药剂学Pharmaeutics

1、药药 剂剂 学学pharmaeuticspharmaeutics2绪 论本章要求本章要求 掌握药剂学的定义、基本概念掌握药剂学的定义、基本概念 掌握药剂学的任务、分支学科掌握药剂学的任务、分支学科 掌握药物制剂的分类与命名掌握药物制剂的分类与命名 熟悉药剂学的重要性熟悉药剂学的重要性 了解新制剂的注册、药典与处方、了解新制剂的注册、药典与处方、gmp与与glp 了解药剂学的发展了解药剂学的发展绪绪 论论3一、药剂学的基本概念一、药剂学的基本概念药物药物（drug）药物剂型药物剂型（dosage form）l 临床上药物临床上药物给药给药的最终形式就是药物剂型，简称剂型的最终形式就是药物剂型，简

2、称剂型l如片剂、胶囊、注射剂、软膏剂、气雾剂等如片剂、胶囊、注射剂、软膏剂、气雾剂等l剂型要符合临床用药的要求剂型要符合临床用药的要求l剂型必须与给药途径相适应剂型必须与给药途径相适应 绪绪 论论4药物输送系统药物输送系统（drug delivery systems，dds）l具有缓释、控释和靶向等功能的药物新剂型具有缓释、控释和靶向等功能的药物新剂型l可以理解为药物新剂型可以理解为药物新剂型药物制剂药物制剂（preparation/formulation?）l是有一定的质量标准，适合临床用药要求，规定有适应症、是有一定的质量标准，适合临床用药要求，规定有适应症、用法和用量的药品，简称制剂或药

3、剂用法和用量的药品，简称制剂或药剂l制剂与制剂与药品药品: 基本上是同一概念基本上是同一概念l剂型与制剂剂型与制剂: 剂型是集体名词，制剂是剂型中的具体品种剂型是集体名词，制剂是剂型中的具体品种方剂方剂（prescription）l是指按医师临时处方，专为某一病人调制的具有明确的用是指按医师临时处方，专为某一病人调制的具有明确的用法和用量的制剂法和用量的制剂 绪论绪论药剂学的基本概念药剂学的基本概念5药剂学药剂学（pharmaceutics）l是研究制剂的处方设计、基本理论、生产技术和质量控制是研究制剂的处方设计、基本理论、生产技术和质量控制等的综合性应用技术科学等的综合性应用技术科学 l药剂

4、学是一门应用科学药剂学是一门应用科学 制剂学制剂学（science of preparation） l是研究制剂生产工艺技术及相关理论的科学是研究制剂生产工艺技术及相关理论的科学l制剂学的重点是生产工艺制剂学的重点是生产工艺l与药剂学比较接近与药剂学比较接近调剂学调剂学（dispensing pharmaceutics）l是研究方剂的配制、服用等有关方法与原理的科学是研究方剂的配制、服用等有关方法与原理的科学绪论绪论药剂学的基本概念药剂学的基本概念6二、药剂学的重要性二、药剂学的重要性l医药产业在国民经济中的重要性医药产业在国民经济中的重要性l药剂学研究在药品开发中的重要性药剂学研究在药品开发

5、中的重要性l药物剂型与药品质量、疗效、安全性、顺应性等密切相关药物剂型与药品质量、疗效、安全性、顺应性等密切相关l药剂学是一门必不可少的药学专门知识药剂学是一门必不可少的药学专门知识绪论绪论7三、药剂学的任务三、药剂学的任务 药剂学是研究制剂的药剂学是研究制剂的处方设计、基本理论、生产技术和处方设计、基本理论、生产技术和质量控制等质量控制等的综合性应用技术科学的综合性应用技术科学 l研究药剂学的基本理论与新技术研究药剂学的基本理论与新技术 l开发新剂型和新制剂开发新剂型和新制剂l开发新型的药用辅料开发新型的药用辅料l整理与开发中药新品种整理与开发中药新品种 l研究和开发新型的制药机械和设备研究

