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文档简介
1、1认识肿瘤靶向治疗2学习目标学习目标3什么是靶向治疗?什么是靶向治疗? 4靶向治疗的特点靶向治疗的特点5各种靶向治疗药物在中国的上市时间各种靶向治疗药物在中国的上市时间6靶向药物分类靶向药物分类单单 抗抗小分子小分子TKI7化学名称商品名化学名称商品名贝伐珠单抗阿瓦斯汀TKI酪氨酸激酶抑制剂血管内皮抑素恩度吉非替尼易瑞莎西妥昔单抗爱必妥厄洛替尼特罗凯尼妥珠单抗泰欣生伊马替尼格列卫曲妥珠单抗赫赛汀索拉非尼多吉美利妥昔单抗美罗华舒尼替尼索坦EGFR表皮生长因子受体1Her-2表皮生长因子受体2VEGF血管内皮生长因子受体8910分子靶向药物与传统化疗药物的对比分子靶向药物与传统化疗药物的对比传统化
2、疗药物分子靶向药物作用靶点DNA、RNA或蛋白质特定蛋白分子,核苷酸片断选择特异性差强治疗效果差别很大效果明显不良反应消化道和造血系统少有,但独特反应11利妥昔单抗注射液(美罗华)利妥昔单抗注射液(美罗华)用法用量用法用量成年患者推荐剂量为成年患者推荐剂量为375mg/体表面积,每体表面积,每周周1次,共次,共4次。滴注本次。滴注本药药60分钟前应给予止痛分钟前应给予止痛药。利妥昔单抗绝不能未药。利妥昔单抗绝不能未稀释就静脉滴注,配置好稀释就静脉滴注,配置好的输注液不应静脉推注或的输注液不应静脉推注或快速滴注。快速滴注。输液不良反应输液不良反应第一次滴注通常在第一次滴注通常在2个个小时内发生发
3、热和寒颤小时内发生发热和寒颤;其他症状包括恶心,荨其他症状包括恶心,荨麻疹麻疹/皮疹,疲劳,头皮疹,疲劳,头痛,瘙痒,支气管痉挛痛,瘙痒,支气管痉挛/呼吸困难,舌或喉头呼吸困难,舌或喉头水肿(血管神经性水水肿(血管神经性水肿),鼻炎,呕吐等。肿),鼻炎,呕吐等。注意事项注意事项 病人在静脉给予蛋白制品病人在静脉给予蛋白制品治疗时,可能会发生过敏样治疗时,可能会发生过敏样或高敏感性反应。对有心脏或高敏感性反应。对有心脏病史的病人应密切监护。对病史的病人应密切监护。对出现严重反应的患者,特别出现严重反应的患者,特别是有严重呼吸困难,支气管是有严重呼吸困难,支气管痉挛和低氧血症的患者应立痉挛和低氧血
4、症的患者应立即停止滴注。即停止滴注。是用于临床治疗非霍奇金淋巴瘤(是用于临床治疗非霍奇金淋巴瘤(NHL)的单克隆抗体。)的单克隆抗体。12西妥昔单抗注射液(爱必妥)西妥昔单抗注射液(爱必妥)用法用量用法用量 在用药过程中及用药结束后在用药过程中及用药结束后一小时内,必须密切监察患者一小时内,必须密切监察患者的状况,并必须配备复苏设备。的状况,并必须配备复苏设备。注滴本品之前,患者必须接受注滴本品之前,患者必须接受抗组胺药物治疗,每周给药一抗组胺药物治疗,每周给药一次。初始计量为次。初始计量为400mg/m2 表表面积,其后每周面积,其后每周250mg/m2 体体表面积。表面积。初次给药时,滴注
