溶出度测定技术知识点

1、溶出度测定技术溶出度系指药物片剂、 胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定条件下溶出的速度和程度。固体制剂中的药物只有溶解之后，才能被机体吸收， 药物在体内吸收的速度通常由溶解的快慢决定的。因此，溶出度是评价固体制剂内在质量的重要指标之一，是观察生物利用度的一种体外试验法。（一）操作方法中国药典（2015 年版）收载了三种测定法，除转篮法和桨法外，还收载了第三法小杯法。第一法（转篮法）1仪器装置见图 1-1 和药典附录中的有关说明。2测定法测定前，应对仪器装置进行必要的调试，使转篮底部距溶出杯的内底部 25mm± 2mm。除另有规定外，分别量取经脱气处理的溶出介质900ml，图 1-1第一法

2、（转篮法）仪器装置图置各溶出杯内，加温，待溶出介质温度恒定在 37± 0.5 后，取供试品 6 片（粒、袋），分别投入 6 个干燥的转篮内，按照各品种项下的规定调节电动机转速，待其稳定后，将转篮降入溶出杯中，自供试品接触溶出介质起，立即计时；至规定的取样时间，吸取溶出液适量 （取样位置应在转篮顶端至液面的中点，距溶出杯内壁 10mm处；在多次取样时，所量取溶出介质的体积之和应在溶出介质的± 1% 之内，如超过总体积的 1%时，应及时补充溶出介质，或在计算时加以校正） ，立即用适当的微孔滤膜（滤孔应不大于 0.8 m）滤过，并使用惰性材料制成的滤器，以免吸附活性成分。取澄清滤

3、液，照该品种项下规定的方法测定，计算每片（粒、袋）的溶出量。溶出质量溶出量100 %标示量3结果判断（1）6 片( 粒、袋 ) 中每片 ( 粒、袋 ) 的溶出量，按标示含量计算，均应不低于规定限度 ( Q) ；（2）6 片( 粒、袋 ) 中，如有 12 片( 粒、袋 ) 低于 Q，但不低于 Q10%，且其平均溶出量不低于Q；（3）6 片( 粒、袋 ) 中，有 12 片( 粒、袋 ) 低于 Q，其中仅有 1 片( 粒、袋 )低于 Q-10%，但不低于 Q-20%，且其平均溶出量不低于 Q时，应另取 6 片 ( 粒、袋)复试；初、复试的 12 片( 粒、袋 ) 中有 13 片 ( 粒、袋) 低于

4、Q，其中仅有 1 片( 粒、袋 ) 低于 Q-10%，但不低于 Q-20%，且其平均溶出量不低于 Q。以上结果判断中所示的 10%、 20%是指标示百分含量（ %）。第二法（桨法）1仪器装置除将转篮换成搅拌桨外，其他装置和要求与第一法相同。搅拌桨由不锈钢金属材料制成， 搅拌桨的下端及桨叶部分可使用涂有合适的惰性物质的材料（如聚四氟乙烯）其形状尺寸如图1-2 所示。A. 耐酸金属卡B.耐酸金属支架图 1-2第二法（桨法）仪器装置图2测定法与转篮法类似。详见药典附录中的有关说明。第三法（小杯法）为了测定小剂量制剂的溶出度， 中国药典（2015 年版）还收载了第三法（小杯法），装置如图 4-10 所示。其容出杯的容积为 250ml，详细情况见中国药典（2015 年版）二部附录 C。图 4-10第三法（小杯法）仪器装置图（二）注意事项（1）在达到该品种规定的溶出时间时，应在仪器开动的情况下取样。（2）实验结束后，应用水冲洗篮轴、篮体或搅拌桨。转篮必要时可用水或其他溶剂超声处理、洗净。（3）测定时如转篮放置不当，也会产生气体附在转篮的下面，形成气泡致使片剂浮在上面，使溶出度大幅度的下降。（4）通常转速设定为转篮法100 r