药理学第四章循环系统药物_2

1、药理学第四章循环系统药物第四章循环系统药物 学习要求1.掌握受体拮抗剂的分类及各类药物的作用特点；熟悉 受体拮抗剂的构效关系。掌握盐酸普萘洛尔的结构、 化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉酒石酸美托洛尔的结构、化学名及应用。熟悉纳多洛尔、 吲哚洛尔、 艾司洛尔、 阿替洛尔的结构及应用。了解普拉洛尔、 拉贝洛尔的结构及应用。2. 了解钙通道阻滞剂的分类及构效关系。掌握硝苯地平的结构、 化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉盐酸地尔硫卓、 盐酸维拉帕米的结构、 化学名、 代谢及应用。了解尼莫地平、 尼群地平、 氨氯地平、 桂利嗪、普尼拉明的结构及应用。3. 熟悉钠通道

2、阻滞剂的分类及各类药物的作用特点。掌握盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉硫酸奎尼丁的结构、化学名及应用，了解盐酸美西律、盐 酸普罗帕酮的结构及应用4.熟悉ACEI及An gH受体拮抗剂的作用机制；了解ACEI 及AngH受体拮抗剂的发展。掌握卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床 应用及合成路线。熟悉氯沙坦的结构、 化学名及应用。了解马来酸依那普利、 福辛普利、 依普沙坦、 替米沙坦的结 构及应用。5. 熟悉NO供体药物的作用机制。掌握硝酸甘油的结构、 化学名、理化性质、 体内代谢及临床 应用。熟悉硝酸异山梨酯、 吗多明、硝普钠的结构及应用。6.

3、了解强心甙类药物的构效关系。掌握地高辛的结构、理化性质、代谢、作用机制及临床应用。熟悉米力农、 多巴酚丁胺、 匹莫苯的结构及应用。了解其它类型强心药的作用特点。7. 熟悉调血脂药的类型及作用机制；熟悉他汀类药物的构效关系。掌握洛伐他汀的结构、化学名、 理化性质、体内代谢及临床应 用。熟悉辛伐他汀、 阿托伐他汀、 普伐他汀、 吉非贝齐、非诺贝 特及和烟酸的结构及应用。了解右旋甲状腺素的结构及应用9 / 8最新资料推荐8. 熟悉抗血栓药的分类；了解抗血栓药的发展。熟悉氯吡格雷、华法林钠的结构、化学名及应用；熟悉阿司匹林的抗血栓机制。9. 熟悉利血平的结构特点、化学名及应用。了解酚妥拉明、哌唑嗪、可

4、乐定、莫索尼定、甲基多巴、肼 屈嗪、 胍乙啶的结构及应用。第四章 循环系统药物 术语解释1.离子通道(ion ion channel):离子通道是一类跨膜糖蛋白，在受到一定刺激时，能有选择性 地让某种离子(如Na+、Ca2+、K+、Cl-等)通过膜，而顺其电 化学梯度进行被动转运，从而产生和传导电信号，参与调节人体多种生理功能。2. 钙通道阻滞剂(calcium channel blocker ):钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2 +经细胞膜上钙离子通道进入细胞内， 减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收 缩力减弱、心率减慢、 血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两

5、大类。3. 血管 紧张素转化酶抑制剂(angiotensin angiotensinconverting enzyme inhibitor):血浆中无活性的十肽血管紧张素I(Angl ),经血管紧张素转化酶(ACE 酶降解，得八肽的血管紧张素II (AngII ), AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外，还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用，引发进一步重吸收钠离子和水，增加了血容量，结果可从两个方面导致血压的上升。血管紧张素转化酶抑制剂能抑制 ACE活性，使Angl不能转 化为AngII ,血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。4. NO供体药物（NO dornordo

6、nor drug ）:NO 供体药物是指能在体内释放外源性 NO分子的药物。NO 又称血管内皮舒张因子（EDRF,它是一种活性很强的气体 小分子，能有效地扩张血管、降低血压。NO 供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。5. 强心甙（cardiaccardiac glycoside ）:这是一类由糖基（如葡萄糖、 洋地黄毒糖等）和甾核（称为甙 元或配基） 的经-0H 3连接而成的具有强心（正性肌力） 作用的 甙类化合物。6. 羟甲戊二酰辅酶 A （ HMG CoA）还原酶抑制剂(3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzymeA reductase inhibitor ):羟

7、甲戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶， 能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸,若该酶被抑制， 则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药第四章 循环系统药物自测练习 一、单项选择题4-1.非选择性-受体拮抗剂propra no lol的化学名是A. 1-异丙氨基最新资料推荐-3-对-（2-甲氧基乙基） 苯氧基卜2-丙醇B. 1- （2, 6-二甲基苯 氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3- （1-萘氧基）-2-丙醇D. 1, 2 ,3- 丙三醇三硝酸酯E. 2, 2-二甲基-5- （2, 5-二甲苯基氧基）戊酸4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.