5、时间为初次给药时,滴注时间为120分分钟,随后每周给药的滴注时间钟,随后每周给药的滴注时间为为60分钟,最大滴注速率不得分钟,最大滴注速率不得超过超过5ml/min。常见不良反应常见不良反应 与伊立替康合用时,表现为已知的与伊立替康合用时,表现为已知的伊立替康不良反应伊立替康不良反应(包括腹泻、恶心、包括腹泻、恶心、呕吐、粘膜炎、发热、白细胞减少症呕吐、粘膜炎、发热、白细胞减少症和脱发。本品独用表现免疫系统紊乱,和脱发。本品独用表现免疫系统紊乱,结膜炎等眼部疾病,呼吸、胸部及纵结膜炎等眼部疾病,呼吸、胸部及纵隔紊乱:隔紊乱:25%的终末期结直肠癌患者的终末期结直肠癌患者发生呼吸困难,皮肤及皮下
6、组织紊乱:发生呼吸困难,皮肤及皮下组织紊乱:80%以上的患者可能发生皮肤反应,以上的患者可能发生皮肤反应,主要症状为粉刺样皮疹,其次为指甲主要症状为粉刺样皮疹,其次为指甲病病(如甲床炎如甲床炎);代谢及营养紊乱:低血;代谢及营养紊乱:低血镁症。镁症。13吉非替尼片(易瑞莎)吉非替尼片(易瑞莎)用法用量用法用量 推荐剂量为推荐剂量为250mg(1片),每日片),每日1次,空腹或次,空腹或与食物同服。与食物同服。 与奥美拉唑等药物同与奥美拉唑等药物同服可降低疗效,同时使用服可降低疗效,同时使用酮康唑、克霉唑等药物,酮康唑、克霉唑等药物,应考虑减量,防止不良事应考虑减量,防止不良事件发生。件发生。常
7、见不良反应常见不良反应 最常见的药物不良最常见的药物不良反应是:腹泻和皮疹、反应是:腹泻和皮疹、瘙痒、皮肤干燥、痤疮瘙痒、皮肤干燥、痤疮等皮肤反应(等皮肤反应(20%)。)。独特不良反应独特不良反应 患者偶尔可发生间患者偶尔可发生间质性肺病(东方人群质性肺病(东方人群3-4%);症状:急性);症状:急性发作、呼吸困难、伴有发作、呼吸困难、伴有咳嗽、低热、呼吸不适咳嗽、低热、呼吸不适和动脉血氧不饱和。短和动脉血氧不饱和。短期发展严重,会导致死期发展严重,会导致死亡。亡。14盐酸厄洛替尼片(特罗凯)盐酸厄洛替尼片(特罗凯)用法用量用法用量 推荐剂量为每日推荐剂量为每日150mg,至少在进食前,至少
8、在进食前1小时或进食后小时或进食后2小时服用小时服用。与奥美拉唑、雷尼替丁。与奥美拉唑、雷尼替丁、利福平等药物同服可降、利福平等药物同服可降低疗效,同服用酮康唑等低疗效,同服用酮康唑等药物,应考虑减量,防止药物,应考虑减量,防止不良事件发生。不良事件发生。 常见不良反应常见不良反应 最常见的不良反应是最常见的不良反应是皮疹(皮疹(75%75%)和腹泻)和腹泻(54%54%)。多为)。多为1 1度或度或2 2度,无需中断用药即可度,无需中断用药即可处理。处理。吸烟可使药物清除率增吸烟可使药物清除率增加加24%,患者应戒,患者应戒烟。烟。 独特不良反应独特不良反应肺毒性:肺毒性: 偶发严重的偶发严
9、重的间质性肺病(间质性肺病(ILDILD),),甚至导致死亡。甚至导致死亡。ILDILD包包括:肺炎、间质性肺炎、括:肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和急性呼吸应激综合征和肺渗出。肺渗出。15注射用曲妥珠单抗(赫赛汀)注射用曲妥珠单抗(赫赛汀)用法用量用法用量 适用于治疗适用于治疗HER2过度表达的转移过度表达的转移性乳腺癌。建议初次负荷量为性乳腺癌。建议初次负荷量为4mg/kg,90分钟内静脉输入。应观分钟内静脉输入。应观察病人是否出现发热,寒战或其它输察病人是否出现发热,寒战或其它输注相关症状。停止输注可控
