糖皮质激素在疼痛治疗的合理应用宋

1、一、问题的提出一、问题的提出 糖皮质激素在疼痛临床中糖皮质激素在疼痛临床中 应用的历史和现状应用的历史和现状 糖皮质激素在疼痛临床应用的糖皮质激素在疼痛临床应用的 三种情况三种情况 19491949年年HenchHench等首次报道糖皮质激素（等首次报道糖皮质激素（GCSGCS） 显著缓解类风湿性关节炎的症状显著缓解类风湿性关节炎的症状 滥用：滥用：不合理选择病例、不合理安排用药剂不合理选择病例、不合理安排用药剂 量和给药时间造成的严重并发症量和给药时间造成的严重并发症 怯用：怯用：不敢应用，或给药的剂量、时间不足不敢应用，或给药的剂量、时间不足 合理应用：合理应用：全面考虑药理、药代、不良反

2、应、全面考虑药理、药代、不良反应、 制剂、指征、禁忌症等诸方面因素制剂、指征、禁忌症等诸方面因素 二、解决问题的方法二、解决问题的方法 怎样合理应用糖皮质激素怎样合理应用糖皮质激素 熟悉相关药理知识熟悉相关药理知识 准确选择适应症准确选择适应症 慎重控制禁忌症慎重控制禁忌症 正确选择药物、剂量及给药途径正确选择药物、剂量及给药途径 （一）熟悉相关的（一）熟悉相关的 药理知识药理知识 熟悉熟悉GCSGCS相相 关药理知识关药理知识 是是 合理应用合理应用 GCSGCS的基础的基础 1 1、肾上腺皮质的结构与、肾上腺皮质的结构与 分泌分泌 2 2、GCSGCS的构效关系的构效关系 3 3、GCSG

3、CS的药理作用的药理作用 4 4、GCSGCS的药代动力学的药代动力学 5 5、GCSGCS分泌的调节分泌的调节 6 6、GCSGCS的不良反应的不良反应 1.肾上腺皮质的结构及分泌肾上腺皮质的结构及分泌 束状带：束状带：GCS / / 氢化考的松氢化考的松 球状带：盐皮质激素球状带：盐皮质激素/ /醛固酮醛固酮 网状带：性激素网状带：性激素 2.GCS2.GCS的作用的作用 调节三大营养物质代谢的生理作用调节三大营养物质代谢的生理作用 参与人体应激和防御反应，与疼痛临床参与人体应激和防御反应，与疼痛临床 关系密切关系密切 2.GCS2.GCS的作用的作用 （1 1）抗炎止痛）抗炎止痛 增加血

4、管张力，降低毛细血管的通透性。增加血管张力，降低毛细血管的通透性。 稳定溶酶体膜。稳定溶酶体膜。 抑制炎症过程中的酶系统。抑制炎症过程中的酶系统。 抑制中性粒细胞、单核细胞、巨噬细胞抑制中性粒细胞、单核细胞、巨噬细胞 趋向炎症部位的募集（趋向炎症部位的募集（recruitmentrecruitment）。）。 2.GCS2.GCS的作用的作用 （1 1）抗炎止痛（续）抗炎止痛（续） 抑制磷脂酶抑制磷脂酶A2A2的活性；的活性； 阻塞细胞膜孔；阻塞细胞膜孔； 抑制炎症细胞的抑制炎症细胞的DNADNA合成；合成； 抑制细胞因子的产生。抑制细胞因子的产生。 2.GCS2.GCS的作用的作用 （2 2

5、）抗免疫作用）抗免疫作用 减弱巨噬细胞的吞噬作用，抑制抗原的减弱巨噬细胞的吞噬作用，抑制抗原的 加工和递呈；加工和递呈； 破坏参与免疫反应的淋巴细胞；破坏参与免疫反应的淋巴细胞； 抑制淋巴组织的增殖和蛋白质合成，减抑制淋巴组织的增殖和蛋白质合成，减 少了免疫球蛋白的合成；少了免疫球蛋白的合成； 抑制补体的活性，抑制变态反应；抑制补体的活性，抑制变态反应； 2.GCS2.GCS的作用的作用 （2 2）抗免疫作用（续）抗免疫作用（续） 延缓肥大细胞中组胺的合成，减少组胺延缓肥大细胞中组胺的合成，减少组胺 的贮量；的贮量； 通过抑制磷酸二酯酶使胞内通过抑制磷酸二酯酶使胞内cAMPcAMP浓度增浓度增

6、 高，抑制组胺、慢反应物质（高，抑制组胺、慢反应物质（SRSSRSA A） 的释放；的释放； 抑制白介素的和合成与释放，降低抑制白介素的和合成与释放，降低T T淋巴淋巴 细胞向淋巴母细胞的转化。细胞向淋巴母细胞的转化。 2.GCS2.GCS的作用的作用 （3 3）对机体物质代谢的影响对机体物质代谢的影响 促进糖原合成及糖异生，减少糖利用，促进糖原合成及糖异生，减少糖利用， 升高血糖；升高血糖； 促进蛋白质分解，抑制合成；促进蛋白质分解，抑制合成； 促进脂肪分解和重新分布；促进脂肪分解和重新分布； 增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿激素；增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿激素； 较轻的盐皮质激素样作用，可潴

