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文档简介

1、第十一章 微型胶囊、包合物和固体分散体1(精品)1关于包合物的错误表述是 (本题分数1分)A、包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊B、包合过程是物理过程而不是化学过程C、药物被包合后,可提高稳定性D、包合物具有靶向作用E、包合物可提高药物的生物利用度答案解析:本题考查包合物的概述。包合物是一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物。包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。具有包合作用的外层分子称为主分子,被包合到主分子空间中的小分子物质,称为客分子。主分子一般具有较大的空穴结构,足以将客分子容纳在内,形成分子囊。包合过程是物理过程而不是化学过程,包合物的稳定性

2、主要取决于二者间的范德华力。包合物的特点:包合物可使药物溶解度增大,稳定性提高;将液体药物粉末化;可防止挥发性成分挥发;掩盖药物的不良气味或味道,降低药物的刺激性与毒副作用;调节释药速率;提高药物的生物利用度等。故本题答案应选D。标准答案:D考生答案:2微型胶囊的特点不包括 (本题分数1分)A、可提高药物的稳定性B、可掩盖药物的不良臭味C、可使液态药物固态化D、能使药物迅速达到作用部位E、减少药物的配伍变化答案解析:本题考查的是微型胶囊的特点。微型胶囊的特点包括:提高药物的稳定性;掩盖药物的不良气味及口味;防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性;缓释或控释药物;使液态药物固态化便于应用与贮存;减

3、少复方药物的配伍变化;使药物浓集于靶区。不包括“能使药物迅速到达作用部位”,故本题答案应选D。标准答案:D考生答案:3包合物是由主分子和客分子构成的 (本题分数1分)A、溶剂化物B、分子胶囊C、共聚物D、低共熔物E、化合物答案解析:本题考查包合物的相关知识。包合物是一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物。包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。主分子一般具有较大的空穴结构,足以将客分子容纳在内,形成分子囊。故本题答案应选B。标准答案:B考生答案:4将-胡萝卜素制成微囊的目的是 (本题分数1分)A、防止其水解B、防止其氧化C、防止其挥发D、减少其对胃肠道的刺激性

4、E、增加其溶解度答案解析:标准答案:B考生答案:5关于难溶性药物速释型固体分散体的叙述,错误的是 (本题分数1分)A、载体材料为水溶性B、载体材料对药物有抑晶性C、载体材料提高了药物分子的再聚集性D、载体材料提高了药物的可润湿性E、载体材料保证了药物的高度分散性答案解析:本题考查难溶性药物速释型固体分散体的速释原理。速释型固体分散体速效原理:药物的分散状态。增加药物的分散度,药物以分子状态、胶体状态、微晶态高度分散状态存在于载体材料中,有利于药物的溶出与吸收;形成高能状态,在固体分散物中的药物以无定型或亚稳态的晶型存在,处于高能状态,这些分子扩散能量高,溶出快。载体材料对药物溶出的促进作用。载

5、体材料可提高药物的可润湿性;载体材料保证了药物的高度分散性;载体材料对药物的抑晶性。故本题答案应选C。标准答案:C考生答案:6固体分散体的特点不包括 (本题分数1分)A、可延缓药物的水解和氧化B、可掩盖药物的不良气味和刺激性C、可提高药物的生物利用度D、采用水溶性载体材料可达到缓释作用E、可使液态药物固体化答案解析:本题考查固体分散体的特点。固体分散体可增加难溶性药物的溶解度和溶出速率,提高药物生物利用度;延缓或控制药物释放;控制药物在小肠特定部位释放;利用载体的包蔽作用,增加药物稳定性;掩盖药物的不良臭味和刺激性;使液体药物固体化。此外,采用水溶性载体材料一般是为了达到速释作用。故本题答案应

6、选D。标准答案:D考生答案:7属于化学法制备微囊的方法是 (本题分数1分)A、单凝聚法B、复凝聚法C、溶剂-非溶剂法D、辐射交联法E、喷雾干燥法答案解析:标准答案:D考生答案:8下列关于-CD包合物优点的不正确表述是 (本题分数1分)A、增大药物的溶解度B、提高药物的稳定性C、使液态药物粉末化D、使药物具有靶向性E、提高药物的生物利用度答案解析:标准答案:D考生答案:9可用于复凝聚法制备微囊的材料是 (本题分数1分)A、阿拉伯胶-琼脂B、西黄蓍胶-阿拉伯胶C、西黄蓍胶-果胶D、阿拉伯胶-明胶E、阿拉伯胶-羧甲基纤维素钠答案解析:本题考查制备微囊的常用囊材。复凝聚法:系使用两种带相反电荷的高分子

7、材料作为复合囊材,在一定条件下,两种囊材在溶液中将发生正负电的结合而凝聚成囊。经常配合使用的带相反电荷的两种高分子材料的组合。常用的组合有:明胶-阿拉伯胶,海藻酸盐-聚赖氨酸,海藻酸盐-壳聚糖,海藻酸-白蛋白等。故本题答案应选C。标准答案:D考生答案:【1012题】A 界面缩聚法B 辐射交联法C 喷雾干燥法D 液中干燥法E 单凝聚法答案解析:本组题考查微囊化方法。单凝聚法。单凝聚法是相分离法中较常用的方法,它是在一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成囊的方法。液中干燥法。从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法称为液中干燥法,亦称乳化-溶剂挥发法。界面缩聚法。亦称界面聚合

