临床执业医师《药理学》辅导：拟胆碱药

1、临床执业医师?药理学?辅导：拟胆碱药临床执业医师?药理学?辅导：拟胆碱药拟胆碱药一、M、N胆碱受体冲动药乙酰胆碱：无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。毛果芸香碱 (匹鲁卡品 )【药理作用】选择性(直接)冲动M受体，产生M样作用对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。 1?对眼睛的作用：(1) 缩瞳：兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的 M 受体，使虹膜括约肌收 缩， 瞳孔缩小。(2) 降低眼内压： (房水产生量回流一眼内压 t )缩瞳一前房角间 隙 扩大一回流 f(3) 调节痉挛 :睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大 , 近物清楚，远物模糊称调节痉挛。2. 对腺体作用：明显增加汗腺、

2、唾液腺的分泌。3. 对平滑肌的作用 : 肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平 滑 肌兴奋性都增加。【临床应用】 1. 青光眼 : 是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好2. 虹膜炎: 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3. 口腔枯燥：口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔 干 燥。同时汗液分泌也明显增加。【不良反响】眼科局部用药无明显不良反响。剂量过大或口服给药时可出现 M 受体过度兴奋的 . 病症。可用阿 托 品对抗。注意：滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。N 胆碱受体冲动药一一烟碱尼古丁 : 是烟叶中的主要成分。二、易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明

3、【药理作用】1. 兴奋骨骼肌：抑制AChE、冲动N2-R、促进ACh释放2. 收缩平滑肌：对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用【临床应用】1. 重症肌无力2. 手术后腹气胀、尿潴留3. 阵发性室上性心动过速4. 解救肌松药过量中毒【不良反响】过量：“胆碱能危象禁忌：机械性肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞等三、难逆性抗胆碱酯酶药 一一 有机磷酸酯类有机磷酸酯类主要用作农业及环境杀虫剂中毒途径 : ：可经呼吸道 , 消化道，皮肤粘膜吸收引起中毒中毒机制： 有机磷酸酯类为持久性 难逆性胆碱酯酶抑制剂， 与 胆 碱酯酶形成稳定的，难水解的磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水 解 Ach 能力 , Ach 大量

4、堆积而引起一系列中毒病症。假设抢救不及时， AchE 可在短时间内“老化而失去重新恢复活 性的 能力急性中毒病症： 1.M 样病症 ; 样病症；3. 中枢病症：先兴奋后抑制， 昏迷、血压下降、呼吸中枢麻痹一 主要死亡原因用药解毒：1、阿托品对症治疗，阻断M受体，迅速消除M样症 状，早期，足量，持续用药，直至阿托品化后逐渐减量并延长给药间 隔 时间，直至病症、体征消失 24 小时以上才能停药2、胆碱酯酶复活药 对因治疗 ，氯磷定， 解磷定, 双复磷等能复 活 AchE解毒机制：a. 解磷定与磷酰化胆碱酯酶形成磷酰化解磷定，使 AchE 复活.b. 直接与游离毒物结合，防止其继续毒害 AchE.主要用于中、重度有机磷酸酯类中毒。效果随不同有机磷而异， 对 内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好 ; 对敌百虫、敌敌畏中 毒的 疗效稍差 ; 对乐果中毒那么无效。氯磷定恢复酶活性作用在骨骼肌的神经肌肉接头处最为明显，可 使 肌束颤抖消