第五章肾上腺素受体激动药

1、1第五章 肾上腺素受体激动药2肾上腺素受体激动药概述肾上腺素受体激动药概述 拟肾上腺素药是一类选择性与肾上腺拟肾上腺素药是一类选择性与肾上腺素受体结合，产生与去甲肾上腺素能神素受体结合，产生与去甲肾上腺素能神经兴奋时相似效应的药物。又称肾上腺经兴奋时相似效应的药物。又称肾上腺素受体激动药。素受体激动药。chch2nhr4r3*r2r1胺基胺基属于胺类而作用又与交感神经兴奋的效属于胺类而作用又与交感神经兴奋的效应相似应相似, ,亦称拟交感胺类。亦称拟交感胺类。3儿茶酚胺药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异儿茶酚胺药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。丙肾上腺素、多巴胺。4 共性：共性：

2、1.1.化学性质不稳定，不适合口服；化学性质不稳定，不适合口服；2.2.作用强，维持时间短，易被作用强，维持时间短，易被maomao、comtcomt灭活，灭活，可被再摄取；可被再摄取；3.3.禁忌证：高血压、心脏器质性病变禁忌证：高血压、心脏器质性病变 糖尿病、甲状腺功能亢进症；糖尿病、甲状腺功能亢进症；5 ， 受体激动药受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 受体激动药受体激动药 受体激动药受体激动药6 1 1受体和受体和 1 1、 2 2受体受体71.1.心脏心脏 1 18 1 1受体：受体： 皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩 2 2受体：受体： 骨骼

3、肌血管、冠状血管扩张骨骼肌血管、冠状血管扩张93.3.血压血压 血压的形成和维持：血压的形成和维持：一个前提：足够的血容量一个前提：足够的血容量两个条件：心输出量两个条件：心输出量收缩压收缩压 外周阻力（血管张力外周阻力（血管张力舒张压）舒张压）103.3.血压血压小剂量小剂量adad： 收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。 舒张压不变或下降，脉压差变大，因为舒张压不变或下降，脉压差变大，因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。收缩。大剂量大剂量adad： 收缩压、舒张压升高，脉压差变小，因收缩压、舒张压升高，脉

4、压差变小，因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。 11肾上腺素升压作用的翻转：肾上腺素升压作用的翻转：先使用先使用受体阻断药受体阻断药如酚妥拉明取如酚妥拉明取消肾上腺素激动消肾上腺素激动受体的缩血管作用，则肾上腺素激动受体的缩血管作用，则肾上腺素激动22受受体的扩血管作用得以充分表现，此时体的扩血管作用得以充分表现，此时再用肾上腺素再用肾上腺素可引起可引起血压血压下降下降，这种现象称为肾上腺素升压作用的翻转，这种现象称为肾上腺素升压作用的翻转 12 2 2受体、受体、 1 1受体受体 使使粘膜血管收缩，通透粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿。性降低，

5、消除粘膜水肿。5.5.其他：促进组织代谢；升高血钾；抑制肥大其他：促进组织代谢；升高血钾；抑制肥大细胞释放过敏性物质；较弱的中枢兴奋作用。细胞释放过敏性物质；较弱的中枢兴奋作用。1314血压升高，血压升高， 151617 1 1、 2 2、 1 1、 2 2受体。受体。2.2.间接作用：促进神经末梢释放间接作用：促进神经末梢释放nana。18192021 1 1、 1 1及及dada受体（三种受体）受体（三种受体）1.1. 1 1受体，皮肤、粘膜血管收缩，血受体，皮肤、粘膜血管收缩，血压升高，其作用比压升高，其作用比nana弱，也不引起局部弱，也不引起局部组织缺血坏死。组织缺血坏死。2.2.

6、1 1受体受体, ,心收缩力增强，心输出量增心收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，与加，对心率影响较小，与adad、isoiso比不比不引起心率失常。引起心率失常。222324 二、二、 受体激动药受体激动药 去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（nana） 体内过程体内过程 本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般采用静脉滴注给药。采用静脉滴注给药。25 药理作用药理作用 作用机制：作用机制：对对 受体具有强大的激动作用受体具有强大的激动作用对对 1 1受体激动作用较弱受体激动作用较弱

