药理学考试重点整理打印版（精编版）

1、药代动力学：机体对药物的作用：吸收、分布、代谢、排泄及血药浓度随时间变化的规律不良反应：药物出现的与用药目的无关的、对机体不利的反应副作用：治疗剂量出现的与治疗无关的不利作用。变态反应：药物引起的异常免疫反应，引起生理功能障碍或组织损伤。最大效应效能 ：药物能产生的最大作用，反映药物的内在活性效价强度：用于作用性质相同的药物之间等效剂量的比较，到达相同药理效应时所需药物剂量的多少，反应药物效价强度的大小。半数有效量ed50：产生 50%最大效应时的剂量亲和力：药物与受体结合的能力，决定结合程度内在活性：药物与受体结合后产生效应的能力耐受性：指连续用药后出现的疗效逐渐下降，需要大剂量才能到达原有

2、效应抗药性：指病原体、寄生虫和肿瘤细胞等对药物敏感性降低，使药物疗效下降甚至无效的现象。依赖性：指长期用药后患者对药物产生主观可客观上需要继续用药的现象后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物效应首关消除 ：有些药物口服后，在未进入体循环之前首先在胃肠道、肠粘膜细胞和肝脏被代谢灭活一部分，导致进入血液循环的实际药量减少、药效降低的现象。肝肠循环 ：有些药物由胆汁排出，进入肠道后经水解，或解离出药物在肠道内再吸收进入血循环，称为肝肠循环。坪浓度：经过4-6 个半衰期，血药浓度可达相对平衡的稳定浓度半衰期：血药浓度下降一半的时间。反映药物消除速率。分布容积：分布平衡时，体内药量(a) 与

3、血药浓度 (c) 的比值曲线下面积 auc) ：血药浓度随时间变化的积分值，表示药物在血中的相对累积量。生物利用度：是指药物吸收进入体循环的相对量，是评价药物制剂质量的重要指标某病人病情危急，需立即到达稳态浓度以控制病情，又要照顾用药安全，应如何给药？ 首次加大剂量、缩短给药间隔时间、增加用药次数传出神经系统药理概论自主 n 支配心肌、平滑肌、腺体运动n：骨骼肌胆碱能 n ：释放 ach 包括运动n ，全部交感和副交感的节前纤维，全部副交感的节后，极少交感节后：汗腺分泌去甲肾上腺素能n ：包括绝大多数交感n 的节后纤维乙酰胆碱合成：原料：胆碱+乙酰辅酶a ，催化剂：胆碱乙酰化酶储存：囊泡释放：

4、胞裂外排消除：被乙酰胆碱酯酶ache 水解na 合成：酪氨酸经酪氨酸羟化酶限速酶催化成多巴，再经多巴胺脱羧酶脱羧成多巴胺，再多巴胺羟化酶消除再摄取 ：摄取 1n 摄取，主动转运摄取2非 n，被动囊泡外的na 被单胺氧化酶mao 灭活；组织中的被儿茶酚氧位甲基转移酶comt 及 mao 灭活。胆碱受体m ：位于副交感节后纤维。分5 型。 m1 ：分布于n 节、胃壁c、cns ； m2 ：心肌； m3 ：平滑肌、血管内皮、腺体n： n1：位于神经节及肾上腺髓质上n2 ：位于骨骼肌细胞膜上肾上腺素受体a1：皮肤、黏膜、内脏血管平滑肌a2：突触前膜、 cns 1： 心 肌 2：支气管、冠状动脉、骨骼肌

5、血管平滑肌胆碱能 n ：机体休整na 能 n： 应 激 作用：n1 ：全面兴奋n2：骨骼肌兴奋a1：缩血管、升压、扩瞳 1：心脏全面兴奋2：扩血管、扩支气管、降压 2 受体激动时能反馈性地抑制na 释放负反馈 2 受体激动时能反馈性地促进na 释放正反馈传出神经系统药物的分类胆碱受体激动药毛果芸香碱阻断药阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱抗 ache 药易逆行新斯的明、难逆有机磷酸酯类中毒和解救ache 复活药氯解磷定激动药去甲肾上腺素、间羟胺、激动药肾上腺素、麻黄碱 激动药异丙肾上腺素、多酚丁胺受体阻断药普萘洛尔 1 阻断药哌唑嗪) 2 阻断药育亨宾l、 2 阻断药：短效酚妥拉明；长效类酚苄明毛果芸

