2014年执业药师药剂学精选复习资料

1、2014年执业药师绪论一、常用术语1. 剂型：适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式。剂型一一与给药途径相适应。给药途径和药物性质决定一一剂型。如丸、片、膜、栓剂、软膏、胶囊、气雾。2. 制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要，而制成的药物应用形式的具 体品种。如红霉素片、甲硝唑注射液。3. 药剂学概念：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 工业药剂学：是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学。 物理药剂学：是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关处方设计、制备工艺、剂型特 点、质量控制等内容

2、的边缘科学。为了便于理解这一概念，我们将其内涵分成如下三个层次加以具体阐述：第一，药剂学所研究的对象是药物制剂；第二，药剂学的研究内容有：基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等五个方面第三，药剂学是一门综合性技术科学。 生物药剂学：是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄机制与过程，阐明药物、剂型和生理因素 与药效间关系的科学。 药物动力学：采用数学方法，研究药物吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过程与药理强度之间关系 的科学。 临床药剂学：以病人为对象，研究合理、有效、安全用药的科学。最佳选择题F列关于剂型的表述错误的是A. 剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式B同一

3、种剂型可以有不同的药物C. 剂型系指某一药物的具体品种D同一药物也可以制成多种剂型E.阿司匹林片、扌卜热息痛片等均为片剂剂型【正确答案】C配伍选择题A. 药物剂型B. 药物制剂C. 药剂D. 调剂品种称为E. 方剂1. 根据中国药典等标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体【正确答案】B2. 为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式称为【正确答案】A配伍选择题A. 生物药剂学B. 工业药剂学C. 物理药剂学D临床药学E.药剂学1. 以患者为对象，研究合理、有效与安全用药的科学【正确答案】D2. 研究药物制剂在工业生产中的基本理论、技术工艺、生产设备和质量管理的科学【正确答案】B

4、3. 运用物理化学原理、方法、手段，研究药剂学相关内容的科学【正确答案】C4. 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学【正确答案】E二、剂型的重要性1. 剂型可改变药物的 作用性质。2. 剂型能改变药物的 作用速度。3. 改变剂型可降低（或消除）药物的 毒副作用。4. 剂型可产生靶向作用。5. 剂型可 影响疗效。多项选择题当药物被制成不同的剂型时，可以A. 改变药物作用的性质B. 改变药物作用的速度C. 降低药物的毒副作用D. 产生靶向作用E. 影响药效【正确答案】ABCDE多项选择题药物剂型的重要性主要表现在A. 可改变药物的作用性质B. 可改变药物的作用速度C

5、. 可降低药物的毒副作用D. 不影响疗效E. 可产生靶向作用【正确答案】ABCE三、剂型的分类1. 按给药途径分类一一与临床使用密切结合 经胃肠道给药：有肝脏首过效应女口： 口服。 不经胃肠道给药：无肝脏首过效应（X）女口：注射、呼吸道、皮肤、黏膜（滴眼、舌下、含漱）、腔道（直肠）。2. 按分散系统分类一一便于应用物理化学原理阐明制剂特征溶液型：分子或离子胶体溶液型：高分子乳剂型：油类t液滴混悬型：固体t微粒（合、洗、混悬）气体分散型：液/固T微粒T气体介质（气雾）微粒分散型：微粒（微球、微囊、纳米囊）固体分散型：固体T聚集体（片、散、颗粒、丸）3. 按制法分类一一不常用浸出、无菌。4. 按形

6、态分类一一制备工艺相近液体：溶解、分散。固体：粉碎、混合T栓剂。半固体：融化、研和。气体。最佳选择题关于溶液型剂型的错误叙述A. 药物以分子或离子状态分散于分散介质中B. 溶液型剂型为均匀分散体系C. 溶液型剂型也称为低分子溶液D. 溶液剂型包括芳香水剂、糖浆剂、甘油剂、注射剂E. 溶液剂型包括胶浆剂、火棉胶、涂膜剂等【正确答案】E【解析】胶体溶液剂：胶浆剂、火棉胶、涂膜剂。多项选择题按照分散系统进行分类，药物剂型可分为A. 溶液型B. 胶体溶液型C固体分散型D. 乳剂型E. 混悬型【正确答案】ABCDE多项选择题非经胃肠道给药的剂型包括A. 糊剂B. 舌下片剂C. 气雾剂D. 贴剂E. 肠溶