8、 HNONN B. HN00N0200 C.HNHSOOHO D. OOHO E. OOIION 4-3. Warfarin sodium 在临床上主要 用于：A.抗高血压B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血E.胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第 皿类的药物：A. 盐酸胺碘酮 B.盐酸美西律C.盐酸地尔硫卓 D.硫酸 奎尼丁 E.洛伐他汀4-5.属于AngH受体拮抗剂是：A. Clofibrate B. Lovastat in C. Digoxi n D. Nitroglyceri n E.Losartan 4-6.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：

9、A.硫酸奎尼丁 B.盐酸美西律C.卡托普利 D.华法林钠E.利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中 毒的药物是：A.甲基多巴 B. 氯沙坦C.利多卡因 D. 盐酸胺碘酮E.硝苯地平4-8.盐酸美西律属于（） 类钠通道阻滞剂。A. I a B. I b C. I c D. Id E.上述答案都不对4- 9.属于非联苯四唑类的 AngH受体拮抗剂是：A.依普沙坦 B. 氯沙坦C.坎地沙坦 D.厄贝沙坦E.缬沙坦4-10 .下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ A.美伐他汀 B.辛伐他汀C.洛伐他汀D.普伐他汀E.阿托伐他汀 二、配比选择题4-114-15

10、A.利血平 B. 哌唑嗪C.甲基多巴 D.利美尼定E.酚妥拉明4-11.专一性1受体拮抗剂，用于充血性心衰4-12.兴奋中枢2受体和咪 唑啉受体，扩血管4-13.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗4-14.分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢2受体，扩血管4-15.作用于交感神经末梢， 抗高血压 4-164-20 A.分子中含巯 基，水溶液易发生氧化反应 B.分子中含联苯和四唑结构 C.分子 中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久 D.结构 中含单乙酯， 为一前药E.为一种前药， 在体内，内酯环水解为-羟基酸衍生物才具活性4-16. Lovastatin 4-17. Captopri

11、l4-18. Diltiazem 4-19. En alapril 4-20. Losarta n三、 比较选择题4-214-25 A.硝酸甘油B.硝苯地平C.两者均是D.两 者均不是4-21.用于心力衰竭的治疗4-22.黄色无臭无味的结晶粉末4-23.浅黄色无臭带甜味的油状液体4-24.分子中含硝基4-25.具挥发性，吸收水分子成塑胶状4-264-30 A.Propra nolol hydrochloride B. Amiodar one hydrochloride C.两者均是 D. 两者均不是4-26.溶于水、乙醇，微溶于氯仿 4-27.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水4-28.吸收慢，起

12、效极 慢，半衰期长4-29.应避光保存4-30.为钙通道阻滞剂 四、多 项选择题4-31.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：最新资料推荐A. 1, 4-二氢吡啶环为活性必需 B. 3 , 5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道 C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳， 酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位 D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H 甲基 环烷基 苯基或取代苯基 E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降4-32.属于选择性1受体拮抗剂有：A.阿替洛尔 B.美托洛尔C.拉贝洛尔 D.吲哚洛尔E.

13、倍他洛尔4-33. Quinidine的体内代谢途径包括：A. 喹啉环2'-位发生羟基化 B. O-去甲基化C.奎核碱环8-位羟基化 D. 奎核碱环2-位羟基化E.奎核碱环3-位乙烯基还原4-34. NO 供体药物吗多明在临床上用于：A. 扩血管 B.缓解心绞痛C.抗血栓 D. 哮喘E.高血脂4-35.影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：A. HHONO2O2NOOO B. CIOOOO C. HHHOHOOOO D. NOOH E. 00H004-36.硝苯地平的合成原料有：丄 -萘酚B.氨水C.苯并咲喃D.邻硝基苯甲醛E.乙酰乙酸甲酯4-37.盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是：

14、A. N去烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N去乙基化合物D. N去甲基化合物E. S-氧化4-38.下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是：A.属于噻吩并四氢吡啶衍生物B.分子中含一个手性碳C.不能被碱水解D.是一个抗凝血药E.属于ADP受体拮抗剂4-39.作用于神经末梢的降压药有：A. 哌唑嗪 B. 利血平C.甲基多巴 D. 胍乙啶E. 酚妥拉明4-40.关于地高辛的说法， 错误的是：A. 结构中含三个 -d-洋地黄毒糖B. C17 上连接一个六元 内酯环C.属于半合成的天然甙类药物D.能抑制磷酸二酯酶活性 E.能抑制 Na+/K+-ATP酶活性 五、 问答题4-41.以 propranolol为例分析芳氧丙醇类-受体拮抗剂的结构特点及构效 关系。4-42.简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。4-43.从盐酸胺碘酮的结构