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文档简介

1、药理学总论第 一 章 绪言是非题1、药物与毒物具有化学本质的区别。错 药物与毒物质简只存在用量的差异2、实验药理学方法可选用动物或人进行实验研究。错 选用动物进行实验研究3、实验治疗学方法可选用正常动物或病理模型动物进行实验研究。错 应选用病理模型动物进行实验研究。填空题1. 药理学是研究 和相互作用规律的一门学科。(答案):药物机体2药物是 的物质。(答案):用于预防、治疗和诊断疾病的物质。3药理学的研究方法包括 方法、 方法和方法。(答案) : 实验药理学 实验治疗学 临床药理学4. 药动学主要研究药物在体内的 、 、 、和的规律。(答案) 吸收 分布 代谢 排泄5. 药理学根据研究对象和

2、任务不同可分为 、和 两个学科。(答案) 药效学 药动学6. 实验药理学研究的对象是 ,实验治疗学研究的对象是 ,临床药理学研究的对象是 。(答案) 动物 动物 人名词解释:药物:是指用于防治及诊断疾病的物质。从理论上说,凡能影响机体器官生理功能及细胞 代谢活动的化学物质都属于药物范畴,也包括避孕药和保健药。药理学:是研究药物与机体 ( 包括病原体 ) 相互作用规律及原理的一门医学基础学科。药效学: 是研究药物对机体的作用和作用原理及规律的学科。药动学:是研究机体对药物的作用规律,阐明药物在机体的吸收、分布、代谢和排 泄过程中血药浓度随时间变化规律的学科。简述题:1、简述药理学的概念及研究内容

3、(题解 )研究药物与机体相互作用的规律, 包括药效学研究、药动学研究2、药效学与药动学各研究什么内容?( 题解 ) 药效学主要研究药物对机体的作用, 包括作用机制、 临床应用等。 药动学主要研 究机体对药物的作用,包括药物在机体的吸收、分布、代谢和排泄过程,特别是血药浓度随 时间变化的规律。3、药理学的实验方法有哪几种?(题解 )药理学的实验方法有基础药理学方法,包括实验药理学方法和实验治疗学方法; 临床药理学方法;新技术的应用等。4、实验药理学、实验治疗学和临床药理学的研究对象有何不同?(题解 ) 实验药理学用健康动物进行实验,实验治疗学用动物病理模型进行研究,而临 床药理学则是用人体进行研

4、究。第 二 章 药物效应动力学是非题1. 消除病因的治疗称为对症治疗。 (答案)错 2耐受性和耐药性都是指病原生物对药物的敏感性降低。(答案)错3药物作用的选择性是相对的,并与剂量有关。 (答案)对 4兴奋受体的药物一定增强机体和功能。 (答案)错 5治疗指数大的药物不一定安全。 (答案)对 6药物致使胎儿畸形的作用称为致突变作用。 (答案)错 7与受体有较强的亲和力,但无内在活性的药物称为激动剂。(答案)错8与受体有较弱的亲和力,但有较强的内在活性的药物称为部份激动剂。(答案)对9药物与受体结合的能力称为内在活性。 (答案)对 10对症治疗目的在于消除病因。 (答案)错 11在任何情况下,对

5、因治疗比对症治疗更重要。(答案)错12. LD5o是指引起半数动物死亡的剂量。(答案)对13. 一般来说 LD50/ ED50 的比值越大,药物越安全。 (答案)对14. 受体激动药是指具有亲和力而无内在活性的药物(答案)错15. 安全性大的同类药物中,效能高的药物使用价值大。(答案)对16. 过敏反应与用药剂量和用药疗程有关。 (答案)错17. 药物的副作用常伴治疗作用出现。(答案)对18. 化构相似的药物,其药理作用有的相似,有的却相反。(答案)对19. 后遗反是指突然停药后产生的药理效应。 (答案)错20. 人体对药物特别敏感称为过敏反应。 (答案)错21. 药物的毒性作用只有在超过极量