7、钠排钾，较轻的盐皮质激素样作用，可潴钠排钾， 长期用还可致低血钙和骨质脱钙。长期用还可致低血钙和骨质脱钙。 2.GCS2.GCS的作用的作用 （4 4）增强机体应激机能）增强机体应激机能 与抗炎、抗过敏及容许作用有关；与抗炎、抗过敏及容许作用有关； 肾上腺皮质功能受损的患者，对感染和肾上腺皮质功能受损的患者，对感染和 各种强烈刺激的适应能力大大降低。各种强烈刺激的适应能力大大降低。 2.GCS2.GCS的作用的作用 （5 5）抗内毒素作用抗内毒素作用 GCSGCS不直接拮抗或破坏细菌内毒素；不直接拮抗或破坏细菌内毒素； 通过其促代谢作用改善机体的内环境，通过其促代谢作用改善机体的内环境， 迅速

8、毒血症症状缓解。迅速毒血症症状缓解。 2.GCS2.GCS的作用的作用 （6 6）抗休克作用）抗休克作用 抗炎、抗免疫和缓解毒血症的作用；抗炎、抗免疫和缓解毒血症的作用； 减少心肌抑制因子（减少心肌抑制因子（MDFMDF）的产生；）的产生； 缓解内脏小动脉痉挛；缓解内脏小动脉痉挛； 抑制血小板聚集；抑制血小板聚集； 改善微循环，防止微血栓形成等；改善微循环，防止微血栓形成等； 可用于各种休克的治疗。可用于各种休克的治疗。 2.GCS2.GCS的作用的作用 （7 7）对中枢神经系统的作用）对中枢神经系统的作用 减少脑中抑制性神经递质减少脑中抑制性神经递质-氨基丁酸氨基丁酸 （GABAGABA）的

9、浓度，提高中枢的兴奋性；）的浓度，提高中枢的兴奋性； GCSGCS还可降低大脑兴奋阈值，促使癫痛还可降低大脑兴奋阈值，促使癫痛 发作；发作； 近年来发现下丘脑与边缘系统的海马及近年来发现下丘脑与边缘系统的海马及 杏仁核中杏仁核中GCSGCS特异性受体密度很高，但特异性受体密度很高，但 与中枢兴奋性的关系尚未确定。与中枢兴奋性的关系尚未确定。 2.GCS2.GCS的作用的作用 （8 8）对血液及造血系统的影响）对血液及造血系统的影响 使嗜酸性粒细胞减少；使嗜酸性粒细胞减少； 破坏血中有免疫活性的淋巴细胞；破坏血中有免疫活性的淋巴细胞； 抑制中性粒细胞的游走及吞噬功能；抑制中性粒细胞的游走及吞噬功

10、能； 刺激骨髓造血，使中性粒细胞和血小板刺激骨髓造血，使中性粒细胞和血小板 数量增加。数量增加。 2.GCS2.GCS的作用的作用 （9 9）退热作用）退热作用 GCS GCS可迅速缓和机体对内毒素的反应，可迅速缓和机体对内毒素的反应， 同时又作用于下丘脑的体温调节中枢，同时又作用于下丘脑的体温调节中枢， 降低对热源的敏感性，故对严重毒血症降低对热源的敏感性，故对严重毒血症 的发热有较好的退热作用。的发热有较好的退热作用。 2.GCS2.GCS的作用的作用 (10(10）容许作用（）容许作用（permissive actionpermissive action） GCSGCS对某些组织细胞无直

11、接效应，但可为对某些组织细胞无直接效应，但可为 其它类激素发挥效应创造条件其它类激素发挥效应创造条件: : v 可增强儿茶酚胺类药物的缩血管作用可增强儿茶酚胺类药物的缩血管作用 v 可增强可增强kyotorphinkyotorphin及其类似物的镇痛效及其类似物的镇痛效 应应 3.GCS3.GCS的构效关系的构效关系 （1 1）基本结构）基本结构 GCSGCS的基本的基本 结构是甾核，结构是甾核， 含有含有3 3个六元个六元 环和环和1 1个五元个五元 环。环。 C C3 3和和C C20 20的氧、 的氧、 C C4-5 4-5的双键是 的双键是 保持其生理保持其生理 活性所必需活性所必需

12、的基本基团的基本基团 3.GCS3.GCS的构效关系的构效关系 （2 2）双键的引入双键的引入 在在C C1 1和和C C2 2之间引入双键（可的松变成强的松，之间引入双键（可的松变成强的松， 氢化考的松变成强的松龙），其糖代谢和抗炎氢化考的松变成强的松龙），其糖代谢和抗炎 作用比母体强作用比母体强4-54-5倍，而盐代谢作用减弱。倍，而盐代谢作用减弱。 可的松可的松 强的松强的松 3.GCS3.GCS的构效关系的构效关系 （2 2）双键的引入双键的引入 氢化可的松氢化可的松 强的松龙强的松龙 3.GCS3.GCS的构效关系的构效关系 （3 3）甲基的引入甲基的引入 C C6 6上引入甲基，则

