠道肿瘤手术辅助治疗，和非手术恶性肿瘤的姑息治疗。疗，和非手术恶性肿瘤的姑息治疗。 肿瘤分子靶向治疗的里程碑：肿瘤分子靶向治疗的里程碑：TKIGleevec (格列卫格列卫)：作用机制：作用机制：Gleevec与与ATP竞争性结合竞争性结合BCR-ABL PTK的的ATP结合位点，抑制结合位点，抑制BCR-ABL PTK活性，活性， 使信号转导中断，肿瘤细胞停止增殖而死亡。也使信号转导中断，肿瘤细胞停止增殖而死亡。也 抑制抑制PDGFR和

5、和Kit的的PTK。而对正常细胞却无影而对正常细胞却无影 响。因此，高效、低毒、服用方便。响。因此，高效、低毒、服用方便。是第一个是第一个TKI（酪氨酸激酶抑制剂）。（酪氨酸激酶抑制剂）。其它药理作用：其它药理作用：血液药物血液药物使环氧酶活性部位丝氨酸残基发生不可逆的乙酰化，使环氧酶活性部位丝氨酸残基发生不可逆的乙酰化，使环氧酶失活。使环氧酶失活。抑制花生四烯酸代谢，减少对血小板有强大促聚集抑制花生四烯酸代谢，减少对血小板有强大促聚集作用的血栓素作用的血栓素A2(TXA2)的产生，抑制血小扳功能。的产生，抑制血小扳功能。对血小板中环氧酶的抑制是不可逆的，只有当新的对血小板中环氧酶的抑制是不可逆的，只有当新的血小板进入血液循环才能恢复。血小板进入血液循环才能恢复。2 抗溃疡药的分类抗溃疡药的分类分类分类抗酸药抗酸药: 氢氧化铝、碳酸氢钠等氢氧化铝、碳酸氢钠等抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药: H2受体阻断药：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁受体阻断药：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁 M受体阻断药：哌仑西平受体阻断药：哌仑西平胃泌素受体阻断药：丙谷胺胃泌素受体阻断药：丙谷胺 H+/K+-ATP酶抑制药：奥美拉唑（洛赛