6、时才会发生。(答案)错22. 药物的治疗作用也可转变为不良反应。(答案)错23. 作用选择性低的药物效应广泛,不良反应较少。(答案)错24. 实验药理学方法可选用动物或人进行实验研究。(答案)错25. 实验治疗学方法可选用正常动物或病理模型动物进行实验研究。(答案)错26. LD50/ED50 比值为治疗指数。 (答案)对27. 受体拮抗药是指具有亲和力和内在活性的药物。 (答案)错28. 作用选择性高的药物应用时针对性低。 (答案)错29. 过敏反应与用药剂量无关。 (答案)对答案)对30. 后遗反应是指停药后血药浓度已降至有效浓度以下产生的残存药理效应。31. 引起半数动物产生效应的剂量为

7、半数有效量(ED50)(答案)对填空题1、 药物的基本作用包括 、和。(答案):调节功能 抗病原体 补充不足(物质补偿)2、 药物作用的二重性是指 、和 。( 答案 ) 治疗作用 不良反应3、 因用药目的不同, 药物对机体产生的 作用和 作用可以互相转化(答案) 治疗作用 副作用4、 因用药剂量过大而立即产生的毒性称为 ;因用药时间过长而产生的毒性称为 。(答案) 急性毒性 慢性毒性I、 药物不良反应的类型主要有 ?、?、 ?等。( 答案 ): 副作用 毒性反应 变态反应6、选择性低的药物作用 ,副作用 。( 答案 ):广泛 多7、 副作用是与 同时发生的, ?产生副作用的药理基础是 。(答案

8、):治疗作用 药物作用的选择性低8、某些药物的三致反应是指致 、致和致。( 答案 ):癌 畸胎 突变9、 药物与受体结合引起效应的条件是 和。(答案) : 亲和力 内在活性10、 在治疗剂量下,药物在产生 作用的同时也可出现 作用,两者可因用 药目的的不同而相互转。(答案) 治疗作用 副作用II、 受体部分激动药是具有 和 药物。(答案) : 亲和力 弱的内在活性12. 治疗指数是 与 之比值,该比值越大,说明该药的安全性 。(答案) : LD50/ED50越大13、用青霉素G治疗大叶性肺炎属于-治疗,用苯巴比妥钠治疗高热惊厥是属于 治疗。(答案) : 对因14、受体拮抗药是具有 而无 的药物

9、。(答案) : 亲和力 内在活性名词解释: 药物作用:是指药物与机体组织细胞间的初始作用,是引起药理效应的动因。 药理效应:是药物作用所引起的机体机能或形态的改变,即是药物作用的结果。 兴奋:指药物作用后使机体原有机能活动提高的现象。 抑制:指药物作用后使机体原有机能活动降低的现象。 局部作用:指药物在吸收入血以前对其所接触组织的直接作用。 全身作用:指药物吸收进入血后分布到机体各部位引起的全身多种器官系统的反应, 又称为吸收作用或系统作用。选择性:是指很多药物在适当剂量时只对少数组织或器官发生作用,而对其它组织 或器官作用微弱或无作用的现象。治疗作用:指凡符合用药目的,能达到治疗效果的作用。

10、 对因治疗:针对病因所进行的治疗。对症治疗:改善或消除疾病症状所进行的治疗。 副作用:指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。 毒性反应:主要指用药剂量过大或时间过长时所发生的机体损害性反应。 急性毒性:指服用剂量过大,立即发生的毒性反应。 慢性毒性:指长期服用蓄积后逐渐发生的毒性反应。变态反应:是少数过敏体质的病人受某些药物刺激后发生的病理性免疫反应,也称 为过敏反应。后遗效应:指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时残存的药理效应。 继发反应:指药物治疗作用引起的不良后果,又称治疗矛盾。 停药反应:指长期用药后突然停药使原有疾病复发或加重的现象,又称回跃反应或反跳现象。 剂量:是药物