13、强的松龙变成甲基强的松龙，上引入甲基，则强的松龙变成甲基强的松龙， 抗炎作用进一步增强（抗炎作用进一步增强（1010倍左右），对水盐代倍左右），对水盐代 谢的影响也进一步减弱。谢的影响也进一步减弱。 3.GCS3.GCS的构效关系的构效关系 （4 4）氟的引入氟的引入 如强的松龙如强的松龙C C9 9引入氟，引入氟，C C16 16加羟基，则变成去炎松（氟 加羟基，则变成去炎松（氟 羟氢化泼尼松、氟羟强的松龙）。羟氢化泼尼松、氟羟强的松龙）。 3.GCS3.GCS的构效关系的构效关系 （4 4）氟的引入氟的引入 C C9 9引入氟，引入氟，C C16 16的 的 位加甲基，则变成地塞米松（氟美

14、松）。位加甲基，则变成地塞米松（氟美松）。 C C9 9引入氟，引入氟，C C16 16的 的 位加甲基，则变成倍他米松，抗炎作用再位加甲基，则变成倍他米松，抗炎作用再 提高，水盐代谢作用更加减弱。提高，水盐代谢作用更加减弱。 地塞米松（氟美松）地塞米松（氟美松） 倍他米松倍他米松 3.GCS3.GCS的构效关系的构效关系 （5 5）其它其它 氯的引入：地塞米松氯的引入：地塞米松C C9 9上以氯代替氟，上以氯代替氟， 则成氯倍他米松二丙酸酯即倍氯米松，则成氯倍他米松二丙酸酯即倍氯米松， 其局部抗炎作用较地塞米松更强而持久其局部抗炎作用较地塞米松更强而持久 羟基的酯化：羟基的酯化：C C21

15、21上的羟基被酯化，则作 上的羟基被酯化，则作 用时间明显延长。用时间明显延长。 4.GCS4.GCS的药代动力学的药代动力学 （1 1）吸收吸收 口服及注射均可吸收。可由皮肤、眼结口服及注射均可吸收。可由皮肤、眼结 膜等局部吸收。膜等局部吸收。 可的松与氢化考的松吸收快而完全，可的松与氢化考的松吸收快而完全，1-21-2 小时血药浓度可达高峰，一次服药作用小时血药浓度可达高峰，一次服药作用 可维持可维持8-128-12小时。小时。 注射时水溶剂吸收快，混悬剂吸收慢。注射时水溶剂吸收快，混悬剂吸收慢。 4.GCS4.GCS的药代动力学的药代动力学 （2 2）代谢代谢 通过肝脏代谢，经还原反应，

16、再与葡萄通过肝脏代谢，经还原反应，再与葡萄 糖醛酸结合，由肾排出。糖醛酸结合，由肾排出。 人工合成的人工合成的GCSGCS因因C1-2C1-2位上有双键，不易位上有双键，不易 被还原，活性较强，半衰期较长。被还原，活性较强，半衰期较长。 可的松与强的松在肝脏内分别转化为氢可的松与强的松在肝脏内分别转化为氢 化可的松和强的松龙而生效，故严重肝化可的松和强的松龙而生效，故严重肝 功能不全的病人只宜应用氢化可的松或功能不全的病人只宜应用氢化可的松或 强的松龙。强的松龙。 4.GCS4.GCS的药代动力学的药代动力学 （3 3）分布和排泄）分布和排泄 分布：分布：分布广泛，其靶细胞分布在肝、骨分布广泛

17、，其靶细胞分布在肝、骨 骼肌、肺、心、肾、胃和平滑肌等处。骼肌、肺、心、肾、胃和平滑肌等处。 排泄：大部分从尿中排出，约排泄：大部分从尿中排出，约90%90%以上在以上在 4848小时内出现于尿中，少数可经肠道排小时内出现于尿中，少数可经肠道排 泄。泄。 5.GCS5.GCS的调节的调节 GCSGCS的分的分 泌通过泌通过 HPAHPA轴控轴控 制。制。 2424小时的小时的 生物节律，生物节律， 凌晨血浆凌晨血浆 浓度高，浓度高， 到傍晚时到傍晚时 该水平只该水平只 剩剩1/4 1/4 。 6.GCS6.GCS的不良反应的不良反应 长期大量应用可引起：长期大量应用可引起： 1）类肾上腺皮质功

18、能亢进综合征（医源性类肾上腺皮质功能亢进综合征（医源性 CushingCushing综合征）综合征） GCSGCS过量所致物质代谢与水盐代谢紊乱的后果过量所致物质代谢与水盐代谢紊乱的后果 表现有：满月脸、水牛背、痤疮、浮肿、低血表现有：满月脸、水牛背、痤疮、浮肿、低血 钾、高血压、糖尿病，停药后上述不良反应自钾、高血压、糖尿病，停药后上述不良反应自 行消失，数月恢复正常。行消失，数月恢复正常。 必要时可给予对症治疗，注意补钾。在饮食方必要时可给予对症治疗，注意补钾。在饮食方 面采用低盐、低糖、高蛋白饮食。面采用低盐、低糖、高蛋白饮食。 6.GCS6.GCS的不良反应的不良反应 长期大量应用可引