6、和开发新型的制药机械和设备 绪论绪论8四、药剂学的分支学科四、药剂学的分支学科工业药剂学工业药剂学（industrial pharmacy） l是研究制剂工业化生产的基本理论、工艺技术、是研究制剂工业化生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理等的一门分支学科生产设备和质量管理等的一门分支学科 卫生卫生物理药剂学物理药剂学（physical pharmacy），物理药学），物理药学 l是应用物理化学的原理和手段，是应用物理化学的原理和手段， 研究剂型、制剂研究剂型、制剂的各种性质及其内在规律的一门分支学科的各种性质及其内在规律的一门分支学科 绪论绪论9药剂学的分支学科药剂学的分支学科生物药剂

7、学与药物动力学生物药剂学与药物动力学（biopharmaceutics and pk）l前者是研究药物、剂型、生物因素与药理效应之间关系的前者是研究药物、剂型、生物因素与药理效应之间关系的科学科学 l后者是研究药物在体内的经时变化过程的科学后者是研究药物在体内的经时变化过程的科学临床药学临床药学（clinical pharmacy） l涉及药房管理、临床药理、临床药动学和医院制剂等，后涉及药房管理、临床药理、临床药动学和医院制剂等，后者与药剂学密切相关者与药剂学密切相关 绪论绪论10药剂学的分支学科药剂学的分支学科药用高分子材料学药用高分子材料学 (polymers in pharmacy)l

8、是研究各种药用高分子材料的合成、结构和理化性能的科是研究各种药用高分子材料的合成、结构和理化性能的科学学绪论绪论11五、药物制剂的分类与命名五、药物制剂的分类与命名按形态分类按形态分类l液体剂型（如溶液剂、注射剂等）液体剂型（如溶液剂、注射剂等）l固体剂型（如片剂、胶囊剂等）固体剂型（如片剂、胶囊剂等）l半固体剂型（如软膏剂、凝胶剂等）半固体剂型（如软膏剂、凝胶剂等）l气体剂型（如气雾剂、喷雾剂等）气体剂型（如气雾剂、喷雾剂等）按分散系统分类按分散系统分类l溶液型溶液型l胶体溶液型（凝胶剂、胶浆剂和涂膜剂等）胶体溶液型（凝胶剂、胶浆剂和涂膜剂等）l乳状液型（乳剂和微型乳剂等）乳状液型（乳剂和微

9、型乳剂等）l混悬液型（洗剂和混悬剂等）混悬液型（洗剂和混悬剂等）l气体分散型气体分散型l固体分散型固体分散型 绪论绪论12药物制剂的分类与命名药物制剂的分类与命名按给药途径分类按给药途径分类l经胃肠道给药的剂型经胃肠道给药的剂型 片剂片剂/口服液、栓剂等口服液、栓剂等l不经胃肠道给药的剂型不经胃肠道给药的剂型（1）注射给药：静注、肌注、皮下、皮内等）注射给药：静注、肌注、皮下、皮内等（2）呼吸道给药：吸入剂、喷雾剂、气雾剂等）呼吸道给药：吸入剂、喷雾剂、气雾剂等（3）皮肤给药：洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂等）皮肤给药：洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂等（4）粘膜给药：滴眼剂、滴鼻剂、栓剂等）粘膜给药：滴眼

10、剂、滴鼻剂、栓剂等 绪论绪论13药物制剂的分类命名药物制剂的分类命名剂型的命名剂型的命名l形状：片剂形状：片剂l给药途径：注射剂给药途径：注射剂l形状与给药途径结合：注射用粉末形状与给药途径结合：注射用粉末l形状与功能结合：缓释胶囊形状与功能结合：缓释胶囊l给药系统：靶向给药系统给药系统：靶向给药系统常规制剂命名常规制剂命名l原料药名原料药名 + 剂型名剂型名l用途或特点的词汇用途或特点的词汇 + 原料药名原料药名 + (剂型名剂型名) 绪论绪论14药物制剂的分类命名药物制剂的分类命名复方制剂命名复方制剂命名l2组份时：二个药名并例，后加制剂名组份时：二个药名并例，后加制剂名l3组份时：每药名

