常用抗菌素PPT学习教案

1、会计学1常用抗菌素常用抗菌素作用机理抑制细菌核酸形成抑制细菌核酸形成氟喹喏酮类（抑制氟喹喏酮类（抑制DNA旋转酶）旋转酶）利福霉素类（抑制利福霉素类（抑制mRNA）氟胞嘧啶（抑制氟胞嘧啶（抑制RNA）丝裂霉素（抑制丝裂霉素（抑制DNA）灰黄霉素（抑制灰黄霉素（抑制DNA）作用核糖体作用核糖体30S亚基亚基抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成氨基糖苷类氨基糖苷类四环素类四环素类作用核糖体作用核糖体50s亚亚基基抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成大环内酯类大环内酯类氯霉素类氯霉素类林可霉素类林可霉素类干扰细菌细胞壁合成干扰细菌细胞壁合成 -内酰胺类内酰胺类磷霉素磷霉素万古霉素万古霉素杆菌肽杆菌肽环丝氨酸环丝氨酸

2、损伤细菌细胞膜损伤细菌细胞膜两性霉素两性霉素B、制霉菌素、制霉菌素唑类抗真菌药唑类抗真菌药多粘菌素多粘菌素B和和E烯丙胺类烯丙胺类 其它其它磺胺类和对氨基水杨酸磺胺类和对氨基水杨酸（抑制细菌叶酸代谢抑制细菌叶酸代谢）异烟肼类异烟肼类（抑制结核环脂酸合成抑制结核环脂酸合成）第1页/共94页抗菌药物的分类及简介抗菌药物的分类及简介第2页/共94页-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素第3页/共94页-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素第4页/共94页青霉素类青霉素类第5页/共94页青霉素类青霉素类表表 2 临床应用的青霉素类抗生素的分类临床应用的青霉素类抗生素的分类 抗菌谱分类抗菌谱分类 分代分代 亚分代亚分代

3、 代表性品种代表性品种 青霉素青霉素 第一代第一代 天然青霉素天然青霉素 青霉素青霉素 V V 苯唑西林苯唑西林 窄谱青霉素窄谱青霉素 第二代第二代 耐酶青霉素耐酶青霉素 （抗葡萄球菌青霉素）抗葡萄球菌青霉素） 氯唑西林氯唑西林 氨苄西林氨苄西林 中谱青霉素中谱青霉素 第三代第三代 氨基青霉素氨基青霉素 阿莫西林阿莫西林 羧基青霉素羧基青霉素 替卡西林替卡西林 哌拉西林哌拉西林 阿洛西林阿洛西林 广谱青霉素广谱青霉素 第四代第四代 酰脲基青霉素类酰脲基青霉素类 （抗绿脓杆菌青霉素类）（抗绿脓杆菌青霉素类） 美洛西林美洛西林 第6页/共94页青霉素类青霉素类第7页/共94页青霉素类抗生素的适应证

4、青霉素类抗生素的适应证 MRSA、PRP和VRE等。第8页/共94页青霉素类抗生素的适应证青霉素类抗生素的适应证第9页/共94页抗生素应用抗生素应用-头孢菌素类头孢菌素类头孢一代头孢一代头孢二代头孢二代头孢三代头孢三代G+球菌球菌部分部分G-菌菌部分厌氧菌部分厌氧菌有肾毒性有肾毒性G+菌菌 一代一代G-菌菌一代一代对酶的稳定性增对酶的稳定性增强强肾毒性很弱或无肾毒性很弱或无G+菌相当或较弱菌相当或较弱G-菌菌前两代前两代对酶高度稳定对酶高度稳定无肾毒性无肾毒性第10页/共94页头孢菌素头孢菌素第11页/共94页头孢菌素头孢菌素-三代头孢三代头孢第12页/共94页头孢菌素头孢菌素-三代头孢三代头

5、孢第13页/共94页头孢菌素头孢菌素-三代头孢三代头孢第14页/共94页头孢菌素头孢菌素-三代头孢三代头孢第15页/共94页头孢菌素头孢菌素-四代头孢四代头孢第16页/共94页头孢菌素头孢菌素-四代头孢四代头孢第17页/共94页头孢菌素类抗生素的品种与特点头孢菌素类抗生素的品种与特点品种品种代表药物代表药物对对G细细菌的抗菌的抗菌活性菌活性对对G细细菌的抗菌的抗菌活性菌活性血药血药半衰半衰期期 对对-内内酰胺酶酰胺酶 稳定性稳定性透过透过血脑血脑屏障屏障 肾肾毒毒性性 第一代第一代头孢菌头孢菌素素 头孢唑林、头孢唑林、头孢氨苄头孢氨苄 强强差差短短不稳定不稳定不能不能有有第二代第二代头孢菌头孢

