保肝药物分类及应用

1、保肝药： 是指具有改善肝脏功能、促进肝细胞再生、增强肝脏解毒功能等作用的药物。分为解毒类药物、促肝细胞再生类药物、利胆类药物、促进能量代谢类药物、促进蛋白质合成类药物、中药制剂（抗炎类、降酶类）等。一、解毒类可以提供巯基或葡萄糖醛酸、增强肝脏解毒功能。如葡醛内酯、谷胱甘肽、硫普罗宁等。1.葡醛内酯片（肝泰乐）0.1gX100片/盒【药理作用】当肝细胞损伤时，肝脏的解毒功能下降，葡醛内酯进入机体内，在酶的作用下，转变为葡萄糖醛酸，可与含有羟基或羧基的毒物结合，形成无毒或低毒的葡萄糖醛酸结合物，从尿液中排出，因此它有保护肝脏及解毒作用。此外，肝泰乐可降低肝淀粉酶的活性，阻止糖原分解，使肝糖原含量增

2、加，降低脂肪在肝中的蓄积。【适应症】主要用于急慢性肝炎、肝硬化的辅助治疗，也用于食物或药物中毒，同时还可用于关节炎、风湿病的辅助治疗。【用法用量】口服。成人一次12片，一日3次。5岁以下小儿一次半片，5 岁以上一次1 片，一日3 次。【不良反应】偶有面红、轻度胃肠不适，减量或停药后即消失。2 .还原型谷胱甘肽【药理作用】还原型谷胱甘肽（GSH）是人类细胞质中自然合成的一种肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成，含有巯基，广泛分布于机体各器官内，对维持细胞生物功能有重要作用。它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基，又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶，参与体内三羧酸循环及糖代谢。本品能激活多种酶，从而促进糖、脂肪及蛋

3、白质代谢，并能影响细胞的代谢过程；它可通过巯基与体内的自由基结合， 可以转化成容易代谢的酸类物质从而加速自由基的排泄，有助于减轻化疗、放疗的毒副作用，对化疗、放疗的疗效无明显影响，如保护肾小管免受顺铂损害的主要机制为肾小管细胞内含谷胱肽解毒时所需的r-谷酰氨转肽酶，而体细胞却无此酶，故在不影响本品的细胞毒效应同时保护了正常组织和器官，且对放射性肠炎治疗效果较明显；对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血症患者应用，可减轻组织损伤，促进修复。通过转甲基及转丙氨基反应，GSH 还能保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能，并促进胆酸代谢，有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素（A、 D、 E、 K）

4、。【药代动力学】t1/2 约 24 小时，在肝、肾、肌肉分布最多。【适应症】1.化疗患者：包括用顺铂、环磷酰胺、阿霉素、博来霉素化疗，尤其是大剂量化疗时；2.放射治疗患者；3.各种低氧血症：如急性贫血，成人呼吸窘迫综合症，败血症等；4.肝脏疾病：包括病毒性、药物毒性、酒精毒性及其它化学物质毒性引起的肝脏损害；5.亦可用于有机磷、胺基或硝基化合物中毒的辅助治疗。【用法用量】1 .给药途径：静脉注射：将之溶解于注射用水后，加入100ml生理盐水中静脉滴注，或加入少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射；肌肉注射给药： 将之溶解于注射用水后肌肉注射。2 .用量：化疗患者：给化疗药物前15分钟内将1.5g

5、/m2本品溶解于100ml 生理盐水中，于15分钟内静脉输注，第25天每天肌注本品600mg。使用环磷 酰胺（CTX）时，为预防泌尿系统损害，建议在 CTX注射完后立即静脉注射本 品，于15分钟内输注完毕；用顺铂化疗时，建议本品的用量不宜超过35mg/mg顺柏，以免影响化疗效果。肝脏疾病：每天肌肉注射本品300mg或600mg。其它疾病：如低氧血症，可将1.5g/m2本品溶解于100ml生理盐水中静脉输注， 病情好转后每天肌肉注射 300600mg维持。3疗程：肝脏疾病一般30 天为一疗程，其它情况根据病情决定。【不良反应】即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。罕见突发性皮疹。【注意事项】1.