7、胶囊剂答疑编号 0188010112【正确答案】ABCD多项选择题属于固体剂型的有A. 散剂B. 膜剂C. 合剂D. 栓剂E. 酊剂【正确答案】ABD四、药剂学的研究内容1. 基本理论：安全、有效、稳定2. 新齐U型：TDDS3. 新辅料：肠溶丙烯酸树脂4. 制剂新机械和新设备：高速渗透泵激光打孔机5. 中药新剂型：丸散膏丹f片栓胶囊6. 生物技术药物制剂：疫苗、生长素7. 医药新技术：B -CD【经典考题】最佳选择题药剂学的主要研究内容不包括A. 新辅料的研究与开发B. 制剂新机械和新设备的研究与开发C. 新药申报法规及药学信息学的研究D. 新剂型的研究与开发E. 医药新技术的研究与开发【正

8、确答案】C生物药剂学要点回顾：1. 生物药剂学的研究内容：范畴、剂型因素、生物因素2. 药物的跨膜转运3. 药物的胃肠道吸收：生理因素、剂型因素4. 药物的非胃肠道吸收：注射、肺部、黏膜5. 药物的分布、代谢和排泄生物药剂学：研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因 素、机体的生物因素与药效 （包括疗效、副作用和毒性）之间关系。药物的体内过程一一吸收、分布、代谢、排泄。吸收：药物从用药部位进入体循环的过程分布：药物吸收后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程代谢：排泄：体内的药物及其代谢产物从各种途径排出体外的过程跨膜转运：药物通过生物膜或细胞膜的现象t吸收

9、、分布、排泄被动扩散、主动转运、促进扩散、膜动 转运表观分布容积（V） 药物动力学重要参数体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。不是真实容积，没有生理学意义。36L。1. 组织中的药物与血液中的药物几乎相等的药物，分布容积为2. 组织中的药物比血液中的药物浓度低，分布容积比实际小。3. 组织中的药物高于比血液中的药物浓度高，分布容积比实际大。一、药物的跨膜转运生物膜的结构：类脂质 +蛋白质+少量多糖一一具有半透膜特性1. 被动扩散（被动转运）的特点：1）顺浓度梯度转运，高t低2）无需载体，膜对通过物无特殊选择性3）无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；4）扩散过程不需要能量途径：

10、溶解扩散（类脂途径）、限制扩散（微孔途径）大多数药物的转运方式。2. 主动转运的特点：1）逆浓度梯度转运2）需要能量，能量来源主要是细胞代谢产生的ATP提供3）主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象4）可与结构类似物质发生竞争现象5）受代谢抑制剂的影响6）主动转运有结构特异性7）有部位特异性（VB12只在回肠末端吸收）生命必需物质、有机酸、碱等3. 促进扩散（中介转运或易化扩散）的特点具有载体转运的种种特征：有饱和现象、透过速度符合米氏动力学方程、对转运物质有结构特异性要 求，可被结构类似物竞争抑制。与主动转运不同处：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。某些高极性单糖、氨基酸等。4.

11、膜动转运的特点1）细胞膜主动变形将药物摄或释放。2）分为胞饮（液体）和吞噬（大分子或颗粒状物）作用3）蛋白质和多肽吸收借助载体逆浓度差消耗能量被动扩散主动转运+ + +促进扩散+ -最佳选择题关于促进扩散的错误表述是A. 又称中介转运或易化扩散B. 不需要细胞膜载体的帮助C. 有饱和现象D. 存在竞争抑制现象E. 转运速度大大超过被动扩散【正确答案】B最佳选择题关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是A. 被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，转运的速度为一级速度B. 促进扩散的转运速率低于被动扩散C. 主动转运借助于载体进行，不需消耗能量D. 被动扩散会出现饱和现象E. 胞饮作用对于蛋白