6、菌素素 头孢呋辛头孢呋辛 与一代与一代相似或相似或稍弱稍弱肠杆菌肠杆菌科有效科有效短短较稳定较稳定可以可以无无第三代第三代头孢菌头孢菌素素 头孢噻肟、头孢噻肟、头孢曲松头孢曲松 较一二较一二代弱代弱好好长长高度稳高度稳定定可以可以无无第四代第四代头孢菌头孢菌素素 头孢匹罗、头孢匹罗、头孢吡肟头孢吡肟 强，与强，与一代相一代相似似强，与强，与三代相三代相似似长长比三代比三代更稳定更稳定可以可以无无第18页/共94页头孢菌素头孢菌素-当前研究动向当前研究动向第19页/共94页头孢菌素头孢菌素-不良反应不良反应第20页/共94页头霉素类头霉素类第21页/共94页碳青霉烯类碳青霉烯类第22页/共94页

7、碳青霉烯类碳青霉烯类第23页/共94页碳青霉烯类碳青霉烯类菌则强菌则强2 23232倍，倍，对鸟分支杆菌及军对鸟分支杆菌及军团菌亦有效。团菌亦有效。第24页/共94页碳青霉烯类碳青霉烯类-现存问题现存问题第25页/共94页碳青霉烯类碳青霉烯类-现存问题现存问题第26页/共94页不要等待不要等待 生命只有一次，机会只有一次生命只有一次，机会只有一次为为多多 长长 时间时间第27页/共94页单环单环-内酰胺类内酰胺类第28页/共94页抗生素的应用抗生素的应用- 内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂第29页/共94页与与-内酰胺酶抑制剂的合剂内酰胺酶抑制剂的合剂第30页/共94页喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类抗菌

8、药物第31页/共94页喹诺酮类药物喹诺酮类药物第32页/共94页喹诺酮类药物喹诺酮类药物N COOHOH3CN COOHO HN NN COOHO HN N F萘定酸萘定酸吡哌酸吡哌酸氟哌酸氟哌酸C2H5构效关系：构效关系：1 1）1 1位结构改造可提高抗菌作用位结构改造可提高抗菌作用 2 2）6 6位加入氟增强对位加入氟增强对G G- -作用，扩大作用，扩大G G+ +抗菌谱抗菌谱3) 73) 7位抗绿脓杆菌有效部位位抗绿脓杆菌有效部位 第33页/共94页喹诺酮类药物的作用特点喹诺酮类药物的作用特点第34页/共94页应用喹诺酮药物应注意的问题应用喹诺酮药物应注意的问题第35页/共94页应用喹

9、诺酮药物应注意的问题应用喹诺酮药物应注意的问题第36页/共94页喹诺酮的传统分类喹诺酮的传统分类开发年代开发年代适应症范围适应症范围抗菌能力抗菌能力第一代第一代萘定酸萘定酸1962-19691962-1969尿路感染尿路感染抗菌谱窄抗菌谱窄作用弱作用弱第二代第二代吡派酸吡派酸1970-19751970-1975尿路及胃肠尿路及胃肠道感染道感染抗菌谱窄抗菌谱窄作用中等作用中等第三代第三代氧氟沙星氧氟沙星环丙沙星等环丙沙星等1976-1976-适用于各系统适用于各系统感染感染广谱广谱作用较强作用较强第37页/共94页喹诺酮的新分类方法喹诺酮的新分类方法第一代第一代第二代第二代第三代第三代第四代第四

10、代药物药物萘定酸萘定酸吡派酸吡派酸氧氟沙星氧氟沙星环丙沙星等环丙沙星等帕珠沙星帕珠沙星司帕沙星等司帕沙星等曲伐沙星曲伐沙星莫西沙星等莫西沙星等抗菌谱抗菌谱GG杆菌杆菌GG杆菌为主杆菌为主GG杆菌杆菌G G+ +球菌球菌GG杆菌杆菌G G+ +球菌球菌厌氧菌厌氧菌应用范围应用范围尿路感染尿路感染或肠道感染或肠道感染各系统感染各系统感染各系统感染各系统感染各系统感染各系统感染第38页/共94页喹诺酮类新品种的特点喹诺酮类新品种的特点第39页/共94页新喹诺酮对新喹诺酮对G-杆菌的活性杆菌的活性第40页/共94页为何新喹诺酮适合为何新喹诺酮适合社区获得呼吸道感染的治疗社区获得呼吸道感染的治疗第41页

