第4讲：第一章：药物与药学专业知识(四)

1、4、按制法分类浸出制剂是用浸出方法制成的剂型（如流浸膏剂、酊剂等）；无菌制剂是用灭菌方法或无菌技术制成的剂型（如注射剂、滴眼剂等）。5、按作用时间分类根据剂型作用快慢，分为速释、普通和缓控释制剂等。剂型不同分类方法的优缺点分类方法优点缺点按形态学分类形态相同的剂型，在制备特点 上有相似之处，具有直观、明 确的特点，11对药物制剂的设 计、生产、储存和应用都有一 定的指导意义没有考虑制剂的内在特点和给药途径按给药途径分类紧密联系临床、能反映给药途径对剂型制备的要求会产生同一种剂型由于给药途径的不同而出现于不同类别，无法体现具体剂型的内在特点按分散体系分类利用物理化学等理论对有关问 题进行研究，基

2、本上可以反映 出剂型的均匀性、稳定性以及 制法的要求不能反映剂型的用药特点，可能 会出现同一种剂型由于辅料和制 法不同而属于不同的分散系 统， 如注射剂可以是溶液型，也可以是乳状液型、混悬型或微粒 型等。按制法分类根据制备方法进行分类，与制1剂生产技术相关不能包含全部剂型，故不常用按作用时间分类能直接反映用药后药物起效快 慢和作用持续时间的长短，因 而有利于合理用药无法区别剂型之间的固有属性（三）药物剂型的重要性（1）剂型可改变药物的作用性质如硫酸镁口服剂型用作泻药，而3%注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用。（2）剂型能改变药物的作用速度如注射剂作用速度快，而缓控释制剂药效慢

3、。（3）改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用如氨茶碱治疗哮喘病可引起心跳加快，若改成栓剂则可消除这种毒副作用。（4）剂型可产生靶向作用如静脉注射的脂质体可使药物在肝、脾等器官浓集性分布。（5）可提高药物的稳定性同种主药制成固体制剂的稳定性高于液体制剂，对丁主药易发生降解的，可以考虑制成固体制剂。（6）剂型可影响疗效如片剂制备工艺不同会对药效产生显著影响。药物剂型的重要性：改变药物的作用性质改变药物的作用速度 可降低（或消除）药物的毒副作用可产生靶向作用可提高药物的稳定性剂型可影响疗效当药物被制成不同的剂型时，可以A、改变药物作用的性质B、改变药物作用的速度C、降低药物的毒副作用D、产生靶向作

4、用E、影响疗效答案：ABCDE（四）药用辅料1、药用辅料的作用与应用原则（1）药用辅料的作用：赋型：如液体制剂中加入的溶剂，片剂中加入的稀释剂、黏合剂等。使 制备过程顺利进行：如固体制剂中加入润滑剂以改善药物的粉体性质。提高药物稳定性：如抗氧剂可提 高易氧化药物的化学稳定性等。提高药物疗效：如将朕酶制成肠溶衣片，不仅可使其免受舄酸破坏，还 可保证其在肠中充分发挥作用。降低药物毒副作用：如以硬脂酸钠和虫蜡为基质制成的芸香草油肠溶滴 丸，既可掩盖药物的不良臭味，也可避免对胃的刺激。调节药物作用：选用不同的辅料，可使制剂具有 速释性、缓释性、靶向性、生物降解性等。增加病人用药的顺应性：如口服液体制剂

5、中加入矫味剂。药用辅料的作用：赋型使制备过程顺利进行提高药物稳定性提高药物疗效降低药物毒副作用调节药物作用增加病人用药的顺应性有关药用辅料的功能不包括A、提高药物稳定性B、赋药物形态C、提高药物疗效D、改变药物作用性质E、增加病人用药的顺应性答案:D（2）药用辅料的应用原则：满足制剂成型、有效等要求的最低用量原则无不良影响原则2、药用辅料的分类（1） 按来源分类：天然物质、半合成物质和全合成物质。（2） 按作用与用途分类：药用辅料在制剂中有60余种，包括溶剂、增溶剂、助溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂、助悬剂、乳化剂、润湿剂、发泡剂、消泡剂、填充剂、吸收剂、稀释剂、黏合剂、崩解 剂、润滑剂、助流剂