6、在医生的监护下，在医院内使用本品。2.注射前必须完全溶解，外观澄清、无色；溶解后的本品在室温下可保存2小时，05c保存8小时。3.放在儿童不易触及的地方。3 .硫普罗宁（凯西莱）0.1g: 2ml0.1gX 12片/盒【药理作用】1 .对肝脏组织、细胞的保护作用：本品能防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈碱及扑热息痛对肝脏的损害，并可预防由于四氯化碳而导致的肝坏死；本品可加速乙醇和乙醛的降解、排泄，防止甘油三酯的堆积，对酒精性肝损伤有显着修复作用。保护肝线粒体结构，改善肝功能，可使肝细胞线粒体中的ATPase活性降低， ATP 含量升高，电子传递功能恢复正常，从而改善肝细胞功能，对抗各类肝损伤。实验证

7、实本品可促进肝细胞再生，表现为乳酸脱氢酶活性、苹果酸 酶活性、DNA含量及肝总蛋白含量均升高。本品含有琉基，能与自由基可逆 性结合成二硫化物，作为自由基清除剂。此外，本品还可激活铜、锌-SOD 酶以增强其清除自由基的作用。2 .对重金属和药物的解毒作用：实验证实本品可促进重金属Hg、 Pb 从胆汁、尿、粪便中排出，降低其肝、肾蓄积量，保护肝功能和多种物质代谢酶。3 .防治放、化疗引起的外周血白细胞减少：本品对于因化疗或放疗引起的白细胞保护作用的。4 .防治早老性白内障：本品对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的病人有较好的疗效，系通过抑制造成白内障的生化因素的应激反应，抑制晶体蛋白的凝聚。治疗后

8、，在裂隙灯显微镜下，可观察到晶状体浑浊的明显改善。5.其他：本品尚有减少组织胺的渗出，降低血管通透性的作用，故可用于荨麻疹、皮炎、湿疹、痤疮等皮肤病，此外尚可溶解胱氨酸性结石，用于泌尿结石的预防和治疗。可提供巯基、解毒、抗组胺和清除自由基；促进肝糖原合成，抑制胆固醇增高；血清白蛋白/球蛋白比值回升。【药代动力学】本品口服后在肠道易吸收，生物利用度为85%90%。本品在肝脏代谢，大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出。【适应症】病毒性肝炎，酒精性肝炎，药物性肝炎，重金属中毒性肝炎，脂肪肝及肝硬化早期；降低放疗、化疗的毒药品副作用，升高白细胞并加速肝细胞的恢复， 降低骨髓染色体畸变率和皮肤溃疡的发生

9、，并能预防放疗所致二次肿瘤的发生； 对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显着的的疗效；预防和治疗泌尿系统胱氨酸结石；有抗炎、 抗过敏作用，对皮炎、 湿疹、 痤疮及荨麻疹有较好疗效。【用法用量】肝病病人饭后口服，0.1g-0.2g欣，tid,连服12周，停药3月 后继续下个疗程。急性病毒性肝炎病人0.2-0.4g/次，tid,连用13周。放疗、化疗后白细胞减少症，放疗前1周开始服用，0.2g/次，bid;老年白内障及玻璃 体混浊，0.1-0.2g/次,bid。静脉滴注，每次0.10.2g、每日一次、疗程24周。 每支注射用凯西莱先用专用溶剂溶解（1安甑溶解剂为2m15 %碳酸氢钠溶剂）， 再加入25