11、取组份时：每药名取1、2字并例，后加制剂名。字并例，后加制剂名。l4组份时：每个药名取一字并例，后加制剂名。组份时：每个药名取一字并例，后加制剂名。l4以上组份时：前加复方二字，从二至三个药名中各取一以上组份时：前加复方二字，从二至三个药名中各取一至二个字并例，后加制剂名。至二个字并例，后加制剂名。 绪论绪论15六、药典与处方六、药典与处方药典药典(pharmacopoeia）l是是个国家记载药品规格和标准的法典个国家记载药品规格和标准的法典l由政府颁布施行，具有法律约束力由政府颁布施行，具有法律约束力l反映一个国家的药品生产、医疗和科技水平反映一个国家的药品生产、医疗和科技水平l药典收载的品

12、种是疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药典收载的品种是疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药物及其制剂药物及其制剂 l药典规定的项目：药物或制剂的质量标准，是药品生产、药典规定的项目：药物或制剂的质量标准，是药品生产、检验、供应与应用的重要依据检验、供应与应用的重要依据l不是最高标准不是最高标准 绪论绪论16中华人民共和国药典中华人民共和国药典l1953年版年版 收载原料及制剂收载原料及制剂531，第，第1部药典部药典l1963年版年版 收载收载1310种，分成一部和二部种，分成一部和二部l1985年版年版 收载收载1489种，第种，第1部英文中国药典部英文中国药典l2000年版年版 收载收载2

13、691种，指导原则种，指导原则l2005年版年版 分成一部、二部和三部分成一部、二部和三部主要内容主要内容l原料：性状、鉴别、检查、含量测定、作用与用途、贮藏、原料：性状、鉴别、检查、含量测定、作用与用途、贮藏、制剂制剂l制剂：性状、鉴别、检查、含量测定、作用与用途、制剂：性状、鉴别、检查、含量测定、作用与用途、用法与用量、注意、规格、贮藏 绪论绪论药典与处方药典与处方17其它国家药典其它国家药典l美国药典（简称美国药典（简称u.s.p）l英国药典（简称英国药典（简称b.p） l日本药局方（简称日本药局方（简称j.p）l欧洲药典（简称欧洲药典（简称e.p） l国际药典（简称国际药典（简称ph.

14、int.iii） 中华人民共和国药品标准中华人民共和国药品标准 绪论绪论药典与处方药典与处方18处方处方(prescription, recipe)l是医疗和生产中关于药剂调制的一项重要文件；是医疗和生产中关于药剂调制的一项重要文件；l是医师为了某一患者预防或治疗疾病的需要，给药房（药是医师为了某一患者预防或治疗疾病的需要，给药房（药局）开具的关于制备和发出药剂的书面凭证局）开具的关于制备和发出药剂的书面凭证处方的分类处方的分类l法定处方，协定处方，医师处方法定处方，协定处方，医师处方处方药与非处方药处方药与非处方药l凡必须凭医师处方才可配制、购买和使用的药品称处方药凡必须凭医师处方才可配制、

15、购买和使用的药品称处方药(prescription drug)l患者不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品患者不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品称非处方药称非处方药(over the counter，otc） 绪论绪论药典与处方药典与处方19七、新药（新制剂）注册七、新药（新制剂）注册 注册阶段与资料要求注册阶段与资料要求l二个阶段二个阶段:申请临床研究、申请生产申请临床研究、申请生产l四个部分四个部分:综述资料、综述资料、药学研究资料药学研究资料、药理毒理研究资料、药理毒理研究资料、临床研究资料临床研究资料新制剂的主要研究内容新制剂的主要研究内容l制剂处方及工艺的研究资料

16、及文献资料制剂处方及工艺的研究资料及文献资料l质量研究工作的试验资料及文献资料质量研究工作的试验资料及文献资料l药品标准草案及起草说明，提供标准品、对照品药品标准草案及起草说明，提供标准品、对照品l样品的检验报告书样品的检验报告书l药物稳定性研究的试验资料及文献资料药物稳定性研究的试验资料及文献资料 绪论绪论20八、八、gmp与与glp 药品生产质量管理规范药品生产质量管理规范(good manufacturing practice，gmp）l是是who制定的世界医药工业生产和药品质量管理的指南和制定的世界医药工业生产和药品质量管理的指南和准则准则l是国际医药贸易、相互监督和检查的统一标准是国

