巴斯夫-艾法迪

1、艾法迪介绍艾法迪介绍Alverde IntroductionSteven YangAP Qingdao Meeting August 2, 2007艾法迪艾法迪n 氰氟虫腙氰氟虫腙(metaflumizone, BAS320I)是德国巴斯夫公司和日本农药公是德国巴斯夫公司和日本农药公司联合开发的一种全新化合物司联合开发的一种全新化合物, 属于缩氨基脲类杀虫剂属于缩氨基脲类杀虫剂. n 氰氟虫腙的作用机制独特氰氟虫腙的作用机制独特, 属于钠离子通道阻碍剂属于钠离子通道阻碍剂; 该化合物本身具有该化合物本身具有杀虫活性杀虫活性, 不需要生物激活不需要生物激活, 不同于茚虫威不同于茚虫威; 同现有的

2、各类杀虫剂无交同现有的各类杀虫剂无交互抗性互抗性. n 氰氟虫腙主要是通过胃毒及有限的触杀活性来杀虫氰氟虫腙主要是通过胃毒及有限的触杀活性来杀虫, 在植物体内没有在植物体内没有内吸传导性内吸传导性, 对作物高度安全对作物高度安全. n 氰氟虫腙可以有效地防治各种鳞翅目害虫幼虫及某些鞘翅目的幼虫和氰氟虫腙可以有效地防治各种鳞翅目害虫幼虫及某些鞘翅目的幼虫和成虫成虫. 此外氰氟虫腙还可以用于防治蚂蚁此外氰氟虫腙还可以用于防治蚂蚁, 白蚁白蚁, 蝇类蝇类, 蟑螂等非作物害蟑螂等非作物害虫虫.n 氰氟虫腙对其它昆虫有高度的选择性氰氟虫腙对其它昆虫有高度的选择性, 对刺吸口器害虫对刺吸口器害虫如蚜虫如蚜

3、虫, 蓟马蓟马等无效等无效, 对有益生物包括传粉昆虫和节肢类昆虫非常安全对有益生物包括传粉昆虫和节肢类昆虫非常安全. n 氰氟虫腙特别适合用于病虫害综合防治和虫害的抗性治理氰氟虫腙特别适合用于病虫害综合防治和虫害的抗性治理.艾法迪艾法迪n 通用名称: 氰氟虫腙, 英文通用名称: metaflumizone, 试验代号BAS320I. 氰氟虫腙的化学名称(IUPAC)为: (E+Z)-2-2-(4-氰基苯)-1-(3-三氟甲基苯)亚乙基-N-(4-三氟甲氧基苯)联氨羰草酰胺. 分子式: C24H16F6N4O2n 理化性质理化性质: 原药外观呈白色晶体粉末状, 含量96.13%, 熔点为190C

4、(高), 蒸汽压为1x 10-11mmHg(25C, 不挥发), 水中溶解度小于0.5ppm(低), 油水分配系数logP=4.7-5.4(亲脂的), 水解DT50为10d(pH=7时). 在水中的光解迅速, DT50大约为2-3天(Aqueous photolysis was rapid with a DT50 of 2-3 days.), 在土壤中光解DT50为19-21天. 在有氧气时水解迅速, DT501天. 在有光照时在水/沉淀物中的DT50为3-7天(Aerobic aquatic degradation is very rapid with a DT50 of 5000 mg/k

5、g b.w. 急性经口急性经口 LD50 -大鼠大鼠(M,F)5000 mg/kg b.w. 急性经皮急性经皮 LD50 -大鼠大鼠(M,F)5000 mg/kg b.w. 急性吸入急性吸入 LC50 -大鼠大鼠(M,F)5.2 mg/L. 对兔眼无刺激性对兔眼无刺激性, 对兔皮肤无刺激性对兔皮肤无刺激性, 对豚鼠皮肤无过敏性对豚鼠皮肤无过敏性. 对对哺乳动物哺乳动物)无神经毒性无神经毒性. Ames试验呈阴性试验呈阴性. 鹌鹑经口鹌鹑经口LD502000mg/kg, 对鸟类的急性毒性低对鸟类的急性毒性低. 蜜蜂经口蜜蜂经口LD50106ug/只蜜蜂只蜜蜂(48h), 对蜜蜂低危险对蜜蜂低危险