11、/共94页莫西沙星莫西沙星第42页/共94页大环内酯类抗生素的大环内酯类抗生素的新用途新用途第43页/共94页大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素第44页/共94页大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素第45页/共94页大环内酯类抗生素的分类（大环内酯类抗生素的分类（1 1）第46页/共94页大环内酯类抗生素的分类（大环内酯类抗生素的分类（2）第47页/共94页第48页/共94页1414员大环内酯的新用途员大环内酯的新用途第49页/共94页氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素第50页/共94页氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素第51页/共94页氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素第52页/共94页常用氨基糖苷类常

12、用氨基糖苷类-链霉素链霉素第53页/共94页主要内容主要内容常用氨基糖苷类常用氨基糖苷类-庆大霉素庆大霉素第54页/共94页常用氨基糖苷类常用氨基糖苷类-阿米卡星阿米卡星第55页/共94页常用氨基糖苷类常用氨基糖苷类-妥布霉素妥布霉素第56页/共94页西索米星西索米星(sisomicin)和奈替米和奈替米星星肾毒性是氨基糖苷类抗生素中肾毒性是氨基糖苷类抗生素中最低者最低者。第57页/共94页氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素投药方法投药方法第58页/共94页四环素类抗生素四环素类抗生素第59页/共94页四环素类的适应症四环素类的适应症第60页/共94页氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素第61页/共94

13、页氯霉素类药物的抗菌谱氯霉素类药物的抗菌谱第62页/共94页林可霉素和克林霉素第63页/共94页林可霉素与克林霉素的适应症林可霉素与克林霉素的适应症第64页/共94页多肽类抗生素多肽类抗生素第65页/共94页（1）多粘菌素第66页/共94页（2）万古霉素与去甲万古霉）万古霉素与去甲万古霉素素第67页/共94页（3） 替考拉宁替考拉宁第68页/共94页抗真菌药物抗真菌药物第69页/共94页磺胺药与磺胺药与TMP第70页/共94页磺胺药的特点磺胺药的特点第71页/共94页第72页/共94页细菌耐药 - 全球性难题第73页/共94页细菌的耐药机制细菌的耐药机制第74页/共94页 -内酰胺类药物的耐药

14、机制内酰胺类药物的耐药机制第75页/共94页革兰阴性菌 -内酰胺酶的分类内酰胺酶的分类丝氨酸-内酰胺酶染色体介导质粒介导头孢菌素酶青霉素酶超广谱酶广谱酶诱导酶固有酶TEM-336 TEM-12SHV-35 SHV-1苯唑西林酶羧苄西林酶（OXA）（PSE）I类1组AmpCII类、V类2cPSE-1,3,4IV类2beESBLIII类2bV类2dBush 1组-内酰胺酶包括阴沟杆菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌、枸橼酸杆菌属及绿脓假单胞菌。四代头孢Bush 1组酶的亲和力很低，耐酶。碳青霉烯效果好。碳青霉烯效果好。酶抑制剂效果好碳青霉烯效果好碳青霉烯效果好碳青霉烯效果好碳青霉烯效果好 碳青霉烯效果好碳青

15、霉烯效果好四代三代三、四代头孢较好：PSE-2第76页/共94页类酶（染色体酶、类酶（染色体酶、AmpC酶）酶）第77页/共94页类酶（染色体酶、类酶（染色体酶、AmpC酶）酶）第78页/共94页类酶（染色体酶、类酶（染色体酶、AmpC酶）酶）第79页/共94页超广谱超广谱 - -内酰胺内酰胺酶酶第80页/共94页2001年年NCCLs规定规定第81页/共94页超广谱超广谱 - -内酰胺内酰胺酶酶-对策第82页/共94页金属酶金属酶第83页/共94页医院重症感染时常见细菌医院重症感染时常见细菌鲍曼不动杆菌嗜麦芽窄食单胞菌嗜麦芽窄食单胞菌第84页/共94页MRSA第85页/共94页肠球菌肠球菌第86页/共94页应用万古霉素的适应征应用万古霉素的适应征第87页/共94页肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌第88页/共94页大肠杆菌大肠杆菌第89页/共94页鲍曼不动杆菌鲍曼不动杆菌第90页/共94页铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌第91页/共94页阴沟肠、产气肠杆菌阴沟肠、产气肠杆菌（菌血症和肺炎）（菌血症和肺炎）首选药：首选药： 碳青霉烯类碳青霉烯类 氨基糖苷类氨基糖苷类 氟喹诺酮类氟喹诺酮类