6、香碱匹鲁卡品药理：激动m 型胆碱受体作用：眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。腺体：汗腺、唾液腺分泌增加应用：闭角型青光眼；虹膜睫状体炎与扩瞳药阿托品交替使用与阿托品互相解毒新斯的明作用： 1.兴奋骨骼肌临床：重症肌无力，术后腹气胀和尿潴留，阵发性室上性心动过速禁用：哮喘、机械性肠道或泌尿道梗阻有机磷中毒机制： 抑制胆碱酯酶水解、老化中毒抢救： (1) 消除毒物：移出现场；温水清洗皮肤；洗胃导泻。敌百虫，不用碱液敌敌畏。敌敌畏，不用高锰酸钾更强氧化物。(2使用解毒药物：阿托品化迅速对抗外周m 样作用对中、重度中毒，须合用ache 复活药氯解磷定：对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷等新型农药中毒疗效较好，对

7、n2 受体作用最好，能迅速控制肌束颤抖。阿托品随剂量的增加，依次表现：眼局部用腺体平滑肌心脏血管cns6 作用、 15 用途：松弛平滑肌胃肠道绞痛；胆绞痛、肾绞痛；遗尿症、膀胱刺激症抑制腺体分泌全身麻醉前给药、严重的盗汗和流涎症对眼的作用a 扩瞳虹膜睫状体炎、眼底检查：被后马托品取代b 升高眼内压可诱发青光眼，为不良反应c 调节麻痹验光配镜心血管系统a心脏缓慢型心律失常、窦房结功能低下所致室性 异位节律 b 扩张血管感染性休克：山茛菪碱取代兴奋中枢：无治疗意义为不良反应。有机磷酸酯类中毒抢救禁用：青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大、休克伴心动过速或高热山茛菪碱： 对血管痉挛的解痉作用强替代阿托品用于

8、感染性休克东莨菪碱： 治疗剂量产生cns 抑制。麻醉前给药优于阿托品中药麻醉晕动病、妊娠、放射病呕吐帕金森去甲肾上腺素na兴奋 > l> 2(几无 )作用： 1.心脏兴奋l 受体心率2.缩血管兴奋1用途：上消化道出血、食管静脉曲张破裂出血、胃出血3.升压治疗量：脉压差增大；大剂量：脉压差减小应用： 1.休克早期和神经源性休克：已少用2.药物中毒性低血压3.上消出血 :1 3mg 稀释后服不良反应： 1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭3.停药后的血压下降禁忌：高血压、动脉硬化、器质性心脏病及无尿病人间羟胺： 代替 na 用于各种休克早期治疗肾上腺素ad兴奋、 1、 2，都很强。由

9、肾上腺髓质分泌。口服无效。作用： 1.兴奋心脏： ( 1 ) 是强效心脏兴奋药。用于心脏骤停2.血管：双向作用，兴奋和2 。a缩血管。 小剂量： 2脉压差加大大剂量：脉压差减小。4.扩张支气管兴奋为什么是过敏性休克首选？因为过敏性休克三大表现为：心脏抑制小血管扩张，毛细血管通透性增加，血压下降支气管平滑肌痉挛，导致呼吸困难。而ad 能兴奋心脏收缩血管舒张支气管平滑肌。故能针对性很强地迅速缓解症状。ad 的翻转作用： 如预先应用受体阻断药(如酚妥拉明、氯丙嗪)，再给予肾上腺素，可使升压转为降压麻黄碱用途：预防支气管哮喘鼻塞(0.5 1滴鼻改善粘膜肿胀) 防治某些低血压抗过敏异丙肾上腺素对 1、