6、. 鲑鱼的鲑鱼的LC50343ppb(96h), 由于在水中能迅速地水解和光解由于在水中能迅速地水解和光解, 氰氟虫氰氟虫腙对水生生物的危险很低腙对水生生物的危险很低.(Because the degradation is very rapid, BAS320I has very low risk to aquatic species)植物的吸收与传导植物的吸收与传导Plant uptake and Plant uptake and transportationtransportationn 氰氟虫腙能够以中等的速度穿入双子叶植物的角质层和薄片氰氟虫腙能够以中等的速度穿入双子叶植物的角质层和薄

7、片组织组织, 大约有一半滞留在上表皮或表皮的蜡质层大约有一半滞留在上表皮或表皮的蜡质层(角质角质)中中( (Approximately half of the absorbed compound was Approximately half of the absorbed compound was traped traped in the in the epucuticularepucuticular/ /cutucular cutucular waxes(waxes(cutincutin) ) , 这表明氰氟虫腙没有表现出越层运动这表明氰氟虫腙没有表现出越层运动. 试验分析表明氰氟虫试验分析

8、表明氰氟虫腙腙不会从处理过的叶片传导到植物的其他部分不会从处理过的叶片传导到植物的其他部分( (No No transportation to other part of plant)transportation to other part of plant), 也没有也没有在叶片在叶片的沉降点处表现出明显的的沉降点处表现出明显的向周边辐射扩散运动向周边辐射扩散运动( (no no radiation movement)radiation movement). 因此氰氟虫腙在叶片表面只有中等的因此氰氟虫腙在叶片表面只有中等的渗透活性渗透活性, 在植物的绿色组织及根部无内吸传导性在植物的绿色组织

9、及根部无内吸传导性.n 作用机制作用机制 Mode of ActionMode of Actionn 氰氟虫腙是一种全新作用机制的杀虫剂氰氟虫腙是一种全新作用机制的杀虫剂, 通过附着在通过附着在害虫神经元轴害虫神经元轴突膜钠离子通道的受体上突膜钠离子通道的受体上, 然后在通道的关闭位置上阻碍钠离子通然后在通道的关闭位置上阻碍钠离子通道道. 这是一种新颖的作用机制这是一种新颖的作用机制, 与菊酯类或其他种类的化合物无交与菊酯类或其他种类的化合物无交互抗性互抗性. n 氰氟虫腙主要是氰氟虫腙主要是通过通过害虫取食进入虫体发生害虫取食进入虫体发生胃毒作用来杀虫胃毒作用来杀虫，仅，仅有有有限的触杀作用

10、有限的触杀作用，较少或，较少或无内吸作用无内吸作用( (Primarily active via Primarily active via ingestion with some contact activity)ingestion with some contact activity). n 氰氟虫腙对于各龄期的目标害虫幼虫有都有效氰氟虫腙对于各龄期的目标害虫幼虫有都有效. n 昆虫取食后氰氟虫腙进入虫体昆虫取食后氰氟虫腙进入虫体, 通过独特的作用机制阻断害虫神经通过独特的作用机制阻断害虫神经元轴突膜上的钠离子通道元轴突膜上的钠离子通道, 使钠离子不能通过轴突膜使钠离子不能通过轴突膜, 进而

11、抑制了进而抑制了神经冲动使虫体过度的放松神经冲动使虫体过度的放松, 麻痹麻痹, 几个小时后害虫即停止取食几个小时后害虫即停止取食, 1-3天内死亡天内死亡. n 菊酯类也是作用于钠离子通道菊酯类也是作用于钠离子通道, 氰氟虫腙的作用机制和菊酯类正好氰氟虫腙的作用机制和菊酯类正好相反相反. 氰氟虫腙在和菊酯类混用时在理论上有产生拮抗的可能氰氟虫腙在和菊酯类混用时在理论上有产生拮抗的可能.Slogan: Let insect pest die by refusing eating让害虫绝食而死杀虫谱杀虫谱n 作为一种具有明显摄食活性的选择性杀虫剂作为一种具有明显摄食活性的选择性杀虫剂, 氰氟虫腙对