19、起：长期大量应用可引起： 2 2）诱发或加重感染）诱发或加重感染 GCSGCS抑制机体防御功能，长期应用常可诱发感染或抑制机体防御功能，长期应用常可诱发感染或 使感染灶扩散。使感染灶扩散。 如诱发泌尿系感染，使原有结核灶扩散，恶化等。如诱发泌尿系感染，使原有结核灶扩散，恶化等。 3）消化系统并发症消化系统并发症 用用GCSGCS刺激胃酸及胃蛋白酶的分泌，抑制胃粘液刺激胃酸及胃蛋白酶的分泌，抑制胃粘液 分泌，降低胃粘膜的抵抗力，增加儿茶酚胺的缩分泌，降低胃粘膜的抵抗力，增加儿茶酚胺的缩 血管作用而使胃循环障碍，血管作用而使胃循环障碍， 诱发或加剧胃、十二指肠溃疡、消化道出血或穿诱发或加剧胃、十二

20、指肠溃疡、消化道出血或穿 孔，较少数病人可诱发胰腺炎或脂肪肝。孔，较少数病人可诱发胰腺炎或脂肪肝。 6.GCS6.GCS的不良反应的不良反应 （1 1）长期大量应用可引起：长期大量应用可引起： 4 4）心血管系统并发症）心血管系统并发症 长期应用可引起高血压和动脉粥样硬化。长期应用可引起高血压和动脉粥样硬化。 5 5）蛋白质钙磷代谢紊乱引起的并发症）蛋白质钙磷代谢紊乱引起的并发症 因因GCSGCS促进蛋白质分解，抑制其合成及增加钙磷促进蛋白质分解，抑制其合成及增加钙磷 排泄，可致骨质疏松，肌肉萎缩；排泄，可致骨质疏松，肌肉萎缩； GCSGCS抑制成纤维细胞代谢，阻碍肉芽组织形成，抑制成纤维细胞

21、代谢，阻碍肉芽组织形成， 延迟伤口愈合；延迟伤口愈合； GCSGCS抑制生长因素分泌，可影响生长发育。抑制生长因素分泌，可影响生长发育。 6.GCS6.GCS的不良反应的不良反应 （1 1）长期大量应用可引起：长期大量应用可引起： 6 6）眼部并发症）眼部并发症 GCSGCS使眼前房角小梁网状结构的胶原囊肿胀，使眼前房角小梁网状结构的胶原囊肿胀， 房水流通受阻，可使眼内压升高，以及引起白房水流通受阻，可使眼内压升高，以及引起白 内障等。内障等。 7 7）其他：如精神失常，偶可致畸胎。）其他：如精神失常，偶可致畸胎。 8 8）长期全身或硬膜外应用）长期全身或硬膜外应用GCSGCS可导致难治可导致

22、难治 的硬膜外脂质沉着。的硬膜外脂质沉着。 6.GCS6.GCS的不良反应的不良反应 （2 2）停药反应停药反应 1 1）医源性肾上腺皮质功能不全（肾上腺危象）：）医源性肾上腺皮质功能不全（肾上腺危象）： 长期使用长期使用GCSGCS，反馈引起下丘脑，反馈引起下丘脑CRFCRF和垂体前叶和垂体前叶 ACTHACTH分泌减少，肾上腺皮质萎缩，分泌减少，肾上腺皮质萎缩， 减量过快或突然停药可引起医源性肾上腺皮质功能减量过快或突然停药可引起医源性肾上腺皮质功能 不全。不全。 少数病人停药后遇到严重应激情况（严重感染、创少数病人停药后遇到严重应激情况（严重感染、创 伤、出血等），可发生肾上腺危象，表现

23、为恶心呕伤、出血等），可发生肾上腺危象，表现为恶心呕 吐、低血压、休克、低血糖、肌无力等，需及时抢吐、低血压、休克、低血糖、肌无力等，需及时抢 救。救。 6.GCS6.GCS的不良反应的不良反应 （2 2）停药反应停药反应 2 2）反跳现象：突然停药或减量过快，原有症）反跳现象：突然停药或减量过快，原有症 状可迅速出现或加重。状可迅速出现或加重。 与病人对与病人对GCSGCS产生依赖或病情尚未完全控制有关。产生依赖或病情尚未完全控制有关。 3 3）成瘾反应：减量太快或突然停药可引起）成瘾反应：减量太快或突然停药可引起 表现为疲乏不适，情绪消沉，表现为疲乏不适，情绪消沉， 有恐惧感和症状复有恐惧

24、感和症状复 发感，与病人精神和生理依赖有关。发感，与病人精神和生理依赖有关。 治疗宜再用治疗宜再用GCSGCS，同时向病人解释，减除其对日，同时向病人解释，减除其对日 后减量或停药的顾虑。后减量或停药的顾虑。 （二）正确选择（二）正确选择适应症适应症 明确病因病理明确病因病理 准确选择适应症是 最大限度发挥GCS的治疗作用 最大限度避免不良反应的 关键！ 1. 1.软组织或骨关节无菌性炎症软组织或骨关节无菌性炎症 引起的疼痛引起的疼痛 肌筋膜综合征肌筋膜综合征 腰腰3 3横突综合征横突综合征 臀上皮神经炎臀上皮神经炎 脊神经后支卡压综合征脊神经后支卡压综合征 小关节紊乱综合征小关节紊乱综合征