8、法,系将两种以上不相溶的单体分别溶解在分散相和连续相中,通过在分散相与连续相的界面上发生单体的缩聚反应,生成微囊囊膜包裹药物形成微囊。故本组题答案应选EDA。10在一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成微囊的方法是 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案:E考生答案:11从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法是 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案:D考生答案:12通过在分散相与连续相的界面上发生单体的缩聚反应,生成微囊囊膜以制备微囊的方法是 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案:A考生答案:【1315题】A 明胶B 聚酰胺C 脂质类D 聚维

9、酮E -CD答案解析:本组题考查固体分散体载体材料及包合材料。脂质类载体材料有胆固醇、-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、巴西棕榈蜡及蓖麻油蜡等,常用于制备缓释固体分散物,一般药物的溶出速度随脂质含量的增加而降低。这类固体分散体常采用熔融法制备。聚维酮(PVP)为无定形高分子聚合物,无毒,熔点265,对热稳定,但150变色。易溶于水和乙醚等极性有机溶剂,不溶于醚及烷烃类非极性有机溶剂,用溶剂法制备固体分散体时,由于氢键或络合作用,对多种药物有较强的抑制晶核形成和成长作用,使药物形成具有较高能量的非结晶性无定形物。常用规格为PVPK15、PVPK30及 PVPK90。适用于溶剂法、研磨法等制

10、备固体分散体。环糊精包合物可以改善药物的理化性质和生物学性质,在药学上的应用越来越广泛。三种CD 中-CD最为常用,已被作为药用辅料收载入中国药典。本组题答案应选CDE。13适用于熔融法制备固体分散体的载体材料是 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案:C考生答案:14适用于溶剂法制备固体分散体的载体材料是 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案:D考生答案:15目前国内最常用的包合材料是 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案:E考生答案:【1617题】A 羟丙基-环糊精B 乙基-环糊精C 聚乙二醇D 号丙烯酸树脂E 乙基纤维素答案解析:16水溶性固体分散体载体是 (

11、本题分数0.5分)A B C D E标准答案:C考生答案:17肠溶性固体分散体载体是 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案:D考生答案:【1819题】A -环糊精B 甲基-环糊精C -环糊精D 乙基-环糊精E -环糊精答案解析:本题考查常用的合成高分子囊材分类和性质。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的两类。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅胶等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素等,其中乙基纤维素不溶于水。明胶属于天然的高分子材料。枸橼酸是有机酸,不

12、是高分子材料。-CYD属于环糊精,是包合材料。故本组题答案应选CB。18疏水性环糊精衍生物 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案:D考生答案:19水溶性环糊精衍生物 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案:B考生答案:【2021题】A 明胶B 乙基纤维素C 聚乳酸D -CDE 枸橼酸答案解析:20生物可降解性合成高分子囊材 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案:C考生答案:21水不溶性半合成高分子囊材 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案:B考生答案:【2225题】A 重结晶法B 熔融法C 注入法D 复凝聚法E 热分析法答案解析:本题考查包合物、固体分散体

13、、脂质体的制备方法及包合物的验证方法。制备环糊精包合物的方法:重结晶或共沉淀法、研磨法、冷冻于燥法,此外还有超声波法、喷雾干燥法、溶液搅拌法等。验证是否形成包合物的方法:X线衍射法、红外光谱法、核磁共振谱法、热分析法、荧光光谱法、紫外分光光度法、溶出度法等。制备固体分散体的方法:熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法、研磨法。制备脂质体的方法:注入法、薄膜分散法、超声波分散法、高压乳匀法等等。故本组题答案应选AEBC。22制备环糊精包合物的方法 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案:A考生答案:23验证是否形成包合物的方法 (本题分数0.5分)A B C D E标准答

14、案:E考生答案:24制备固体分散体的方法 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案:B考生答案:25制备脂质体的方法 (本题分数0.5分)A B C D E标准答案:C考生答案:26属于天然高分子微囊囊材的有 (本题分数1分)A、乙基纤维素B、明胶C、阿拉伯胶D、聚乳酸E、壳聚糖答案解析:标准答案:BCE考生答案:27包合物的制备方法包括 (本题分数1分)A、熔融法B、饱和水溶液法C、研磨法D、冷冻干燥法E、液中干燥法答案解析:标准答案:BCD考生答案:28影响微囊中药物释放速度的因素包括 (本题分数1分)A、囊壁的厚度B、微囊的粒径C、药物的性质D、微囊的载药量E、囊壁的物理化学性质答案解析:本题考查影响微囊中药物释放速度的因素。影响微囊中药物释放速度的因素包括:微囊的粒径;囊壁的厚度;囊壁的物理化学性质;药物的性质;附加剂;工艺条件;pH;溶出介质离子强度。故本题答案应选ABCE。标准答案:ABCE考

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