10、2 作用强，无作用作用： 1.心脏： 1 兴奋，与 ad 比较，对正位起搏点的兴奋作用较强，故较少引起心律失常。用于：心跳骤停、度房室传导阻滞2.血管： 2 扩血管3.血压：小剂量：收缩压、舒张压略、脉压差加大剂量过大心输出量不利于休克治疗4.扩张支气管 : 兴奋临床应用： 1.支气管哮喘 , 控制严重发作舌下喷雾2.房室传导阻滞舌下静滴3.心脏骤停心脏疾病引起者首选禁忌症：冠心病,心肌炎 ,甲亢多巴胺： 激动 a 1 多巴酚丁胺： 主要用于心肌梗塞并发心衰和难治性心衰。作用：阻断 1 受体；直接扩张血管；兴奋2酚妥拉明用途：抗休克顽固心衰急性心梗嗜络c 瘤诊断、治疗血管痉挛病男性勃起功能障碍

11、局注na 外漏不良反应：诱发心动过速、心律失常、心绞痛受体阻断药共性用途： 抗心律失常抗高血压抗心绞痛抗甲亢不良反应：诱发哮喘；诱发心动过缓、传导阻滞、心跳骤停、血管痉挛、停药反跳抗癫痫药及抗惊厥药苯妥英钠： 抗癫痫 : 大发作、部分性发作、局限性发作首选！小发作无效。强心甙中毒所致心律失常首选。卡马西平： 复杂部分发作、外周神经痛乙琥胺： 失神性发作小发作首选地西泮： 癫痫持续状态首选药硫酸镁： 抗惊厥；高血压危象；口服导泻抗精神失常药对象： i 型阳性症状为主：幻觉、梦想机制：阻断多巴胺受体氯丙嗪多巴胺能神经4 条通路：黑质纹状体：调控锥体外系运动功能；中脑皮层：调节认知、思想；中脑边缘叶

12、：情绪和感情表达；结节漏斗：调控垂体激素分泌临床用途： 1、i 型精神分裂症2、呕吐和顽固性呃逆3、人工冬眠冬眠合剂：异丙嗪、哌替啶、氯丙嗪氯丙嗪的安定作用与抗精神病作用的区别。治疗剂量的氯丙嗪给正常人服用后，可使其活动减少，注意力下降，在安静环境下易入睡，神志清楚。精神病患者用药后，除有安定作用外，还可使躁狂症状消失，连续服用后可消除幻觉和妄想等症状，事病人恢复理智，情绪安定， 生活自理。氯丙嗪引起的锥体外系症状的机理、表现和处理方法.为长期、大量，最常见副作用。机理：阻断黑质-纹状体通路的da 通路，胆碱能神经元功能亢进表现：药源性帕金森综合征急性肌张力障碍静坐不能前三者用中枢抗胆碱药苯海

13、索安坦治疗 迟发性运动障碍原因：da 受体的向上调节，安坦加重抗燥狂药： 碳酸锂首选抗抑郁症药：丙咪嗪胰岛素作用：影响三大物质代谢1.糖代谢：血糖2.脂肪代谢：游离脂肪酸、酮体3.蛋白质代谢：体重 机制：与胰岛素受体结合不良反应： 1.低血糖症2.过敏反应3.胰岛素耐受性：中药降糖药及机理知母、人参、西洋参、苦瓜、黄芪、黄连、灵芝、地黄、黄精、冬虫夏草10 种机理：多靶点、多效应、多功能、还能防治并发症综合作用糖皮质激素作用： 四抗 ：抗炎、抗免疫、抗内毒素、抗休克对血液和造血系统的影响：三少 ：淋巴细胞真 。用于儿童急淋，好！非淋性白血病，差！单核细胞假嗜酸细胞假三多：中性细胞假红细胞、血红