25、脊神经根炎脊神经根炎 颈颈2 2横突综合征横突综合征 枕神经炎枕神经炎 落枕落枕 颈椎病颈椎病 肩周炎肩周炎 肱骨外上髁炎肱骨外上髁炎 腱鞘炎腱鞘炎 骨性膝关节炎骨性膝关节炎 蹠腱膜炎蹠腱膜炎 蹠趾滑囊炎等蹠趾滑囊炎等 2.2.肌肉韧带劳损：肌肉韧带劳损： 慢性疲劳性损伤引起损伤部位的代谢产物蓄积慢性疲劳性损伤引起损伤部位的代谢产物蓄积 并致无菌性炎症。并致无菌性炎症。 GCSGCS局部注射可取得良好效果。局部注射可取得良好效果。 3.3.炎症或创伤后遗症状：炎症或创伤后遗症状： 恢复期肉芽组织、纤维组织的过度增生及随之恢复期肉芽组织、纤维组织的过度增生及随之 产生的钙盐沉积，造成肌肉筋膜的慢

26、性疼痛和产生的钙盐沉积，造成肌肉筋膜的慢性疼痛和 功能障碍。功能障碍。 GCSGCS可有效减轻粘连及瘢痕挛缩，防止瘢痕疙可有效减轻粘连及瘢痕挛缩，防止瘢痕疙 瘩等后遗症的发生。瘩等后遗症的发生。 4. 4.复杂性区域疼痛综合征（复杂性区域疼痛综合征（CRPSCRPS） 复杂性区域疼痛综合征（复杂性区域疼痛综合征（Complex Regional Pain Complex Regional Pain Syndrome Syndrome ）原称反射交感性营养不良）原称反射交感性营养不良( Reflex ( Reflex Sympathetic Dystrophy Sympathetic Dystr

27、ophy RSD) RSD) CRPSCRPS的治疗非常棘手，的治疗非常棘手，GCSGCS的应用为本病的治的应用为本病的治 疗带来一线曙光。疗带来一线曙光。 其治疗本病的确切作用机制尚不清楚。其治疗本病的确切作用机制尚不清楚。 早期应用早期应用GCSGCS，可以明显地减轻炎症反应，及，可以明显地减轻炎症反应，及 时减量维持，缓慢停药。时减量维持，缓慢停药。 美国麻省总医院把美国麻省总医院把GCSGCS作为作为CRPSCRPS的常规治疗用的常规治疗用 药，并强调早期应用。药，并强调早期应用。 5.5.癌痛：癌痛： 骨转移痛骨转移痛 脊髓压迫症脊髓压迫症 神经丛病变神经丛病变 淋巴性水肿引起的疼痛

28、淋巴性水肿引起的疼痛 肝肿大引起的疼痛肝肿大引起的疼痛 部分原发性肿瘤引起的部分原发性肿瘤引起的 疼痛疼痛 6.6.风湿病引起的疼风湿病引起的疼 痛痛： 类风湿性关节炎类风湿性关节炎 强直性性脊柱炎强直性性脊柱炎 结节性动脉周围炎结节性动脉周围炎 多发性肌炎多发性肌炎 皮肌炎皮肌炎 风湿性肌痛风湿性肌痛 7.7.非疼痛性病症非疼痛性病症 下述病症本无疼痛，但可作为合并症出现下述病症本无疼痛，但可作为合并症出现 在疼痛病人中：在疼痛病人中： 过敏性疾病过敏性疾病 休克休克 严重急性感染严重急性感染 血液病血液病 急性肾上腺皮质功能减退症急性肾上腺皮质功能减退症 （三）慎重控制（三）慎重控制禁忌症

29、禁忌症 GCS对人体存在有利与不利的作用, 适应症与禁忌症并存时， 应全面分析，慎重决定 GCSGCS应用禁忌症应用禁忌症 有严重的精神病和癫痫病史者有严重的精神病和癫痫病史者 活动性溃疡病，近期胃肠手术史活动性溃疡病，近期胃肠手术史 抗菌药物不能控制的感染，如水痘、麻抗菌药物不能控制的感染，如水痘、麻 疹、霉菌感染等疹、霉菌感染等 肾上腺皮质功能亢进症肾上腺皮质功能亢进症 骨质疏松症骨质疏松症 GCSGCS应用禁忌症应用禁忌症 中度以上的糖尿病中度以上的糖尿病 严重的高血压严重的高血压 妊娠初期与产褥期妊娠初期与产褥期 骨折与创伤修复期骨折与创伤修复期 角膜溃疡角膜溃疡 （四）正确选择药物制