11、使用的分量,可分为一次量、一日量及一个疗程量。 最小有效量:又称为阈剂量,指出现药理效应的最小剂量。 常用量:又称为治疗量,是指临床用于大多数病人有效而又不会出现中毒的剂量, 它大于阈剂量而又小于极量。极量:是药典规定的允许临床使用的最大药量,是药物治疗剂量的极限。 量效关系:指在一定范围内药理效应随剂量的变化而变化的关系。 量效曲线:是反映药物的剂量和它产生的某种效应之间的关系的曲线。 效能:指药物的最大效应,在量效曲线上指曲线的最高点,也就是药理效应的极限。效能反映药物的内在活性。效价 (强度 ) :指产生等效反应(一般采用50效应量)时所需药物剂量的大小。效价( 强度) 反映药物与受体的

12、亲和力,其值越小则强度越大。半数有效量 (ED50) :是能引起 50%阳性反应 ( 质反应 ) 或 50%最大效应 (量反应 ) 的剂量。 半数致死量 (LD50) :能引起实验动物 50%死亡的剂量。治疗指数(TI):为LD5o和ED5o的比值,是药物安全性的指标之一。该值越大越安全。安全范围:是指 ED95LD5之间的距离,是一个较好的药物安全性指标,其值越大越安全。安全指数:是指LD和ED9的比值,是药物安全性的指标之一,用于评价两种量效 曲线不平行的药物。受体和配体: 受体 是存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核内的具有特殊功能的大分子蛋白 质,它们能选择性地识别和结合 配体(能与受体特异

13、性结合的物质 , 如递质、 激素、自体活性物质及某些药物 ) ,并通过中介的信息转导与放大系统触发 生理反应或药理效应。受体上调:指受体周围生物活性物质的浓度低于正常或长期使用拮抗剂后 , 受体数目及 敏感性增高的现象。也称为 上增性调节 。受体下调 : 指受体周围生物活性物质的浓度过高或长期使用激动剂后,受体数目及敏感 性降低的现象。也称为 衰减性调节 或 向下调节 。亲和力 : 指药物与受体结合的能力,是作用强度的决定因素。内在活性 : 药物与受体结合后引起生物效应的能力,又称效应力。是药物效能的决定因素。激动药 : 指对受体有较强亲和力,又有较强内在活性的药物 .拮抗药 : 指与受体有较

14、强亲和力, 但无内在活性, 即本身不引起生理效应, 却能阻断激动 药与受体结合的药物。或者说无内在活性的配体即为拮抗药。部分激动剂 : 指具有较强的亲和力, 但内在活性却很弱, 当其单独作用是呈现较弱的激动 作用,而当另有激动药存在时,则呈对抗作用的药物。简述题:1、药物与受体结合有什么特点?(题解13)药物与受体结合具有以下 4个特点:特异性强:受体具有严格的立体专一 性,能准确识别并与其相适应的药物结合 (结构互补)成药物受体复合物, 传递信号而产生 特定的生理效应。 类似锁与钥匙的特异性关系。 敏感性高: 受体分子在细胞中含量极微的 浓度时就能引起明显的生理效应。 有饱和性: 由于能以药

15、物结合并引起效应的受体数目有 限,而且受体在体内有特定的分布点, 故药物与受体的结合具有饱和性, 即药物达到一定剂 量后,再增加剂量效应却不再增加。可逆结合:药物与受体结合而形成的复合物可解离, 而且解离下来的仍是药物原形,受体也恢复原有状态。故药物与受体结合是可逆的。2、简述作用于受体的药物分类及其异同点?(题解 15) 作用于受体的药物可分激动药、拮抗药和部分激动药三类。?它们的相同点是与受体具有亲和力。 不同点是三者的内在活性不同。 激动药有较强的内在活性, 部分激动 药只有较弱的内在活性,而拮抗药则无内在活性。. 第 三 章 药物代谢动力学 是非题1. 经生物转化后,药物的效应和毒性一

