性激素类药及避孕药

1、性激素类药及避孕药Sex Hormones and Contraceptives性激素性激素(sex hormones)(sex hormones) 雌激素雌激素(estrogens) (estrogens) 孕激素孕激素( (progestogensprogestogens) ) 雄激素雄激素(androgens) (androgens) Sex Hormones and ContraceptivesSex Hormones and Contraceptives一、一、E Estrogens天然：雌二醇天然：雌二醇人工合成：人工合成：炔雌醇、炔雌醇、炔雌醚、炔雌醚、戊酸雌二醇、戊酸雌二醇、已

2、烯雌酚已烯雌酚 Sex Hormones and ContraceptivesPharmacokineticsPharmacokinetics Sex Hormones and Contraceptives人工合成口服效果好，作用较持久。油溶人工合成口服效果好，作用较持久。油溶 制剂或酯类衍生物，肌内注射吸收缓慢，制剂或酯类衍生物，肌内注射吸收缓慢， 作用时间延长。作用时间延长。多数与多数与SSBGSSBG结合结合经肝代谢经肝代谢Physiologic and pharmacologic actionsPhysiologic and pharmacologic actions2.2.较大剂量时

3、可抑制较大剂量时可抑制GnRHGnRH的分泌，发挥抗排卵的分泌，发挥抗排卵 作用。能抑制乳汁分泌；有对抗雄激素的作作用。能抑制乳汁分泌；有对抗雄激素的作 用用 Sex Hormones and Contraceptives1.1.促使女性第二性征和性器官发育成熟并参与促使女性第二性征和性器官发育成熟并参与 形成月经周期等形成月经周期等Clinical usesClinical usesSex Hormones and Contraceptives3.3.有轻度水、钠潴留作用；能增加骨骼钙盐有轻度水、钠潴留作用；能增加骨骼钙盐 沉积，加速骨骺闭合。沉积，加速骨骺闭合。1. 绝经期综合征绝经期综合

4、征 2. 卵巢功能不全和闭经卵巢功能不全和闭经 3. 功能性子宫出血功能性子宫出血 4. 乳房胀痛及退乳乳房胀痛及退乳5. 晚期乳腺癌晚期乳腺癌 6. 前列腺癌前列腺癌 7. 痤疮痤疮 8. 避孕避孕Adverse reactions and PrecautionAdverse reactions and PrecautionSex Hormones and Contraceptives1.1.常见恶心、呕吐、食欲不振。常见恶心、呕吐、食欲不振。2.2.长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子 宫出血；可增加子宫癌的发生率。宫出血；可增加子宫癌的发生率。3.

5、3.长期大量应用可引起水钠潴留；肝功能不良长期大量应用可引起水钠潴留；肝功能不良 者可能引起胆汁郁积性黄疸。者可能引起胆汁郁积性黄疸。附：抗雌激素类药附：抗雌激素类药 氯米芬氯米芬( (clomipheneclomiphene) )、他莫昔芬等、他莫昔芬等 拮抗雌激素的作用，并有较弱的拮抗雌激素的作用，并有较弱的雌激素活性，能诱使排卵，用于不雌激素活性，能诱使排卵，用于不孕症和闭经。孕症和闭经。Sex Hormones and Contraceptives二、二、ProgestogensProgestogens 天天 然：黄体酮然：黄体酮( (孕酮，孕酮，progesterone) proge

6、sterone) 人工合成：人工合成：甲羟孕酮甲羟孕酮、甲地孕酮甲地孕酮、氯地孕酮氯地孕酮 炔诺酮炔诺酮、双醋炔诺酮双醋炔诺酮、炔诺孕酮炔诺孕酮PharmacokineticsPharmacokinetics 黄体酮黄体酮口服效果差。人工合成口服效好，口服效果差。人工合成口服效好，作用较持久。油溶制剂肌内注射吸收缓慢，作作用较持久。油溶制剂肌内注射吸收缓慢，作用时间延长用时间延长Sex Hormones and ContraceptivesPhysiologic and pharmacologic actionsPhysiologic and pharmacologic actions2. 2

7、. 代谢代谢 对抗醛固酮，有利尿作用。对抗醛固酮，有利尿作用。Sex Hormones and Contraceptives1. 1. 生殖系统生殖系统(1) (1) 参与月经周期的形成。参与月经周期的形成。(2) (2) 抑制子宫的收缩。抑制子宫的收缩。(3) (3) 抑制抑制LHLH分泌，从而抑制排卵过程。分泌，从而抑制排卵过程。(4) (4) 促使乳腺腺泡发育，为哺乳作准备。促使乳腺腺泡发育，为哺乳作准备。Clinical usesClinical usesSex Hormones and Contraceptives3. 3. 升温作用升温作用 使月经周期的黄体相基础体温升使月经周期的

8、黄体相基础体温升 高高1. 1. 功能性子宫出血功能性子宫出血 2. 2. 痛经和子宫内膜异位症痛经和子宫内膜异位症 3. 3. 先兆流产与习惯性流产先兆流产与习惯性流产 4. 4. 子宫内膜腺癌、前列腺肥大或癌症子宫内膜腺癌、前列腺肥大或癌症5. 5. 避孕避孕Adverse reactionsAdverse reactions 不良反应较少，偶见头晕、恶心及乳房胀不良反应较少，偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。长期应用可引起子宫内膜萎缩，月经量痛等。长期应用可引起子宫内膜萎缩，月经量减少，并易发阴道真菌感染。减少，并易发阴道真菌感染。19-19-去甲睾酮类去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍。大剂量