30、（四）正确选择药物制 剂、用量剂、用量及给药途径及给药途径 选择正确的制剂用量和途径 事半功倍 1.GCS1.GCS分类分类 类别类别药物药物等效剂量等效剂量 (mg)(mg) 抗炎强度抗炎强度 ( (比值比值) ) 水盐代谢水盐代谢 ( (比值比值) ) 半衰期半衰期 （分）（分） 作用持续时间作用持续时间 （小时）（小时） 短效短效 可的松可的松250.80.890812 氢化可的松氢化可的松201.01.090812 中效中效 泼尼松泼尼松540.62001236 泼尼松龙泼尼松龙540.62001236 甲泼尼松龙甲泼尼松龙450.52001236 曲安奈德曲安奈德4502001236

31、 长效长效 地塞米松地塞米松0.753003003654 倍他米松倍他米松0.63503003654 2.2.常用常用GCSGCS的特点的特点 氢化可的松：氢化可的松：副作用大，应用较少。副作用大，应用较少。 泼尼松：泼尼松：抗炎作用较强，副作用也非常明显。抗炎作用较强，副作用也非常明显。 故肝功能不良者不宜使用。故肝功能不良者不宜使用。 泼尼松龙：泼尼松龙：吸收代谢均减慢，作用时间延长，吸收代谢均减慢，作用时间延长， 局部应用副作用少，适于关节腔注射。局部应用副作用少，适于关节腔注射。 甲泼尼龙：甲泼尼龙：作用较强而持久。注射剂配制后应作用较强而持久。注射剂配制后应 避光保存，其遇紫外线及荧

32、光可分解。避光保存，其遇紫外线及荧光可分解。 2.2.常用常用GCSGCS的特点的特点 去炎松：去炎松：注射作用缓慢而持久，水钠储留作用注射作用缓慢而持久，水钠储留作用 较轻微，但易于出现厌食、体重减轻、潮红、较轻微，但易于出现厌食、体重减轻、潮红、 抑郁等副作用。抑郁等副作用。 曲安奈德：曲安奈德：作用强而持久，适于关节腔注射，作用强而持久，适于关节腔注射， 长期应用可能引起关节损害。局部刺激作用较长期应用可能引起关节损害。局部刺激作用较 大，可引起注射部位疼痛。大，可引起注射部位疼痛。 地塞米松：地塞米松：作用强，几乎没有盐皮质激素样作作用强，几乎没有盐皮质激素样作 用。其棕搁酸酯几乎无组

33、织刺激性，可应用于用。其棕搁酸酯几乎无组织刺激性，可应用于 各种途径。各种途径。 2.2.常用常用GCSGCS的特点的特点 氯泼尼醇：氯泼尼醇：抑制抑制HPAHPA轴的作用较轻。常轴的作用较轻。常 用于需要长期用药者。用于需要长期用药者。 可的伐唑：可的伐唑：抗炎作用极强，而对抗炎作用极强，而对HPAHPA轴轴 的抑制作用轻微。的抑制作用轻微。 地氟可特：地氟可特：全身不良反应较轻，适用于全身不良反应较轻，适用于 需长期治疗的各种自身免疫性疾病。需长期治疗的各种自身免疫性疾病。 2.2.常用常用GCSGCS的特点的特点 倍他米松：倍他米松： 我院疼痛科现主要应用得宝松：倍他米松磷酸钠我院疼痛科

34、现主要应用得宝松：倍他米松磷酸钠 2mg2mg与二丙酸倍他米松与二丙酸倍他米松5mg5mg组成的复方制剂。具有组成的复方制剂。具有 以下优点：以下优点： 1 1）临床效果好：）临床效果好：抗炎作用强、起效迅速、疗效持久抗炎作用强、起效迅速、疗效持久 2 2）病人依从性高：病人依从性高：每每3-43-4周只需使用周只需使用1 1次次 3 3）费用低）费用低 4 4）副作用小：）副作用小：每日药量小、水盐代谢影响小、每日药量小、水盐代谢影响小、 对对HPAHPA轴影响小轴影响小 3.GCS3.GCS给药途径与方法给药途径与方法 （1）口服）口服 治疗对象：治疗对象：慢性结缔组织疾病慢性结缔组织疾病

35、 用药方法：用药方法：每日一次或隔日一次。这种给每日一次或隔日一次。这种给 药方式可明显减轻外源药方式可明显减轻外源GCSGCS对对HPAHPA轴的抑轴的抑 制作用制作用。 停药：停药：用药时间超过用药时间超过7 71010天则应逐渐减天则应逐渐减 量，不能突然停药。量，不能突然停药。 3.GCS3.GCS给药途径与方法给药途径与方法 （2）肌肉注射及静脉注射）肌肉注射及静脉注射 地位：地位：全身应用全身应用GCSGCS者的替代给药途径。者的替代给药途径。 治疗对象：治疗对象：常用于症状严重需给予大剂常用于症状严重需给予大剂 量冲击疗法时。量冲击疗法时。 停药：停药：症状控制之后及时减量或停药