16、般均降低。(答案)对2. 药物与血浆蛋白结合后仍能发挥药理作用。(答案)错3. 药物的极性越强就越易透过脂质生物膜。 (答案)错4. 药物简单扩散达平衡时,弱酸性药物在膜碱侧的浓度高。(答案)对5. 碱化尿液有利于弱酸性药物经肾脏排出。 (答案)对6. 具有肠肝循环的药物,其半衰期一般都较长。(答案)对7. 静脉注射给药无潜伏期。 (答案)对8. 弱碱性药物在胃内易吸收。 (答案)错9. 药物的主动转运不耗能。 (答案)错10. 药物的简单扩散是一种被动转运。 (答案)对11. 使药酶的含量增高、活性增强的药物是药酶诱导剂。 (答案)12. 药物的被动转运都不需载体的帮助。 (答案)错13.

17、口服药物都会发生首过效应。 (答案)错14. 药物经生物转化后均失去药理活性。 (答案)错15. 与药酶诱导剂合用时,经药酶灭活的药物应减量。 (答案)错16. 当肝药酶抑制剂存在的情况下,使用经肝代谢的药物应适当增加剂量。(答案)对17 药物的血浆半衰期是指血药浓度下降一半所需的时间。 (答案)对18. 当肝药酶诱导剂存在的情况下,使用经肝代谢的药物应适当增加剂量。(答案)对19. 大多数药物经肝脏代谢后,药理活性均降低,极性升高。 (答案)对20. 药物在体内生物转化后,其毒性都降低。(答案)错21. 药物经生物转化后,均失去了药理活性。(答案)错填充题1、药物的跨膜转运方式可分为 、和

18、两种类型。(答案 ) 主动转运 被动转运2、有首过效应的药物进入体循环的有效药量 、药效 。(答案):减少 减弱(降低)3、能使肝药酶活性或含量 的药物称为药酶诱导剂, ?常可使与其同服的其它药物代谢, 药效。( 答案 ):增加 加快 降低4、药 物 转 化 的 方 式 包 括 、 、 和分解 结合随 排入肠腔后,又被肠重吸收,形成肝肠循( 答案 ): 氧化 还原2、有的药物经 环。( 答案 ): 肝 胆汁3、影 响 药 物 物 体 内 分 布 的 因 素 有 ( 答案 ): 血浆蛋白结合率细胞膜屏障体液 PH4、需要载体帮助转动的方式有 和 ( 答案 ): 主动转运易化扩散9. 药物必须透过

19、血脑屏障,才能对 起作用。( 答案 ): 中枢10. 药物被动转运的特点是( 答案 ): 顺浓度差不耗能 不需载体 (答案 ): 肝药酶11. 多数药物在肝脏受 的催化而发生化学变化。12. 药物的转运包括 、和 三个过程。(答案 ) 吸收 分布 排泄13. 药物的消除包括 、和 两个过程。(答案 ) 代谢 排泄 名词解释:1. 药物转运:药物在体内吸收、分布和排泄过程要通过生物膜,故统称为转运。2. 生物转化:指药物在体内发生的化学变化生成新物质的过程。又称为药物代谢。3. 被动转运:又称为顺流转运或下山转运,系药物顺浓度差从高浓度一侧通过细胞膜 向低浓度一侧转运,直到膜两侧分子相等处于动态

20、平衡。4. 简单扩散:又称脂溶扩散或经脂扩散,是药物转运的最主要方式。脂溶性药物可溶 于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关,脂溶性高 的药物容易透过细胞膜。5. 膜孔扩散:又称滤过或水溶扩散。指直径小于生物膜膜孔的水溶性小分子药物借助 膜两侧存在的流体静压或渗透压差进行的扩散。6. 主动转运:又称为逆流转运或上山转运,系药物通过细胞膜上的载体运载药物通过 细胞膜。需要耗能,有饱和现象和竞争抑制现象。7. 解离指数 (pKa) :是解离常数的负对数,它等于弱酸性药物或弱碱性药物在50%解离时的 pH 值。 换句话说, 当一个药物的离子浓度和非离子浓度各 占一半时,其 pH 就等于