12、质和多肽的吸收不是十分重要【正确答案】A配伍选择题A. 药物由高浓度区域向低浓度区域扩散B. 需要能量C. 借助于载体使非脂溶性药物由高浓度区域向低浓度区域扩散D. 小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜E. 黏附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内凹陷而进入细胞内1. 促进扩散【正确答案】C2. 胞饮作用【正确答案】E3. 被动扩散【正确答案】A4. 主动转运【正确答案】B5. 膜孔转运【正确答案】D二、影响药物吸收的生理因素（胃肠道）胃肠液成分与性质、胃排空、胃肠道蠕动、循环系统、食物三、影响药物吸收的剂型因素1. 药物的理化性质对吸收的影响1）药物的解离度和脂溶性的影响2）药物的溶出速度粒径

13、、晶型、无定形、溶剂化物（有机溶剂化物 无水物 水合物）、成盐3）药物在胃肠道中的稳定性（硝酸甘油、苄青霉素、红霉素代谢失活）多项选择题影响胃排空速度的因素是A. 空腹与饱腹B. 药物因素C. 食物的组成和性质D. 药物的多晶型E. 药物的油水分配系数【正确答案】ABC多项选择题与药物吸收有关的生理因素是A. 胃肠道的pH值B. 药物的pKaC. 食物中的脂肪量D. 药物的分配系数E. 药物在胃肠道的代谢【正确答案】AC2. 药物的剂型与给药途径对吸收的影响不同给药途径吸收显效快慢：静脉吸入肌内皮下舌下或直肠口服皮肤口服给药吸收显效快慢：水溶液 混悬液 散剂 胶囊剂 片剂包衣片多项选择题下述制

14、剂中属于速释制剂的有A. 气雾剂B. 舌下片C. 经皮吸收制剂D. 鼻黏膜给药E. 静脉滴注给药【正确答案】ABDE多项选择题下述制剂中属速效制剂的是A. 异丙肾上腺素气雾剂B. 硝苯地平控释微丸C. 肾上腺素注射剂D. 硝酸甘油舌下片E. 磺胺嘧啶混悬剂【正确答案】AC配伍选择题A. 静脉注射给药B. 肺部给药C. 阴道黏膜给药D. 口腔黏膜给药E. 肌内注射给药1. 多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是【正确答案】B2. 不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是【正确答案】A3. 药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，一般吸收程度与静注相当的是【正

15、确答案】E多项选择题关于注射剂的正确表述有A. 肌内注射的吸收程度一般与静注相当B. 药物混悬液局部注射后，可发挥长效作用C. 皮下注射药物的吸收比肌内注射快D. 皮内注射只适用于某些疾病的诊断和药物的过敏试验E. 鞘内注射可透过血脑屏障，使药物向脑内分布【正确答案】ABDE最佳选择题关于药物代谢的错误表述是A. 药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程B. 参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系C. 通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差D. 药物代谢主要在肝脏进行；也有一些药物肠道代谢率很高E代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄【正确答案】C多项选择题影响药物从血液向其他组织分布的

16、因素有A. 药物与组织结合率B. 血液循环速度C. 给药途径D. 血管透过性E. 药物血药蛋白结合率【正确答案】ABDE配伍选择题A. 肝脏B. 肾脏C. 肺D. 胆E. 心脏1. 药物排泄的主要器官是【正确答案】B2. 吸入气雾剂的给药部位是【正确答案】C3. 进入肠肝循环的药物的来源部位是【正确答案】D4. 药物代谢的主要器官是【正确答案】A配伍选择题A. pKa-pH=1g(Cu/Ci)B. pKa-pH=1g(Ci/Cu)的方程式是的方程式是1. 表示弱酸吸收的 Henderson-Hasselbalch【正确答案】A2. 表示弱碱吸收的 Henderson-Hasselbalch【正

17、确答案】B3. Noyes-whit ney 方程式是【正确答案】C4. 胃排空速率公式是【正确答案】D散剂和颗粒剂第一节粉体学简介要点回顾：(1)粉体粒子大小、粒度分布及测定方法。 粉体的比表面积、孔隙率、密度、流动性、吸湿性、润湿性。(3)粉体学在药剂学中的应用。粉体固体粒子集合体。一、粒子大小的常用表示方法1. 定方向径：在显微镜下按同一方向测得的粒子径。2. 等价径：粉体粒子外接圆的直径。3. 体积等价径：即与粒子的体积相同球体的直径t库尔特计数器测得。4. 筛分径：筛分法测得的直径。5. 有效径：根据沉降公式(Stock ' s方程)计算所得的直径。粉体粒子大小t溶解性、可压

