胆碱受体阻断药

1、抗胆碱药抗胆碱药 分分 类类=m m胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 （平滑肌解痉药）（平滑肌解痉药） 阿托品阿托品=n n1 1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 （神经节阻断药）（神经节阻断药） 美加明美加明=n n2 2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 （骨骼肌松驰药）（骨骼肌松驰药） 筒箭毒碱筒箭毒碱m m胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 阿托品阿托品( (atropine)atropine)来源来源 茄科植物颠茄、曼陀罗和莨菪中茄科植物颠茄、曼陀罗和莨菪中 提取，属生物碱类提取，属生物碱类药动学药动学=可口服、注射给药。能通过血可口服、注射给药。能通过血 脑屏障、胎盘屏障及乳汁分泌脑屏障、胎盘屏障及乳

2、汁分泌=通过房水循环排出较慢，滴眼通过房水循环排出较慢，滴眼 维持时间长（数天维持时间长（数天-两周）两周）药理作用药理作用 非选择性非选择性(-)(-)m m，大剂量大剂量(-(-) ) n n1 1 1.1.松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 对胃肠道、膀胱、胆管、输尿管平对胃肠道、膀胱、胆管、输尿管平 滑肌作用强，对支气管、子宫平滑滑肌作用强，对支气管、子宫平滑 肌作用弱肌作用弱2.2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺最敏感，泪腺、呼吸唾液腺、汗腺最敏感，泪腺、呼吸 道腺体次之道腺体次之3.3.眼睛眼睛(1)(1)扩瞳扩瞳 (-) (-)m m 瞳孔括约肌松弛瞳孔括约肌松弛(2)(2)升

3、高眼内压升高眼内压 扩瞳扩瞳虹膜退向四周边缘，根部变厚虹膜退向四周边缘，根部变厚房角间隙变窄房角间隙变窄房水回流受阻房水回流受阻眼内压眼内压 (3)(3)调节麻痹调节麻痹 (-)m (-)m 睫状肌松弛睫状肌松弛悬韧带拉紧悬韧带拉紧晶状晶状体变平体变平视近物模糊视近物模糊（远视）（远视） 4.4.心血管心血管= 兴奋心脏兴奋心脏 解除迷走神经对心脏的抑制。解除迷走神经对心脏的抑制。 加快心率，加快房室传导加快心率，加快房室传导= 扩张血管扩张血管 大剂量。可解除小血管痉挛，改善微大剂量。可解除小血管痉挛，改善微循环。机制尚不清，与循环。机制尚不清，与m m受体无关受体无关5.5.兴奋中枢兴奋中

4、枢 较大剂量。中毒量时抑制较大剂量。中毒量时抑制临床用途临床用途1.1.内脏绞痛内脏绞痛 胃肠绞痛最佳，还用于膀胱刺激征胃肠绞痛最佳，还用于膀胱刺激征 及遗尿症。及遗尿症。对胆绞痛及肾绞痛应与对胆绞痛及肾绞痛应与 镇痛药哌替啶合用镇痛药哌替啶合用2.2.全身麻醉前给药全身麻醉前给药3.3.严重的盗汗和流涎症严重的盗汗和流涎症4.4.眼科眼科虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎检查眼底检查眼底 常用其替代品后马托品常用其替代品后马托品验光配镜验光配镜 主要用于儿童主要用于儿童5.5.缓慢型心律失常缓慢型心律失常 窦性心动过缓、传导阻滞、锑中毒致阿窦性心动过缓、传导阻滞、锑中毒致阿- -斯斯 综合征、窦房结功

5、能低下致室性异位心律综合征、窦房结功能低下致室性异位心律6.6.感染中毒性休克感染中毒性休克 伴心动过速或高热者不用。常用其替代伴心动过速或高热者不用。常用其替代 品山莨菪碱品山莨菪碱7.7.有机磷酸酯类中毒有机磷酸酯类中毒不良反应不良反应 1.1.外周反应外周反应 口干、视力模糊、心悸、便秘、排口干、视力模糊、心悸、便秘、排 尿困难、皮肤干燥发热潮红等，停尿困难、皮肤干燥发热潮红等，停 药后可消失药后可消失 2.2.中枢反应中枢反应 过量中毒时发生，先兴奋后抑制过量中毒时发生，先兴奋后抑制 拟胆碱药拟胆碱药 + + 对症处理对症处理禁忌证禁忌证 青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻青光眼、前列腺肥大

6、、幽门梗阻东莨菪碱东莨菪碱 (scopolamine)特点特点1.1.对腺体、眼睛作用强，对心血管及平滑肌弱对腺体、眼睛作用强，对心血管及平滑肌弱2.2.对中枢对中枢抑制抑制作用明显作用明显 镇静镇静催眠催眠浅麻醉浅麻醉用途用途1.1.麻醉前给药麻醉前给药 抑制腺体分泌抑制腺体分泌 + + 镇静作用镇静作用2.2.中药麻醉中药麻醉 替代洋金花替代洋金花3.3.帕金森病帕金森病 中枢抗胆碱作用中枢抗胆碱作用4.4.晕动病晕动病 晕车晕船、妊娠、放射病呕吐晕车晕船、妊娠、放射病呕吐山莨菪碱山莨菪碱 （anisodamine, 654-2）特点特点1.1.对平滑肌选择性高，对中枢作用弱对平滑肌选择性高，对中枢作用弱2.2.解除血管痉挛作用强，还能抑制血解除血管痉挛作用强，还能抑制血 小板聚集，改善微循环小板聚集，改善微循环3.3.替代阿托品用于感染性休克及内脏替代阿托品用于感染性休克及内脏 绞痛，副作用较小绞痛，副作用较小阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品=后马托品后马托品（homatropine） 起效快，维时短。用于眼科查眼底，验光配镜起效快，维时短。用于眼科查眼底，验光配镜=普鲁本辛普鲁本辛 (propantheline bromide) 溴丙胺太林。作用强而久，还可减少胃酸分泌。溴丙胺太林。作用强而久，还可减少胃酸分泌。用于溃疡病、胃肠痉挛和妊娠呕