17、际医药贸易、相互监督和检查的统一标准l对药品生产人员、厂房、设备、卫生、原料、辅料、包材、对药品生产人员、厂房、设备、卫生、原料、辅料、包材、生产管理、包装、贴签、管理文件、质量管理部门、自检、生产管理、包装、贴签、管理文件、质量管理部门、自检、销售记录、用户意见、不良反应报告等制定了具体的标准和销售记录、用户意见、不良反应报告等制定了具体的标准和要求要求 l我国的我国的gmp状况状况 绪论绪论21gmp与与glp 药品安全试验规范药品安全试验规范(good laboratory practice, glp）l是进行药理和动物试验（体内和体外）的指南和准则是进行药理和动物试验（体内和体外）的指

18、南和准则l针对安全试验：急性、亚急性、慢性毒性试验；生殖试验、针对安全试验：急性、亚急性、慢性毒性试验；生殖试验、致癌、致畸、致突变以及其它毒性试验致癌、致畸、致突变以及其它毒性试验l统一规范的实验设计、实验方法和实验管理，确保试验的统一规范的实验设计、实验方法和实验管理，确保试验的科学性，保证用药的安全科学性，保证用药的安全l我国的现状我国的现状 绪论绪论22九、药剂学的发展九、药剂学的发展药剂学的历史药剂学的历史 中国古代药剂学中国古代药剂学l最初最初 新鲜的动植物捣碎后药用新鲜的动植物捣碎后药用 l夏商周夏商周 汤、酒、洗、饼、曲、丸、膏剂汤、酒、洗、饼、曲、丸、膏剂l东汉东汉 栓剂、糖

19、浆剂等栓剂、糖浆剂等l晋代晋代 锭剂、条剂等锭剂、条剂等l唐代唐代新修本草新修本草我国第一部，世界最早的国家我国第一部，世界最早的国家药典药典l宋代宋代 官办药厂，规模生产成方制剂，我国最早的官办药厂，规模生产成方制剂，我国最早的国家制剂规范国家制剂规范l明代明代本草纲目本草纲目收载剂型收载剂型61种种 绪论绪论23药剂学的发展药剂学的发展古埃及古埃及的药剂学的药剂学l“ebers纸草文稿纸草文稿”（公元前（公元前1550年）年）l800多处方多处方+700多药物：植物药、矿物药、动物多药物：植物药、矿物药、动物药药l处方载体：啤酒、葡萄酒、牛奶、蜂蜜处方载体：啤酒、葡萄酒、牛奶、蜂蜜l最最古

20、老的成文处方：古老的成文处方：公元前公元前3000年在粘土板刻出年在粘土板刻出绪论绪论24药剂学的发展药剂学的发展欧洲古代药剂学欧洲古代药剂学l希腊人希波克拉底（希腊人希波克拉底（hippocrates,公元前公元前460前前377）创）创立了医药学；立了医药学；l希腊医药学家格林（希腊医药学家格林（galen，公元，公元129-199年）制备了各种年）制备了各种植物药的浸出制剂，被称为格林制剂（植物药的浸出制剂，被称为格林制剂（galenicals）。）。lpharmaconpharmacy 绪论绪论25药剂学的发展药剂学的发展现代药剂学现代药剂学l1843年出现了模印片年出现了模印片brockedon (160年年)l1847年发明了硬胶囊年发明了硬胶囊murdockl1862年有了加压包装的概念年有了加压包装的概念l1876年出现了压制片年出现了压制片remingtonl1886年发明了安瓿年发明了安瓿 limousinl1847年德国药师莫尔（年德国药师莫尔（mohr）出版了第一本药剂学教科）出版了第一本药剂学教科书书药剂工艺学药剂工艺学，药剂学已经成为一门独立的学科，药剂学已经成为一门独立的学科l1947年年 研制成缓释制剂研制成缓释制剂l70年代后年代后 缓、控释制剂和靶向制剂缓、控释制剂和靶向制剂 绪论绪论2