7、对对 2 2受体无作用受体无作用激动突触前膜激动突触前膜 2 2受体，负反馈抑制受体，负反馈抑制nana的释的释放。放。261.1.血管血管激动血管激动血管 1 1受体受体, ,使血管收缩使血管收缩, ,主要是小动主要是小动脉、小静脉血管收缩。脉、小静脉血管收缩。血管收缩强度顺序是：血管收缩强度顺序是：皮肤、粘膜血管皮肤、粘膜血管 肾脏血管肾脏血管脑、肝、肠系膜血管脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管骨骼肌血管27 2 2受体。受体。2829303132333435 受体，对受体，对 1 1、 2 2受体无选择性，强受体无选择性，强度相等；对度相等；对 受体无作用。受体无作用。1.1.心脏心脏激动激

8、动 1 1受体，其作用比受体，其作用比nana、adad强强。3637383940案例分析下列处方是否合理下列处方是否合理? ? 有位患者系阿有位患者系阿斯综合征（心脑综合征）伴有轻度酸斯综合征（心脑综合征）伴有轻度酸中毒，医生开据了下列处方中毒，医生开据了下列处方: : 用异丙肾上腺素静滴以提高用异丙肾上腺素静滴以提高心率，同时用碳酸氢钠纠正酸中毒。心率，同时用碳酸氢钠纠正酸中毒。 盐酸异丙基肾上腺素注射液盐酸异丙基肾上腺素注射液 1ml1ml 5% 5%碳酸氢钠注射液碳酸氢钠注射液 250ml iv250ml iv 5% 5%葡萄糖注射液葡萄糖注射液 500ml500ml上述药物混合后静脉

9、滴注。上述药物混合后静脉滴注。 41分析：不合理，分析：不合理，两药合用可能析出沉淀或变色，使两药合用可能析出沉淀或变色，使异丙基肾上腺素药效下降。异丙基肾上腺素药效下降。 因为盐酸异丙基肾上腺素水溶液显酸性，且易被因为盐酸异丙基肾上腺素水溶液显酸性，且易被氧化变色，在碱性中变色更快，两者混合液呈碱性，氧化变色，在碱性中变色更快，两者混合液呈碱性，ph8ph8左右，导致出现左右，导致出现配伍禁忌配伍禁忌。所以两药不能在同一。所以两药不能在同一容器中混合，可分别置于不同容器内间隔静滴。容器中混合，可分别置于不同容器内间隔静滴。实例分析实例分析42患者，女性，患者，女性，2626岁，因左踝部肿痛岁

10、，因左踝部肿痛3 3天、局部有脓性分泌物来外天、局部有脓性分泌物来外科就医，诊断为左足蜂窝织炎。给予局部外用杀菌药处理，并做科就医，诊断为左足蜂窝织炎。给予局部外用杀菌药处理，并做青霉素皮试（青霉素皮试（）后，给予青霉素）后，给予青霉素400400万万u u，加入，加入5%5%葡萄糖葡萄糖 150ml150ml中静脉滴注，液体滴入约中静脉滴注，液体滴入约50ml50ml后患者突感呼吸困难、胸闷、心慌后患者突感呼吸困难、胸闷、心慌，继之烦躁不安。查体，继之烦躁不安。查体，t t：3737，p p：8585次次/min/min，r r：3030次次/min/min，hrhr：8585次次/min/

11、min，bpbp：85/50mmhg85/50mmhg，叫之能应，口唇发绀，双肺（，叫之能应，口唇发绀，双肺（- -），四肢末梢凉且发绀。临床诊断为青霉素所致过敏性休克。），四肢末梢凉且发绀。临床诊断为青霉素所致过敏性休克。 课堂讨论：课堂讨论：1. 1. 针对该过敏性休克患者的抢救治疗原则是什么？首选你学过针对该过敏性休克患者的抢救治疗原则是什么？首选你学过的什么药物抢救患者？的什么药物抢救患者？2. 2. 本例中医生把本例中医生把5%5%葡萄糖溶液作为青霉素的溶媒是否正确葡萄糖溶液作为青霉素的溶媒是否正确? ? 为为什么？什么？课堂活动课堂活动431.1.针对此过敏性休克急症患者，首先应立即停止使用青霉针对此过敏性休克急症患者，首先应立即停止使用青霉素，同时首选素，同时首选0.1%0.1%盐酸肾上腺素盐酸肾上腺素1ml1ml皮下注射，因肾上腺素皮下注射，因肾上腺素可迅速发挥强心、升压作用；可迅速发挥强心、升压作用；2.2.本例中医生把本例中医生把5%5%葡萄糖溶液作为青霉素的溶媒是错误的葡萄糖溶液作为青霉素的溶媒是错误的，因