21、 pKa。8. 吸收:药物从给药部位进入血循环的过程。9. 首次通过效应:指某些药物经胃肠道吸收后,在肠粘膜及肝脏被代谢破坏,使进入 体循环的药量小于吸收量的现象。也称第一关卡效应或首关效应。10. 分布:药物由血液向脏器组织转运的过程称为分布。11. 消除:指药物的代谢和排泄过程的合称。12. 肝药酶:即肝微粒体酶,是一类非专一性酶,主要存在于肝细胞内质网中,参与数百种药物的生物转化。13. 药酶诱导剂:能使药酶含量或活性增高的药物。14. 药酶抑制剂:能使药酶含量或活性降低的药物。15. 自身诱导作用:有的肝药酶诱导剂诱导肝药酶不仅加速其它药物的代谢,也能加速 其自身的代谢,这称为自身诱导

22、作用。16. 表观分布容积 (Vd) :是按血浆药物浓度推算的体内药物总量在理论上应占有的体液 容积,其反映了药物在体内分布的广泛程度。17. 生物利用度:指血管外给药时,制剂中的药物被吸收利用的程度。即吸收入体循环 的药量占给药剂量的百分比。18. 肝肠循环:是随胆汁排入肠腔的药物重新吸收进入肝脏的循环过程。19. 半衰期:指血药浓度下降一半所需要的时间,是给药间隔时间的依据。简述题:1、易化扩散和主动转运有何异同点?( 题解 ) ( 1)相同点是两者均需膜载体的帮助,药物与膜载体的结合均具有特异性、可 逆性、饱和性和竞争抑制性; ( 2)不同点是易化扩散属被动转运,?不需耗能,药物只能从高

23、浓侧向低浓侧转运;而主动转运,需耗能,可从低浓侧向高浓侧转运。2. 药物与血浆蛋白结合的特点及意义是什么 ?(题解 )其特点是:不被转运,不被转化、 可逆性其意义是,因药物与血浆蛋白结合后不 被转运,不被转化, 当游离血药浓度降低时, 可从血浆蛋白上游离下来,这样在血中形成一 个贮库, 故可延长药物作用的持续时间。 当和与同一血浆蛋白结合的药物合用时, 则各药游 离的血药浓度增加而使作用和毒性均相应增强,但作用持续时间缩短。3、药物生物转化后的药理活性有哪些变化?( 题解 ) 药物经生物转化后的药理活性可有以下两方面的变化:( 1 )灭活, 即多数药物的作用减弱或消失; ( 2)活化,有少部分

24、药物的转化产物才具有药理活性4、 测定药物半衰期 (t 1/2) 的意义是什么?(题解)是连续给药间隔时间的依据;?根据tl/2可预测连续给药后达到稳态血药浓度的时间 (达坪时间 )。第四章 影响药物效应的因素是非题1、耐受性和耐药性都是指病原生物对药物的敏感性降低。 (答案)错2、耐受性指机体连续用药后对药物反应性降低的现象。 (答案)对3、填充题1、 人和病原微生物对药物不敏感的现象分别称为 和 。(答案 ) 耐受性 耐药性2. 妇女在 期、 期、 期和 期用药须加注意。( 答案 ): 月经 妊娠 分娩 哺乳名词解释:1. 高敏性:指少数人对某些药物特别敏感,用小剂量就可产生很强的反应。2. 耐受性:指机体连续用药后对药物反应性降低的现象。短期内产生者称为快速耐受性;少数人对某些药物第一次使用时就出现的耐受现象称为先天耐受性。3. 耐药性:又称抗药性,是指病原微生物对抗菌药物产生的耐受性。4. 协同作用 : 两药合用后使原有效应增强的现象 , 可分为增强作用和相加作用。5. 增强作用:两药合用时的效应大于它们个别效应之和。(1+1>2)6. 相加作用:

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