10、0500m15%10%的葡萄糖注射液或生理盐水中扩溶。【不良反应】偶见皮疹、皮肤瘙痒、发热等过敏反应。【注重事项】对本品有过敏史的病人禁用。妊娠期、哺乳期妇女慎用。有恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等胃肠道反应时，应减量或停服。儿童用量酌减。重症肝炎或伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血，合并糖尿病、肾功能不全的 病人应在医师指导下使用。二、促肝细胞再生类小分子多肽类活性物质，用于多种重型病毒性肝炎（急性、亚急性、慢性重症肝炎的早期或中期）的辅助治疗。高能多烯磷脂酰胆碱可用于各种类型的肝病，以及手术前后的治疗，尤其是肝胆手术。如促肝细胞生长素（威佳）、必需磷脂类（易善复）等。1 .促肝细胞生长素【药

11、理作用】小分子多肽类活性物质，能明显刺激新生肝细胞的DNA 合成，促进肝细胞再生，防止来自肠道毒素对肝细胞进一步的损害。【用法用量】80-100mg/d,加入5-10%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注。2 .多烯磷脂酰胆碱注射液（易善复）232.5mg: 5m1228mgX 24粒/盒【药理作用】当患肝脏疾病时，肝脏的代谢活力受到严重损伤。多烯磷脂酰胆碱可提供高剂量、容易吸收利用的高能多烯磷脂酰胆碱，这些多烯磷脂酰胆碱的在化学结构上与重要的内源性磷脂一致。它们主要进入肝细胞，并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合，另外，可分泌入胆汁。因此多烯磷脂酰胆碱具有下列生理功能：通过直接影响膜结构使受

12、损的肝功能和酶活力恢复正常；调节肝脏的能量平衡；促进肝组织再生；将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式；稳定胆汁。【适应症】胶囊：急性和慢性肝病；预防胆结石复发；怀孕导致的肝脏损害（妊娠中毒）；银屑病；放射综合征。注射液：各种类型的肝病，如肝炎，慢性肝炎， 肝坏死， 肝硬化， 肝昏迷 （包括前驱肝昏迷）； 脂肪肝 （也见于糖尿病人）；胆汁阻塞；中毒；预防胆结石复发；手术前后的治疗，尤其是肝胆手术；妊娠中毒，包括呕吐；银屑病；神经性皮炎、放射综合征。【用法用量】注射液：成人和青少年一般每日缓慢静注 5-10m1o严重病例 每日静注或输注10-20m1,如需要每天剂量可增加到30-40m1o胶囊：

13、成人开始 每次2粒（456mg）,每日3次，每日最大服用量不得超过 6粒。一段时间后， 剂量可减至每次1粒（228mg）,每日3次。应餐后用足量液体整粒吞服。儿童 用量酌减。【不良反应】胶囊大剂量应用时偶尔会出现胃肠道紊乱（腹泻）。注射液极少数病人对所含苯甲醇发生过敏反应。【禁忌症】对本药过敏者禁用。【儿童用药】由于本品注射液中含有苯甲醇，新生儿和早产儿禁用。【用药须知】注射液只可使用澄清的溶液。严禁用电解质溶液 （生理氯化钠 溶液、林格液等）稀释。若要配制静脉输液,只能用不含电解质的葡萄糖溶液稀 释（1:1）。若用其他输液配制，混合液 pH值不得低于7.5,配制好的溶液在输 注过程中保持澄清

14、。不可与其他注射液混合注射。在进行静脉注射或输注治疗时， 建议尽早口服多烯磷脂酰胆碱胶囊进行治疗。 胶囊如果忘记了一次剂量，可在下 次服用时将剂量加倍。然而，如果忘服了 一整天的剂量，就不要再补服已漏服的 胶囊，而应接着服第2天的剂量。三、利胆类如腺甘蛋氨酸（思美泰）、熊去氧胆酸（优思弗）、茴三硫（胆维他）等。1 .腺甘蛋氨酸500mgX 10片/盒【药理作用】是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子，作为甲基供体和生理性琉基化合物的前提参与重要生化反应，在肝内有助于防止胆汁淤积。【适应症】可用于治疗肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁郁积，妊娠期肝内胆汁郁积。【用法用量】初始治疗：采用粉针剂，