18、性、密度、流动性。二、粒度分布粒度分布不均会导致：1. 分剂量不准。2. 可压性变化。3. 粒子密度变化。频率分布：表示各个粒径相对应的粒子占全体粒子群中的百分比。三、粉体粒径的测定方法1. 显微镜法：0.5100卩m。2. 电感应法（如库尔特计数法）：测定混悬剂、乳剂、脂质体、粉末药物等的粒径分布。3. 沉降法：100卩m以下的粒径的测定。4. 筛分法：45卩m使用最早、应用最广。四、粉体的比表面积比表面积=外+内。表征粉体中粒子粗细以及固体吸附能力的一种量度；应用：影响散剂、胶囊剂的分剂量，片剂的可压性。五、粉体的孔隙率粉体层中总空隙所占有的比率。总空隙=粉体内+ 粉体间应用：孔隙率大，可

19、压性差，片剂易松片。六、粉体的密度真粒堆应用：影响混合的均匀性，填充的重量差异，片剂的可压性。七、粉体的流动性粉体的流动性以休止角或流出速度来表示。休止角小t摩擦力小t流动性好t流速大t填充重量差异小。40°：可满足生产流动性的需要。改善粉体流动性的方法：1. 制粒以减少粒子间的接触，降低粒子间的附着力、凝聚力。2. 加入粗粉。3. 改进粒子的表面及形状（球形好于支状、针状）。4. 适当干燥可改善粉体的流动性 （过分干燥t静电）。5. 加入适量助流剂减少阻力小。八、粉体的吸湿性和润湿性1临界相对湿度（CRH）:水溶性药物粉末在相对湿度较低的环境中吸湿量较小，但当相对湿度提高到某 定值

20、时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度称为临界相对湿度。CRH大，不易吸湿。2. CRHAB« CRHA< CRHB 与比例无关。3. 水不溶性药物吸湿没有临界点，混合具有加和性。4. 接触角越小，润湿性越好。（最佳选择题）有关粉体粒径测定的不正确表述是A. 用显微镜法测定时，一般需测定200500个粒子B. 沉降法适用于100卩m以下粒子的测定C. 筛分法常用于45卩m以上粒子的测定D. 中国药典中的九号筛的孔径大于一号筛的孔径E. 工业筛用每一英寸长度上的筛孔数目表示答疑编号 0188020101【答案】D（最佳选择题）有关粉体的正确表述是A. 粉体的休止角越大，其流动性越好B

21、. 粉体的真体积越大，其真密度越大C. 粉体的接触角越大，其润湿性越差D. 粉体的总空隙越大，其孔隙率越小E. 粉体的临界相对湿度越大，其吸湿性越强（最佳选择题）粉体学中，用包括粉粒自身孔隙和粒子间孔隙在内的体积计算的密度称为A. 堆密度B. 粒密度C. 真密度D. 高压密度E. 空密度答疑编号 0188020103【答案】A（配伍选择题）A. 定方向径B. 等价径C. 体积等价径D. 有效径E. 筛分径1. 粉体粒子的外接圆的直径称为答疑编号 0188020104【答案】B2. 根据沉降公式（Stock ' s方程）计算所得的直径称为答疑编号 0188020105【答案】D3. 用库尔特计数器测得的直径称为（配伍选择题）A. 显微镜法B. 沉降法C. 库尔特记数法D. 气体吸附法E. 筛分法1将粒子群混悬于溶液中，根据Stoke ' s方程求出粒子粒径的方法属于答疑编号 0188020107【答案】B2将粒子群混悬于电解质溶液中，根据电阻改变求出粒子粒径的方法属于答疑编号 0188020108【答案】C3. 测定粉体比表面积的方法属于答疑编号 0188020109【答案】D（多项选择题）与粉体流动性有关的参数有A. 休止角B. 比表面积C. 内摩擦系数D. 孔隙率E. 流出速度归纳、粒子大小表示方法：定方向径、等价径、体积等