伏诺拉生与质子泵抑制剂的区别

1、全新机制的抑酸药：伏诺拉生与质子泵抑制剂的区别抑酸药是治疗酸相关疾病的主要手段。从H2受体拮抗剂（压RA），到质子泵抑制剂（PPL）,再到2019年12月国内上市的一种全新机制抑酸药物钾离子竞争性阻滞剂（P-CAB）伏诺拉生问世，抑酸药物已经历了三个不同时代。今天，我们重点介绍伏诺拉生与质子 泵抑制剂之间的区别。一、化学结构1 .碱性伏诺拉生质子泵抑制剂。在酸性环境中的离子化速度和程度：伏诺拉生质子泵抑制剂；2 .在酸性环境中的稳定性伏诺拉生质子泵抑制剂。因此，富马酸伏 诺拉生不需要制成肠溶制剂，质子泵抑制剂需要制成肠溶制剂。och3奥美拉哇二、作用机制胃壁细胞中的质子泵CH-, K-ATP酶

2、）有两种状态：静 息态和活化态。1 .质子泵抑制剂（PPI）吸收入血到达胃壁细胞后，首先在酸性环境 下被活化，然后与活化态的质子泵共价结合，使质子泵失去活性，发 挥不可逆的抑酸作用。2 .钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）伏诺拉生吸收入血到达胃壁细胞 后，立刻离子化，然后竞争性抑制静息态和活性态质子泵与钾离子（K+）的结合，抑制H+与K+的交换，发挥可逆的抑酸作用。三、起效速度和持续时间1 .起效速度伏诺拉生,质子泵抑制剂。主要原因：质子泵抑制剂属于前体药, 需要在酸性环境转化为活性物质后才能发挥作用；质子泵抑制剂只对 活性态的质子泵有抑制作用，需要服用3-5天才可产生最大抑酸作 用。伏诺拉生

3、不需要活化；伏诺拉生对静息态和活性态的质子泵均有 抑制作用，第一次给药后就表现出最大的抑酸作用。2 .抑酸强度伏诺拉生质子泵抑制剂。主要原因：伏诺拉生对静息态和活性 态的质子泵均有抑制作用；伏诺拉生的碱性强，在pH值为7. 4的环 境中（血浆）细胞膜通透性好，在pH值较低的环境中（壁细胞分泌 小管）的离子化程度高，膜通透性降低，在靶部位的浓度远远高于血 浆中的浓度。3 .持续时间伏诺拉生,质子泵抑制剂。主要原因：质子泵抑制的半衰期短（0.52. lh）,伏诺拉生的半衰期长（约7小时）。伏诺拉生质子泵以制剂碱性强弱前体药否是作用机制通过离子形式，与IC竞 争H'K'-ATP酶上的

4、 结合位点，结合过程可 逆活化产物，与K+- ATP酶中的半胱氨酸残 基上的疏基共价结合， 结合过程不可逆起效速度不需要活化，可直接与 质子泵结合需要转化为活性产物， 才能与质子泵结合对静息态和活性态的 质子泵均有抑制作用只对活性态的质子泵有 抑制作用抑酸强度离子化程度图，膜通透 性低，在壁细胞分泌小 管中浓度约为血浆中 浓度的IO'倍离子化程度低，在壁细 胞分泌小管中浓度约为 血浆中浓度的1（）3倍持续时间半衰期长（约7h）半衰期短（0.52.1h）三、临床应用在日本，伏诺拉生可用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流 性食管炎和根除幽门螺旋杆菌等。在国内，伏诺拉生被批准用于反流 性食管炎的治

5、疗。用法用量为：每日1次，每次20mg。大部分患者 通常4周可获益，如果疗效不佳，疗程可延长至8周。质子泵抑制剂的临床应用见下表：酸相关 疾病胃内pH及pH持续时间要求PPIs治疗方案用法用量疗程慢性胃炎pH>3, 12h以上/天常规剂量 1次/日46周曰月X 1 指肠溃疡pH>3, 18h以上/天常规剂量 1次/日胃溃疡：68周 十二指肠溃疡： 68周胃食管反流病pH>4, 18h以上/天常规剂量 1次/日 常规剂量 2次/日48周根除幽门螺杆菌pH>5, 18h以上/天常规剂量 2次/日10-14 天通常14天上消化道 出血pH>6, 20h以上/天大剂量籽脉注射与质子泵抑制剂比较：伏诺拉生的起效更快，在食管炎黏膜愈合 率和反流症状的缓解方而不劣于PPL国内研究结果显示，对于重度 食管炎愈合率，伏诺拉生（20mg, 1次/天）优于兰索拉噗（30mg, 1 次/天）。四、服药时间1 .质子泵抑制剂PPIS对壁细胞中的“静息态质子泵”无作用，其抑 酸作用的强弱取决于“活性态质子泵”的数量。进餐刺激泵活化。餐 前0.5lh服用PPI,使血浆药物峰浓度与“活性态质子泵”峰量的 时间平行。因此，一日1次的给药方案时，一般建议在早餐前0. 5-1 h服用；一日2次给药