12、氰氟虫腙对咀嚼和咀嚼和咬食的昆虫种类咬食的昆虫种类鳞翅目和鞘翅目具有明显的效果鳞翅目和鞘翅目具有明显的效果. n 氰氟虫腙防治鳞翅目害虫药效较好的常见种类有稻纵叶螟氰氟虫腙防治鳞翅目害虫药效较好的常见种类有稻纵叶螟, 甜菜甜菜夜蛾夜蛾,棉铃虫棉铃虫, 棉红铃虫棉红铃虫, 菜粉蝶菜粉蝶, 甘蓝夜蛾甘蓝夜蛾, 小菜蛾小菜蛾, 菜心野螟菜心野螟, 小小地老虎等地老虎等; 对稻纵卷叶螟特效对稻纵卷叶螟特效; ;对大部分卷叶蛾类的防效为中等对大部分卷叶蛾类的防效为中等. n 氰氟虫腙防治鞘翅目害虫药效好的主要为叶甲类如马铃薯叶甲氰氟虫腙防治鞘翅目害虫药效好的主要为叶甲类如马铃薯叶甲, 对跳甲类及种子象的

13、防效为中等对跳甲类及种子象的防效为中等. n 氟氟虫腙对缨尾目氟氟虫腙对缨尾目, 螨类及线虫无任何活性螨类及线虫无任何活性. n 该药用于防治蚂蚁该药用于防治蚂蚁, 白蚁白蚁, 红火蚁红火蚁, 蝇及蟑螂等非作物害虫方面很蝇及蟑螂等非作物害虫方面很有潜力有潜力. 对目标害虫不同发育阶段的活性:n 作为一种摄食剂及本身的特殊的作用机制作为一种摄食剂及本身的特殊的作用机制, 氰氟虫腙可以广泛地氰氟虫腙可以广泛地防治鳞翅目和鞘翅目幼虫的防治鳞翅目和鞘翅目幼虫的所有生长阶段所有生长阶段而而与剂量无显著的关与剂量无显著的关系系. 大量的田间试验证实大量的田间试验证实氰氟虫腙对鳞翅目和鞘翅目的幼虫的氰氟虫腙

14、对鳞翅目和鞘翅目的幼虫的所有生长阶段所有生长阶段(也包括鞘翅目的成虫也包括鞘翅目的成虫)都有很好的效果都有很好的效果, 因此氰氟因此氰氟虫腙可以被灵活地应用于害虫发生的所有时期虫腙可以被灵活地应用于害虫发生的所有时期. 氰氟虫腙对鳞翅氰氟虫腙对鳞翅目和鞘翅目的目和鞘翅目的卵卵及及鳞翅目的成虫鳞翅目的成虫无效无效.n 尽管氰氟虫腙对各龄期幼虫都同样有效尽管氰氟虫腙对各龄期幼虫都同样有效, 但是但是为了防止因幼虫摄为了防止因幼虫摄食而造成的作物损失食而造成的作物损失, 建议在建议在1龄幼虫的孵化盛期施药龄幼虫的孵化盛期施药.n 作用速度作用速度: 尽管是一种摄食活性的杀虫剂, 但是和所有的对照药剂

15、相比,氰氟虫腙仍具有非常好的初始活性(害虫停止危害作物).n 温度对活性的影响温度对活性的影响: 试验表明, 温度对氰氟虫腙的活性没有直接的影响但是有间接的影响; 主要由于幼虫在在温暖的条件下进食会更活跃, 更多的活性成分会进入到害虫体内, 因而氰氟虫腙的杀虫的速度会快一些.n 降雨对活性的影响降雨对活性的影响: 氰氟虫腙具有良好的耐雨水冲涮性. 药效试验表明氰氟虫腙240SC剂型在防治马铃薯叶甲时在施药后1小时就具有明显的耐雨水冲涮的效果.n 蒸汽活性蒸汽活性: 氰氟虫腙的低蒸汽压使得其在田间熏蒸作用效果很低.n 持效活性持效活性: 在田间条件下氰氟虫腙具有很好的持效性, 持效期一般在7-1