36、，症状控制之后及时减量或停药， 以防出现难以耐受的不良反应。以防出现难以耐受的不良反应。 3.GCS3.GCS给药途径与方法给药途径与方法 （3）敏感点注射）敏感点注射 治疗对象：治疗对象：对于可触及硬结、条索、敏感对于可触及硬结、条索、敏感 压痛点的病例。压痛点的病例。 方法：方法：敏感点注射消炎镇痛液。敏感点注射消炎镇痛液。 治疗作用主要包括两个方面：治疗作用主要包括两个方面： 针及注射液对敏感点的良性刺激作用针及注射液对敏感点的良性刺激作用 GCSGCS药液对疼痛病因的直接消除作用药液对疼痛病因的直接消除作用 3.GCS3.GCS给药途径与方法给药途径与方法 （4）关节腔注射）关节腔注射

37、 治疗对象：治疗对象：有关节滑膜炎及积液的患者，有关节滑膜炎及积液的患者， 可用消炎镇痛液作关节腔注射。可用消炎镇痛液作关节腔注射。 方法疗程：方法疗程：根据制剂特点安排疗程，一根据制剂特点安排疗程，一 般制剂每般制剂每1 12 2周一次，三次为一疗程。周一次，三次为一疗程。 表表1. 1.常用常用GCSGCS药物、途径、剂量及剂型药物、途径、剂量及剂型 药药 名名 英文名称英文名称用用 药药途途 径径 用用 量量mg/mg/ 次次 用法用法剂型剂型 popo10-2010-20qdqd， bidbid 10，20mg/片10，20mg/片 im.iv.im.iv.135135qdqd粉粉 针

38、针 剂剂135mg/135mg/ 支支 ( (相相 当当 于于 氢氢 化化 可可 的的 松松 100mg)100mg) iviv100-200100-200tidtid， qidqid 注注射射剂剂 10mg/2ml,25m10mg/2ml,25m g/5ml，g/5ml， ia.ia. 关关 节节 腔内腔内 5-505-50q5-7dq5-7d混混悬悬剂剂 125mg/5ml/支125mg/5ml/支 is is 软软 组织内组织内 100-200100-200q5-7dq5-7d混混悬悬剂剂 125mg/6ml/支125mg/6ml/支 it it 鞘鞘 内注射内注射 2525q5-7dq

39、5-7d混混悬悬剂剂 125mg/7ml/支125mg/7ml/支 氢氢 化化 可可 的的 松松 HydrocortisoneHydrocortisone 续表续表1. 1.常用常用GCSGCS药物、途径、剂量及剂型药物、途径、剂量及剂型 药名药名别名别名英文名称英文名称用用 药药 途途 径径 用用量量 mg/次mg/次 用法用法剂型剂型 泼尼松泼尼松去去 氢氢 可可 的的 松松 ， 强强 的的 松松 prednisoneprednisonepopo5-155-15bid， qidbid， qid 1mg/1mg/ 片片 ， 5mg/片5mg/片 popo5-605-60qd/分次qd/分次1

40、mg/1mg/ 片片 ， 5mg/片5mg/片 im.is.iaim.is.ia 25-10025-100 qw，qowqw，qow混混悬悬剂剂 125mg/5m125mg/5m l/支l/支 iv.imiv.im5-605-60qdqd注注射射剂剂 10mg/2ml10mg/2ml 泼尼松龙泼尼松龙氢氢 化化 泼泼 尼尼 松松 ， 强强 的的 松松 龙龙 ， 去去 氢氢 氢氢 化化 可可 的松的松 prednisoloneprednisolone 续表续表1. 1.用用GCSGCS药物、途径、剂量及剂型药物、途径、剂量及剂型 药药 名名 别名别名英文名称英文名称用用 药药 途径途径 用用 量

41、量 mg/mg/ 次次 用法用法剂型剂型 popo8-128-12bidbid2 2 ， 4mg/4mg/ 片片 im.im. is. iais. ia 4-804-80qwqw混混悬悬液液 2020， 40mg/ml/40mg/ml/ 支支 iv.iv.用用 于于 危危 重重 急急症症10-10- 500mg/d500mg/d qdqd粉粉针针剂剂 53mg/53mg/支支 （ 相相 当当 于于 甲甲 基基 泼泼 尼尼 松松龙龙 40mg）,40mg）, popo4-48mg/d4-48mg/dqd/分次qd/分次 1 1，2 2， 4 4， 8mg/片8mg/片 im.im.4040qwq

42、w混混悬悬液液 125125， 200mg/5m200mg/5m l l ia.ia.5-405-40qwqw混混悬悬液液 125125， 200mg/6m200mg/6m l l 甲甲 基基 泼泼 尼尼 松松 龙龙 甲甲 基基 去去 氢氢 氢氢 化化 可可 的的 松松 ， 甲甲 基基 氢氢 化化 泼泼 尼尼 松松,Solu-,Solu- MedrolMedrol methylpremethylpre dnisolonednisolone 去去 炎炎 松松 曲安西龙曲安西龙 、氟羟氢、氟羟氢 化泼尼松化泼尼松 、氟羟强、氟羟强 的松龙的松龙 triamcinoltriamcinol oneon

