第八章胆碱受体阻断药

1、2021-10-221第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)l m胆碱受体阻断药l胆碱受体阻断药l n胆碱受体阻断药l 2021-10-222一、m 胆碱受体阻断药l l m1胆碱受体阻断药：阿托品l 哌仑西平lm胆碱受体阻断药 m2胆碱受体阻断药：阿托品l m3胆碱受体阻断药：阿托品l 异丙基阿托品2021-10-223l 阿托品(atropine)l阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。l药理作用l作用机制：阿托品为竞争性m胆碱受体阻断药，l对m胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断ach对m胆碱受体的激动作用。

2、阿托品与m胆碱受体结合后内在活性很小，一般不2021-10-224l产生激动作用。l阿托品对m胆碱受体亚型的选择性较低，对m1m2m3受体均有阻断作用。l大剂量阿托品对n1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。l阿托品对ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。2021-10-225l1.腺体l阿托品阻断m胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，l0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺l及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；l大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。2021-10-226l2.眼l(1)扩瞳2021-10-227l(2)眼内压升高2021-10-228l(3

3、)调节麻痹l睫状肌m受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。l 睫状肌l 悬韧带晶状体2021-10-2292021-10-22102021-10-22112021-10-22122021-10-22132021-10-2214l6.中枢作用l较大剂量（12mg）可兴奋延脑呼吸中枢l和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。l中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。2021-10-22152021-10-22162021-10-22172021-10-22182021-10-22

4、192021-10-2220阿托品的合成代用品2021-10-22212021-10-22222021-10-22232021-10-2224第九章 n胆碱受体阻断药l n1胆碱受体阻断药l (神经节阻滞药)ln胆碱受体阻断药l n2胆碱受体阻断药l (骨骼肌松弛药)2021-10-2225 神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)2021-10-2226l药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。l1.阻断交感神经节，产生药理效应。l小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。l临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠

5、，维持时间短。2021-10-2227l目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。副交感神经节，产生不良反应。l如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。2021-10-2228 骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)松药 l骨骼肌松弛药l 非松药 2021-10-2229松药 (depolarizing muscular relaxants)l作用机制：l药物与神经肌接头后膜n2受体结合，产生与ach相似的，较持久的除极作用，使n2受体对ach不起反应而使骨骼肌松弛。l相阻断： n2除极作用l相阻断：占领n2受体，非除极作用2021-10-22302021-10-22312021-10-22322021-10-22332021