16、0天. 在一般的侵害情况下, 氰氟虫腙1次施就能彻底的控制田间已有的害虫种群. 在严重及持续的害虫侵害压力下, 在第一次施药后的7-10天需要进行第二次施药以保证对害虫的彻底防治. 作物的选择性作物的选择性 氰氟虫腙具有良好的作物安全性氰氟虫腙具有良好的作物安全性. 在温室和田间试验的所有在温室和田间试验的所有试验中试验中, 氰氟虫腙氰氟虫腙240SC剂型在所有试验剂量下对所有试验作剂型在所有试验剂量下对所有试验作物均安全物均安全, 如菜心如菜心, , 菜花菜花, , 花椰菜花椰菜, , 白菜白菜, , 油菜油菜, , 芥菜芥菜, , 莴苣莴苣, ,茄子茄子, , 西红柿西红柿, , 辣椒辣椒

17、, , 甜辣甜辣, , 马铃薯马铃薯, , 韭菜韭菜, , 胡萝卜胡萝卜, , 草莓草莓, , 西瓜西瓜, , 豆类豆类, , 棉花棉花, , 甜菜甜菜, , 朝鲜蓟朝鲜蓟, , 大麦大麦, , 水稻水稻, , 苹果苹果, , 葡葡萄萄, , 橄榄橄榄, , 柑桔等作物柑桔等作物. .活性谱活性谱 n 氰氟虫腙是一高度选择性的杀虫剂, 杀虫活性主要表现在鳞翅目害虫和部分鞘翅目害虫如马铃薯叶甲等. n 在所有的试验中, 氰氟虫腙对于棉铃虫, 稻纵卷叶螟表现出极佳和可靠的防治效果. n 在防治小菜蛾上, 氰氟虫腙的持效性比效有限, 为了达到满意的防治效果, 全面彻底的施药是非常必要的. n 由于作

18、用机制独特并且和现有的杀虫剂无交互抗性, 氰氟虫腙在上述虫害的防治上非常有竟争力, 在抗性管理上也是一个有效的工具.作物安全间隔期作物安全间隔期在氰氟虫腙剂量为在氰氟虫腙剂量为240gai/ha时时, 应用应用1-2次次, 间隔间隔7天时天时n 在辣椒在辣椒, 莴苣莴苣, 白菜白菜, 花椰菜花椰菜, 黄瓜黄瓜, 西红柿西红柿, 菜豆等菜豆等蔬菜上的安全蔬菜上的安全间隔期为间隔期为0-3天天; n 在西瓜在西瓜, 朝鲜蓟上的安全间隔期为朝鲜蓟上的安全间隔期为3-7天天; n 在甜玉米上的安全间隔期为在甜玉米上的安全间隔期为7天天; n 在马铃薯在马铃薯, 玉米玉米, 向日葵向日葵, 甜菜上的安全

19、间隔期为甜菜上的安全间隔期为14天天, n 在棉花上的安全间隔期为在棉花上的安全间隔期为21天天.抗性风险抗性风险n 氰氟虫腙和现有的杀虫剂无交互抗性氰氟虫腙和现有的杀虫剂无交互抗性, 其作用机制独特其作用机制独特, 通过阻碍神经元轴突通过阻碍神经元轴突膜钠离子通道膜钠离子通道, 使虫体过度的放松使虫体过度的放松, 麻痹麻痹. 这种作用机制和这种作用机制和 IRAC(杀虫抗性行杀虫抗性行动委员动委员)作用机制分类列表作用机制分类列表(2005年年5月月, 4.2版版)中所列的其他类别化合物都不中所列的其他类别化合物都不同同. n 茚虫威也是一种钠离子通道阻碍剂茚虫威也是一种钠离子通道阻碍剂,