10、制这些症注相关症状。停止输注可控制这些症状,待症状消失后可继续输注。状,待症状消失后可继续输注。 维持剂量:建议每周用量为维持剂量:建议每周用量为2mg/kg。如初次负荷量可耐受,则。如初次负荷量可耐受,则此剂量可于此剂量可于30分钟内输完。分钟内输完。 请勿静推或静脉冲入。请勿静推或静脉冲入。16注射用曲妥珠单抗(赫赛汀)注射用曲妥珠单抗(赫赛汀)输液相关症状输液相关症状 第一次输注本药时,约第一次输注本药时,约40%患者患者会出现通常包括寒战和会出现通常包括寒战和/或发热等的或发热等的症候群。这些症状一般为轻或中度,症候群。这些症状一般为轻或中度,很少需停用,可用解热镇痛药或抗很少需停用,
11、可用解热镇痛药或抗组织胺药治疗。其它症状和组织胺药治疗。其它症状和/或体征或体征包括:恶心,呕吐,疼痛,寒战,包括:恶心,呕吐,疼痛,寒战,头痛,眩晕,呼吸困难,低血压,头痛,眩晕,呼吸困难,低血压,皮疹和乏力。这些症状在以后的输皮疹和乏力。这些症状在以后的输入本药过程中很少出现。入本药过程中很少出现。注意事项注意事项 注意观察注射患者有无心脏功能减退的注意观察注射患者有无心脏功能减退的症状和体征,如呼吸困难,咳嗽增加,夜症状和体征,如呼吸困难,咳嗽增加,夜间阵发性呼吸困难,周围性水肿。充血性间阵发性呼吸困难,周围性水肿。充血性心衰可能相当严重,并可引起致命性心衰、心衰可能相当严重,并可引起致
12、命性心衰、死亡。对有心功能不全的患者须特别小心。死亡。对有心功能不全的患者须特别小心。对选择使用本药的患者应进行全面的基础对选择使用本药的患者应进行全面的基础心脏评价。在灭菌注射水中,苯乙醇作为心脏评价。在灭菌注射水中,苯乙醇作为防腐剂,它对新生儿和防腐剂,它对新生儿和3岁以下的儿童有毒岁以下的儿童有毒性。当本药用于已知对苯乙醇过敏的病人性。当本药用于已知对苯乙醇过敏的病人时,应用注射用水重新配制。时,应用注射用水重新配制。17甲苯磺酸索拉非尼片甲苯磺酸索拉非尼片(多吉美)(多吉美)用法用量用法用量 治疗不能手术的晚期肾细胞癌,治治疗不能手术的晚期肾细胞癌,治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞疗
13、无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。推荐服用索拉非尼片的剂量为每癌。推荐服用索拉非尼片的剂量为每次次0.4g、每日两次,空腹或伴低脂、每日两次,空腹或伴低脂、中脂饮食服用。口服,以一杯温开水中脂饮食服用。口服,以一杯温开水吞服。吞服。常见不良反应常见不良反应 常见药物不良反应有腹泻,皮疹,血常见药物不良反应有腹泻,皮疹,血压升高、脱发和手足部皮肤反应。临床压升高、脱发和手足部皮肤反应。临床表现手足皮肤反应(表现手足皮肤反应(27.6%),皮疹),皮疹(20.7%),高血压(),高血压(6.9%),腹泻),腹泻(6.9%),疲劳(),疲劳(6.9%)等。)等。18靶向治疗药物的主要不良反应靶向治疗药物的主要不良反应皮肤毒性:皮疹、手足皮肤反应或综合症、指甲损伤等皮肤毒性:皮疹、手足皮肤反应或综合症、指甲损伤等1消化系统不
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