43、e 续表续表1. 1.常用常用GCSGCS药物、途径、剂量及剂型药物、途径、剂量及剂型 药名药名别名别名英英 文文 名名 称称 用用 药药 途径途径 用用量量 mg/次mg/次 用法用法剂型剂型 im.im.40-10040-100qwqw ia.ia.2.5-402.5-40q1-3wq1-3w popo 0.75-30.75-3bid-bid- qidqid 0.75mg/片0.75mg/片 im.im.8-168-16q2-3wq2-3w 混混悬悬液液 5mg/1ml，5mg/1ml， iv.iv.0.5-200.5-20qdqd注注射射剂剂 1mg/1ml,2mg1mg/1ml,2mg

44、 /1ml,5mg/1m/1ml,5mg/1m 8-168-16q1-3wq1-3w 混混悬悬液液 5mg/1ml，5mg/1ml， 0.8-40.8-4q3-5dq3-5d注注射射剂剂 1mg/1ml,2mg1mg/1ml,2mg /1ml,5mg/1m/1ml,5mg/1m 地塞米松地塞米松 氟氟美美 松松 ，氟氟 甲甲 去去氢氢 氢氢 化化可可 的松的松 dexametdexamet hasonehasone ia.ia. 曲安奈德曲安奈德 去炎松去炎松 -A，去-A，去 炎舒炎舒 松，曲松，曲 安缩安缩 triamcicitriamcici nolonenolone acetonida

45、cetonid e e 混混悬悬液液 5mg/1ml5mg/1ml， 10mg/1ml10mg/1ml， 50mg/5ml50mg/5ml， 200mg/5ml200mg/5ml 续表续表1. 1.常用常用GCSGCS药物、途径、剂量及剂型药物、途径、剂量及剂型 药名药名别名别名英文名称英文名称用药途径用药途径用用 量量 mg/mg/ 次次 用法用法剂型剂型 popo0.5-5/d0.5-5/dqd/分次qd/分次 0.5mg/片0.5mg/片 im.im.6-126-12q2-3wq2-3w混混悬悬液液 1.5mg/1ml1.5mg/1ml im.is.im.is.1-2ml1-2mlq3-

46、4wq3-4w1ml/1ml/支支 （ 含含 二二 丙丙 酸酸 倍倍 他他 米米 松松 5mg5mg ， 倍倍 他他 米米 松松 磷磷酸酸钠钠 2mg）2mg） 关关节节内内、滑滑 囊囊和和关关节节周周 围注射围注射 0.25-2ml0.25-2mlq3-4wq3-4w 倍他米松倍他米松 betamethasonebetamethasone 复方倍他米松复方倍他米松 得宝松得宝松 DiprospanDiprospan 续表续表1. 1.常用常用GCSGCS药物、途径、剂量及剂型药物、途径、剂量及剂型 药名药名别名别名英文名称英文名称用用 药药途途 径径 用用 量量 mg/mg/ 次次 用法用法

47、剂型剂型 氯泼尼醇氯泼尼醇cloprednolcloprednol popo1.25-3.751.25-3.75tidtid2.52.5， 5mg/片5mg/片 popo0.3-3.20.3-3.2qdqd ia.ia.1.25-3.751.25-3.75q1-3wq1-3w 地氟可特地氟可特去氟可特去氟可特deflazacortdeflazacort popo6-906-90qdqd6 6， 30mg/片30mg/片 可的伐唑可的伐唑cotivazolcotivazol （五）临床应用糖皮质激（五）临床应用糖皮质激 素的素的注意事项注意事项 细致观察全面分析 注意事项注意事项 在全面掌握此类

48、药物的作用特点和不良反应的在全面掌握此类药物的作用特点和不良反应的 基础上，根据病人的体质和疾病的具体情况，基础上，根据病人的体质和疾病的具体情况， 正确选择适应症，当适应症与禁忌症并存时，正确选择适应症，当适应症与禁忌症并存时， 应权衡利弊慎重决定；应权衡利弊慎重决定； 合理选择药物的剂型及给药途径，以提高疗效，合理选择药物的剂型及给药途径，以提高疗效， 减轻不良反应；减轻不良反应； 剂量与疗程应因病人而异，强调剂量与疗程应因病人而异，强调GCSGCS应用的个应用的个 体化；体化； 根据患者病情的变化，药物的实际疗效与出现根据患者病情的变化，药物的实际疗效与出现 的不良反应而随时调整剂量；的

49、不良反应而随时调整剂量； 注意事项注意事项 在给药方法上应考虑到肾上腺皮质激素分泌的在给药方法上应考虑到肾上腺皮质激素分泌的 昼夜节律性，进一步减少副作用的发生率；昼夜节律性，进一步减少副作用的发生率； 联合用药时，应详尽了解各药物成分之间的相联合用药时，应详尽了解各药物成分之间的相 互作用；互作用； 酯类混悬剂均有一定的组织刺激性，局部用药酯类混悬剂均有一定的组织刺激性，局部用药 后后1 12 2天内可有疼痛加重，应事先告诉病人；天内可有疼痛加重，应事先告诉病人； 局部注射局部注射GCSGCS必须熟知操作部位的解剖结构，必须熟知操作部位的解剖结构， 认真确定穿刺位置及深度，细心观察，防止各认真确定穿刺位置及深度，细心观察，防止各 种并发症的产生；种并发症的产生； 注意事项注意事项 应用应用GCSGCS的目标无论是抗炎