14、蛋白真pt真。用于：再障、粒c 、pt，过敏性紫癜，有效，但易复发。过敏性休克：首选adr +糖皮质激素不良反应与注意事项一进！ 医源性皮质功能亢进症：(库欣综合征 )。一退！一跳！(突然停药或减量过快)：医源性肾上腺皮质功能不全；反跳现象【不属于长期用药的ae 】三诱发 ：感染新感染、体内潜在病灶扩散、溃疡病出血或穿孔 、胰腺炎、脂肪肝。高血压、水肿、动脉粥样硬化。五造成： 骨质疏松、病理性骨折。肌萎缩、伤口愈合缓慢。中枢兴奋精神失常、诱发癫痫。青光眼、白内障。延缓生长发育、致畸等。隔日一次给药法即将两日的总药量在隔日早晨7 8 时一次给予。因为肾上腺皮质生理性分泌氢化可的松具有昼夜节律性即

15、每日上午8 时分泌达高峰，随后逐渐下降，至午夜12 时为最低解热镇痛抗炎药机制：通过抑制花生四烯酸aa 代谢过程中的pg 合成酶环氧酶或环氧合酶cox ，减少前列腺素pg的合成， 发挥解热、镇痛、抗炎等共同作用。水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类、其它有机酸类解热镇痛药与氯丙嗪比较解热作用这类药通过抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶，减少前列腺素的合成而退热，对正常体温几乎无影响；而氯丙嗪则是直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能，配合物理降温，才能降低发热病人以及正常人的体温解热镇痛药与吗啡比较镇痛作用该类药镇痛作用部位主要在外周中枢，通过抑制炎症局部pg 的合成激动阿片受体而发挥作用。对慢性钝痛有良效，

16、对创伤引起的剧痛和内脏绞痛无效。无呼吸抑制。长期应用不产生耐受性和依赖性。阿司匹林作用： 1、解热、镇痛作用较强，0.5g；头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛及月经痛等慢性钝痛；感冒发热2、抗炎抗风湿作用较强，剂量较大,3-5g；急性风湿热鉴别诊断，首选；风湿或类风湿性关节炎3、抗血栓形成机制：不可逆地抑制cox-1 活性，使血小板中txa2 生成减少。小剂量40-80mg 减少血栓素a2txa2 ，抑制血小板聚集； 高浓度 0.3g减少 pgi2txa2对抗物合成，血栓容易形成4、其他老年性痴呆、妊娠高血压综合征、先兆子痫因此，阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大。不良反应： 1、胃肠道反应2、凝血障

17、碍3、过敏反应4、瑞夷综合征5、水杨酸反应禁忌症：严重肝损害、低凝血酶原血症、vk 缺乏、血友病、哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹对乙酰氨基酚 作用： 1、解热镇痛作用：缓和持久，与阿斯匹林相似2、抗炎作用：很弱，几乎无用途：感冒发热、神经痛及肌肉痛及对乙酰水杨酸不能耐受或过敏溃疡病患者，凝血功能障碍者更为适用保泰松： 1、解热镇痛作用弱2、抗炎抗风湿作用强。毒性较大，临床少用。应用：风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎急性进展期 ；急性痛风大剂量吲哚美辛： 抑制 pg 合成酶作用强大，抗炎、解热镇痛作用强；不良反应多。强直性脊柱炎常作首选 。临床仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著的病例。布洛芬： 胃

18、肠道的副作用较阿司匹林少，病人易于耐受吡罗昔康： 半衰期长、用药量小镇痛药吗啡 .作用： 1中枢作用1.镇痛、镇静、欣快2.抑制呼吸是吗啡急性中毒致死的主要原因3.镇咳 4.其他 :缩瞳、呕吐等禁忌证：分娩止痛、哺乳妇女止痛、颅脑损伤、休克、昏迷、严重肝、肺功能不全吗啡治疗心源性哮喘的机理扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏前、后负荷镇静和欣快利于减轻病人的烦躁和恐惧情绪降低呼吸中枢对co2 的敏感性，使呼吸由浅快变深慢，提高了换气效率，缓解急促呼吸哌替啶机制：激动阿片受体和，与吗啡相似药理作用： 1、中枢神经系统：镇痛=1/10 吗啡；镇静、呼吸抑制；兴奋延髓催吐化学感受区；成瘾慢2、平滑肌

