奥西彤更昔洛韦注射液

1、奥西彤（史昔洛韦注射液【药品名称】商品名称：奥西彤通用名称：更昔洛韦注射液英文名称:GancicloviEnjection【成份】史昔洛韦。【适应症】本品仅用于：1.预防可能发生于有巨细胞病毒病风险的器官移植者的巨细胞病 毒病;2.治疗免疫功能缺陷者（包括艾滋病患者发生的巨细胞病毒性视网膜炎.【用法用量】P> 1.诱导期:静脉滴注按体重一次5mg/kg,每12小时1次，每次静滴1小时以上, 疗程1421日,肾功能减退者剂量应酌减。肌酊清除率为 5069ml/分钟时，每12小 时静脉滴注2.5mg/kg;肌酊清除率为2549ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg; 肌酊清除率为1

2、024ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg朋酊消除率【不良反应】1 .常见的不良反应为骨髓抑制，用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至 1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至 50000/ mm3以下，此外可有贫血。2 .中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%,偶有昏迷、抽搐3 .可出现皮疹、瘙痒、药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、 食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素 氮增加、脱发、血糖降低、水月中、周身不适、肌酊增加、嗜酸性细胞增多症、注射 局部疼痛、静脉炎等；有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患

3、者可出现视网膜剥离.【禁忌】1 .对史昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用；2 .哺乳期妇女慎用.如哺乳期妇女必须接受本品，则应在治疗时停止授乳。【注意事项】用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为 每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者（包括因药物、化学品或射线所致者或 粒细胞计数低于1000/mm3患者，应每天进行血细胞计数。如中性粒细胞计数在 500/mm3以下、或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药，直至中性粒细胞数增 加至750/mm3以上方可重新给药。少数病人同时采用粒细胞 -巨噬细胞集落刺激因 子（GM-CSF治疗粒细胞减低有效.【特殊人群用药】妊娠与

4、哺乳期注意事项：哺乳期妇女慎用。【药物相互作用】Didanosine在史昔洛韦口服制剂用药之前 2小时或同时服用didanosine,稳态 dianosine AUC0-12增力口 111虫14%附围10%至U 493%（n=12例患者,23次观察.当在 服用更昔洛韦口服制剂前2小时服用didanosine时，更昔洛韦的稳态AUC下降 12土7%（-44%到5%,但两药同时使用史昔洛韦的 AUC不受影响（n=12.两种药物肾清 除率均没有显著改变.当标准更昔洛韦静脉初始剂量（5mg/kg静脉滴注维持1小时， 每12小时1次与didanosine 200mg口服，每12小时一次联合使用，稳态di

5、danosine增 加70扫0%（范围3%至121%,n=11,Cmax增加49扫2%（范围:-28至125%.在另一试验 中,当标准更昔洛韦静脉维持量（5mg/kg静脉滴注维持1小时，每24小时1次与didanosine200mg口服，每12小时联合使用，在didanosine的第一个剂量问隔,didanosine的血浆浓度（AUC12-24不变.史昔洛韦的药代动力学参数不受 didanosine影响.各试验中两药的肾消除率均无显著的改变.叠氮胸甘：当更昔洛韦口 服制剂剂量为1000mg每8小时1次,合并叠氮胸昔100mg，每4小时1次时,平均稳 态更昔洛韦AUC0-8下降-17 =25%附

6、围:-52%到23%（n=12.史昔洛韦存在时叠氮胸 音稳态AUC0-4下降19芝7%（范围:-11%到74%.由于叠氮胸昔和更昔洛韦均有可能 引起中性粒细胞减少和贫血，一些患者可能不能耐受两种药物的全量联合使用.内璜舒:当史昔洛韦口服剂剂量为1000mg每8小时1次，合并丙璜舒500mg，每6小时1 次时，平均稳态更昔洛韦 AUC0-8下降53均1%（范围:-14%到299%（n=10.更昔洛韦的 肾消除率降低22n0%附围:-54%到-4%,这种相互作用与竞争肾小管分泌有关.Imipenem-cilastatin:同时接受史昔洛韦和Imipenem-cilastatin的患者又出现无显著特

7、 点的癫痫发作的报道，故除非潜在获益超过风险，这些药物不可同时使用.其他药物： 抑制快速分裂细胞群，如骨髓，精原细胞和皮肤生发层和胃肠道粘膜细胞复制的药物 与史昔洛韦合并使用均可增加毒性.因此，此类药物如氨苯碉，戊烷月米,5-氟胞口密噬，长 春新碱，长春碱,阿霉素，二性霉素B,甲氧甲氨喀噬/磺胺甲基异恶唾复合物或其他核 甘拮抗剂仅可在潜在获益超过风险时与史昔洛韦同时使用.没有更昔洛韦与器官移植受体常用药物相互作用的正式研究.史昔洛韦与环胞霉素或二性霉素 B等已知潜 在肾毒性的药物同时作用可增加血清肌甘水平.在一项回顾分析中，91例异位肝移植 患者接受史昔洛韦（5mg/kg静脉滴注维持1小时，每12小时1次和口服环胞霉素（治 疗剂量，没有观察到对环胞霉素全血浓度的影响.【药理作用】（1更昔洛韦属于鸟喋吟类抗病毒药(2本品与阿昔洛韦是同系物，但作用更强，尤其对艾滋病患者的巨细胞病毒有强 大的抑制作用。本品进入细胞内后迅速被磷酸化形成单磷酸化合物，然后经细胞激酶的作用转化为三磷酸化合物，本药在感染巨细胞病毒的细胞内，其磷酸化的过程较 正常细胞中更快。本药三磷酸盐可竞争性抑制DNA多聚酶，并掺入病毒及宿主细胞的D