9、时可致肝功能障碍。Sex Hormones and Contraceptives三、三、AndrogensAndrogens天然雄激素天然雄激素：睾酮睾酮( (睾丸素睾丸素) )人工合成品人工合成品: : 甲睾酮、丙酸睾酮、苯乙甲睾酮、丙酸睾酮、苯乙 酸睾酮酸睾酮Pharmacokinetics Pharmacokinetics 睾酮口服效果差。人工合成口服效果好，睾酮口服效果差。人工合成口服效果好，作用较持久。作用较持久。Sex Hormones and ContraceptivesPhysiologic and pharmacologic actionsPhysiologic and ph

10、armacologic actions1.1.生殖系统生殖系统 促进男性性征和生殖器官发育。尚有抗雌激促进男性性征和生殖器官发育。尚有抗雌激素作用。素作用。2.2.同化作用同化作用 明显促进蛋白质合成，减少分解，使肌肉增明显促进蛋白质合成，减少分解，使肌肉增 长，体重增加。长，体重增加。3.3.促进促进骨髓造血功能骨髓造血功能 可可促进肾脏分泌促红细胞生成素，也可直接促进肾脏分泌促红细胞生成素，也可直接 刺激骨髓造血功能。刺激骨髓造血功能。Sex Hormones and ContraceptivesClinical usesClinical uses1. 1. 睾丸功能不全睾丸功能不全 2.

11、 2. 功能性子宫出血功能性子宫出血 Sex Hormones and Contraceptives3. 3. 晚期乳腺癌晚期乳腺癌 4. 4. 再生障碍性贫血及其他贫血再生障碍性贫血及其他贫血 丙酸睾酮、甲睾酮丙酸睾酮、甲睾酮5. 5. 虚弱虚弱 用于多种消耗性疾病、骨质疏松、生长迟用于多种消耗性疾病、骨质疏松、生长迟 缓等。缓等。Adverse reactionsAdverse reactions：1. 1. 女性男性化女性男性化2. 2. 多数雄激素可引起胆汁郁积性黄疸。多数雄激素可引起胆汁郁积性黄疸。同化激素类药：同化激素类药：苯丙酸诺龙、司坦唑苯丙酸诺龙、司坦唑、美雄酮美雄酮 用于蛋

12、白质同化或吸收不足，以及蛋白质分用于蛋白质同化或吸收不足，以及蛋白质分解亢进或损失过多等情况；长期应用可引起水解亢进或损失过多等情况；长期应用可引起水钠潴留及女性轻微男性化现象。钠潴留及女性轻微男性化现象。Sex Hormones and Contraceptives四、避孕药四、避孕药 ( (一一) )主要抑制排卵的避孕药主要抑制排卵的避孕药 由雌激素和孕激素类组成。由雌激素和孕激素类组成。 1.1.短效口服避孕药短效口服避孕药 如复方炔诺酮片、复方甲地孕酮片及复方炔如复方炔诺酮片、复方甲地孕酮片及复方炔 诺孕酮片等诺孕酮片等2.2.长效口服避孕药长效口服避孕药 以长效雌激素类药物炔雌醚与不

13、同孕激素类以长效雌激素类药物炔雌醚与不同孕激素类 如炔诺孕酮或氯地孕酮等配伍而成的复方片如炔诺孕酮或氯地孕酮等配伍而成的复方片 剂。剂。Sex Hormones and Contraceptives3.3.长效注射避孕药长效注射避孕药 复方已酸孕酮注射液复方已酸孕酮注射液4.4.埋植剂埋植剂 5.5.多相片剂多相片剂 如炔诺酮双相片、三相片和炔诺孕酮三相如炔诺酮双相片、三相片和炔诺孕酮三相片。片。Sex Hormones and ContraceptivesAdverse reactionsAdverse reactions：1.1. 类早孕反应类早孕反应 2. 2. 子宫不规则出血子宫不规则

14、出血2.2.3. 3. 闭经闭经 4. 4. 乳汁减少乳汁减少pharmacologic actionspharmacologic actions 雌激素通过负反馈抑制雌激素通过负反馈抑制GnRHGnRH释放，从而减少释放，从而减少FSHFSH分泌，使卵泡的生长成熟过程受到抑制，分泌，使卵泡的生长成熟过程受到抑制，同时孕激素又抑制同时孕激素又抑制LHLH释放，两者协同作用而抑释放，两者协同作用而抑制排卵。制排卵。 抗着床作用抗着床作用; ; 使宫颈粘液粘稠度增加使宫颈粘液粘稠度增加; ; Sex Hormones and Contraceptives（二）抗（二）抗着床避孕药着床避孕药 探亲避孕药（由大剂量孕激素组成）：探亲避孕药（由大剂量孕激素组成）： 炔诺酮炔诺酮(5mg/(5mg/次），甲地孕酮次），甲地孕酮(2mg/(2mg/次次) )、 双炔失碳酯双炔失碳酯(53(53号抗孕片号抗孕片) )（三）男性避孕药（三）男性避孕药 棉酚，来自于棉籽油棉酚，来自于棉籽油（四）外用避孕药（四）外用避孕药Sex Hormones and Contraceptives大纲要求：大纲要求： 掌握避孕药的分类、避孕作用原理；掌握掌握避孕药的分类、避孕作用原理；掌握主要抑制排卵避孕药的组成成分、作用、不主要抑制排卵避孕药的组成成分、作用、不良反应与应用注意事项，制剂的选择