19、与吗啡相似，作用较弱，不引起便秘，不延长产程3、心血管系统：体位性低血压、颅内高压芬太尼： 镇痛作用是吗啡的80 倍。与氟哌利多合用，有安定镇痛作用。美沙酮： 成瘾性产生较慢，程度较轻；脱毒治疗喷他佐辛 (镇痛新 )： 成瘾性小、各种慢性剧痛二氢埃托啡： 我国生产的强镇痛药 1200 倍，作用短暂纳洛酮： 本身无明显药理效应和毒性，吗啡中毒rass 药理acei ： 伴有心衰或糖尿病、肾病的高血压为首选。不良反应：刺激性干咳卡托普利： 抑制 ace 活性；清除自由基作用，对其有关心血管损伤有防治作用fda 批准的唯一治疗糖肾的acei 制剂禁用：双侧肾动脉狭窄的患者缓激肽抗高血压药1. 试述抗

20、高血压药按其作用机理不同可分为几类？请各举一代表药。一、利尿药氢氯噻嗪3. 肾素抑制药瑞米吉仑二、肾素 -血管紧张素 -醛固酮系统raas 抑制药1. 血管紧张素i 转化酶抑制剂acei 卡托普利2. 血管紧张素ii 受体阻断药at1 氯沙坦三、钙拮抗剂硝苯地平四、交感神经抑制药1. 中枢性可乐定2. 神经节美加明3. 抗去甲肾上腺素能神经末梢利舍平等4. 肾上腺素能受体阻断药：利尿药、受体阻断药、钙拮抗剂的降压原理和应用。受体阻断药(普萘洛尔 )、 1 受体阻断药哌唑嗪和受体阻断药：拉贝洛尔五、扩血管药硝普钠利尿药：初期降压，排钠利尿，心排出量降低长期：血管平滑肌na+浓度降低改善血管腔径的

21、变化。应用：轻、中度高血压。老年高血压、单纯收缩期高血压、高血压合并心衰效果好。受体阻断药：1 . 阻断心脏b1-r ， co 2 . 阻断近球小体b1-r ，肾素分泌 3 .阻断外周交感神经末梢突触前膜b2-r，抑制正反馈4 . 阻断中枢b-r，外周交感n 敏感性 5. 血管壁上压力感受器的敏感性6. pgi2, 扩张血管轻、中度高血压；尤适用于伴co，肾素或心绞痛，脑血管病变者钙拮抗剂： 阻断钙通道，抑制钙内流，血管平滑肌松弛，pvr ， bp。轻、中、重度高血压常合用其他药物尤低肾素性的高血压。有缺血性心脏病者慎用，防加重缺血利尿药的分类、代表药物及其主要作用部位。高效袢利尿药 ：髓袢升

22、支粗段髓质部和皮质部：呋噻米。作用迅速、强大中效：髓袢升支粗段皮质部及远曲小管近端：噻嗪类低效：远曲小管和集合管：螺内酯呋塞米迅速、强大，维持6-8h，以原形通过肾脏排泄，反复给药不易在体内蓄积。临床用途： 1. 严重水肿2. 急性肺水肿和脑水肿3. 急、慢性肾功能衰竭4. 药物中毒不良反应： 1.水与电解质紊乱：五低一血症低血容量、低血钾、低血镁、低血钠及低氯性碱血症2.耳毒性3. 高尿酸血症4. 其他：胃肠道反应恶心、呕吐、腹泻，胃肠出血、过敏反应抗慢性心功能不全药强心苷类药地高辛、洋地黄毒苷、西地兰等作用： 1.正性肌力作用。 特点： 选择性、 直接作用于心肌细胞。 在心肌收缩力同时，使心肌收