20、这两种化合物在这两种化合物在IRAC分类列表中同属分类列表中同属22组组. 这两种化合物尽管作用机制相似但又不完全一样这两种化合物尽管作用机制相似但又不完全一样. 氰氟虫腙和茚虫威分别氰氟虫腙和茚虫威分别属于不同的化合物类型属于不同的化合物类型, 前者属于缩氨基脲类化合物前者属于缩氨基脲类化合物, 后者属于含杂环的羧酸后者属于含杂环的羧酸酯酯 类化合物类化合物. 茚虫威是一种活性前体化合物茚虫威是一种活性前体化合物, 必须经过昆虫的代谢才能转化必须经过昆虫的代谢才能转化成为有活性的化合物成为有活性的化合物; 氰氟虫腙本身具有杀虫活性氰氟虫腙本身具有杀虫活性, 不需要昆虫代谢激活不需要昆虫代谢激

21、活. 氰氰氟虫腙在高抗害虫种群氟虫腙在高抗害虫种群(包括对有机磷类包括对有机磷类, 氨基甲酸酯类氨基甲酸酯类, 菊酯类菊酯类, 吡唑类吡唑类, 苯苯甲酰脲类甲酰脲类, 吡咯类吡咯类, 烟碱类烟碱类, 阿维菌素及茚虫威等有抗性的种群阿维菌素及茚虫威等有抗性的种群)进行试验表明进行试验表明, 没有发现交叉抗性现象没有发现交叉抗性现象. 氰氟虫腙在钠离子通道上的具体附着位点正在进一氰氟虫腙在钠离子通道上的具体附着位点正在进一步的试验研究中步的试验研究中. n 初步的试验表明氰氟虫腙防治对菊酯类产生抗性的害虫种类比另外一种钠初步的试验表明氰氟虫腙防治对菊酯类产生抗性的害虫种类比另外一种钠离子通道阻碍剂

22、茚虫威更有效离子通道阻碍剂茚虫威更有效. 这表明尽管两种化合物都是钠离子通道阻碍这表明尽管两种化合物都是钠离子通道阻碍剂剂, 但氰氟虫腙和茚虫威的作用机制还是有差别但氰氟虫腙和茚虫威的作用机制还是有差别. 氰氟虫腙和茚虫威的差别氰氟虫腙和茚虫威的差别 氰氟虫腙和茚虫威氰氟虫腙和茚虫威都是钠离子通道阻碍剂都是钠离子通道阻碍剂, 这两种化合物在这两种化合物在IRAC分类列表分类列表中同属中同属22组组. 1. 这两种化合物尽管作用机制相似但又不完全一样这两种化合物尽管作用机制相似但又不完全一样. 氰氟虫腙和茚虫威分氰氟虫腙和茚虫威分别属于不同的化合物类型别属于不同的化合物类型, 前者属于前者属于缩

23、氨基脲类化合物缩氨基脲类化合物, 后者属于后者属于含杂环的羧含杂环的羧酸酯酸酯 类化合物类化合物. 2. 2. 茚虫威是一种活性前体化合物茚虫威是一种活性前体化合物, 必须经过昆虫的代谢才能转化成为有活必须经过昆虫的代谢才能转化成为有活性的化合物性的化合物; 氰氟虫腙本身具有杀虫活性氰氟虫腙本身具有杀虫活性, 不需要昆虫代谢激活不需要昆虫代谢激活. 3. 3. 氰氟虫腙和茚虫威无交互抗性氰氟虫腙和茚虫威无交互抗性. .在高抗害虫种群在高抗害虫种群(包括对有机磷类包括对有机磷类, 氨基氨基甲酸酯类甲酸酯类, 菊酯类菊酯类, 吡唑类吡唑类, 苯甲酰脲类苯甲酰脲类, 吡咯类吡咯类, 烟碱类烟碱类, 阿维菌素及茚虫威等阿维菌素及茚虫威等有抗性的种群有抗性的种群)进行试验表明进行试验表明, 没有发现交叉抗性现象没有发现交叉抗性现象. 氰氟虫腙在钠离子通氰氟虫腙在钠离子通道上的具体附着位点正在