6、、包衣材料、增塑剂、PH调节剂、抗氧剂、渗透压调节剂、螯合剂、渗透促进剂、 增稠剂、保湿剂、抛射剂、缓控释材料等。（3） 按给药途径分类，药用辅料可分为口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸人给药用和眼部给药用等。同一辅料可用于不同给药途径的药物制剂，XI有不同的作用和用途。3、药用辅料的一般质量要求药用辅料必须符合药用耍求，供注射剂用的应符合注射用质量要求。药用辅料应通过安全性评 估，对人体无毒害作用，化学性质稳定，不与主药及其他辅料发生作用，不影响制剂的质量检验。药用 辅料的安全性以及影响制剂生产、质量、安全性和有效性的性质应符合要求。根据不同的生产工艺及用 途，药用辅料的

7、残留溶剂、微生物限度或无菌应符合要求；注射用药用辅料的热原或细菌内毒素、无菌等 应符合要求。二、药物稳定性及药品有效期要点：（1） 药物制剂稳定性及其变化（2） 制剂稳定化影响因素与稳定化方法（3） 药物稳定性实验方法（4）药品有效期和t。.9药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面。1、化学不稳定性是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱竣，以及药物相互作用产 生的化学反应，使药物含量（或效价）、色泽产生变化。2、物理不稳定性是指制剂的物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、 破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。制剂物理性能的变

8、化，不仅使制剂质量下降， 还可以引起化学变化和生物学变化。3、生物不稳定性是指由丁-微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质。A、乳剂分层、混悬剂结晶生长、片剂溶出速度改变B、药物水解、结晶生长、颗粒结块C、药物氧化、颗粒结块、溶出速度改变D、药物降解、乳剂分层、片剂崩解度改变、E、药物水解、药物氧化、药物异构化1、三种现象均属于药物制剂化学稳定性变化的是2、三种现象均属丁药物制剂物理稳定性变化的是答案:EA（一）药物的化学降解途径药物由于化学结构的不同，外界环境不同，可发生不同类型的降解反应，水解和氧化是药物降解 的两 个主要途径。其他如异构化、聚合、脱竣等反应，在某些药物中也有发生。药物的降

9、解过程比较复杂，有 时一种药物可能同时或相继产生两种或两种以上的降解反应。1、水解反应1）酯类（含内酯）2）酰胺（含内酰胺）易水解。3）水解反应规律：符合一级反应规律（1）酯类药物的水解：含有酯键的药物在水溶液中或吸收水分后，易发生水解反应，在H 或OF或广义酸碱的催化下，反应还可加速。普鲁卡因（其最稳定的pH为35左右）、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、浪丙胺太林、硫酸阿托品、氢浪酸后马托品等。酯类水解，往往使溶液的pH下降，有些酯类药物灭菌后pH下降，即提示有水解可能。内酯在碱性条件下易水解开环。硝酸毛果芸香碱、华法林钠均有内酯结构，可以产生水解。（2）酰胺药物的水解：酰胺类药物水解后生成酸与胺。

10、属丁 -这类的药物有青霉素类、头抱菌素类、氯霉素.巴比妥类等。此外，如利多卡因、对乙酰氨基酚（扑热息痛）等也属此类药物。COOH氨茉青每素只宜制成固体剂型（注射用无菌粉末）。注射用氨节青霉素钠在临用前可用0. 9%氯化钠注射液溶解后输液，但10%葡萄糖注射液对本品有一定的影响，最好不耍配合使用，若两者配合使用，也 不宜超过1小时。里如并&奂区学谭位JU乐00 ： 37663298飒业舟拜00邓号：142594752头抱菌素类药物在生理盐水和5%葡萄糖注射液中，室温放置5夭仍然符合耍求o 氯霉素溶液可用1000c、30分钟灭菌，不宜热压灭菌，否则水解率高。（3）其他类药物水解阿糖胞苛、维生素B、地西泮、碘有等2、氧化 1）发生氧化反应的药物结构特点：酚类、烯醇类、芳胺类、毗p坐酮类、哽嗪类药物较易氧化。2）反应规律：一般为口氧化反应（链反应过程），影响因素较多，如：光