15、最初 2周每天肌肉或静脉注射 500-1000mgo维持治疗：采用肠溶片，每天口服 1000-2000mgo2 .熊去氧胆酸50mg X 30片/盒50mg X 60片/盒【药理作用】1.增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸成分的变化，使其在胆汁中 含量增加，有利胆作用。患者服用后胆汁酸分泌均值由每小时1.8mmol增至2.24mmol,长期服用可增加UDCA在胆汁中的含量，不增加胆酸的含量。2.能抑制肝脏胆固醇的合成，显着降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和 指数，从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。止匕外，UDCA还能促进液态胆固醇晶 体复合物形成，后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄清除。3.松

16、弛奥迪（Oddi）括约肌，有利胆作用。4.减少肝脏脂肪，增加肝脏过氧化化氢酶的活性，促进肝 糖原的蓄积，提高肝脏抗毒、解毒能力。5.可降低肝脏和血清中三酰甘油的浓度。 6.抑制消化酶、消化液的分泌。【适应症】1.适用于胆囊功能正常、透光、直径 1015mm的非钙化结石。 2.预防胆结石形成：需长期用易形成胆固醇结石的药物（如雌激素、氯贝丁酯及 其衍生物、考来烯胺）的患者、长期进食高胆固醇饮食者、或有易感遗传因素者，均可服用熊去氧胆酸预防胆结石形成。3.治疗胆囊炎、胆管炎、 胆汁性消化不良、黄疸等。4.治疗回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝大、慢性肝炎，亦可用于胆汁反流性胃炎。5.还用于原发

17、性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎。【用法用量】1 .利胆：每次50mg每天150mg2 .溶解胆结石：每天450600mg或每天810mg/kg,分早晚2次服。当 胆石清除后，每晚口服500mg以防止复发。3 .肝大、慢性月T炎：每天813mg/kg,疗程为624个月。4 .胆汁反流性胃炎：每天1000mg分2次服。3.茴三硫12.5mgX 24片/盒【药理作用】1 .能促进胆汁的排出，使胆酸、胆色素及胆固醇等固体成分的分泌量显着增加，特别是增加胆色素分泌；2 .本药还能明显增强肝脏谷胱甘肽水平，显着增强谷氨酰半胱氨酸合成酶、谷胱甘肽还原酶等活性，从而显着增强肝细胞活力，使胆汁分泌增多。能消

18、除肝炎病灶的肝充血等症状，促进肝细胞活化，有利于肝功能恢复正常；3 .本药有催涎促消化作用，能促进唾液分泌，对抗精神病药物引起的唾液减少特别有效；能促进胃肠道蠕动和肠管内气体排出，可迅速消除腹胀、便秘、口臭、恶心、腹痛等消化不良症状；4 .本药还有分解胆固醇作用和解毒作用，能促进体内醇类物质快速代谢而消除，降低血中胆固醇含量并防止其沉着或附着于血管内壁；对酒精、药物、食物等引起的中毒具有很好的解毒作用和抗过敏作用；5.本药还能促进尿素的生成和排泄，有明显的利尿作用。【适应症】1.用于胆囊炎、胆管炎、胆石症、高胆固醇血症。2.用于急、慢性肝炎、初期肝硬化。3.用于缓解腹胀、便秘、口臭、恶心、腹痛

19、等消化不良症状。 4.用于解酒。5.有时也用于增强胆囊或胆管的造影效果。【用法用量】口服给药：片剂每次12.550mg,每天3次。胶囊一次1粒, 一日3 次，或遵医嘱。四、促进能量代谢类如维生素类：维生素 C、维生素E、复合维生素B等；维生素K参与肝脏合成凝血酶原促进肝脏合成凝血因子。辅酶类：肌苷、ATP、 FDP。药物：维生素类、辅酶类、肌甘、ATP、FDP、门冬氨酸钾镁、复方二氯醋酸二异丙胺等。1 .肌昔片0.2gX 100片/盒【药理作用】本品能直接透过细胞膜进入体细胞，活化丙酮酸氧化酶类，从而使处于低能缺氧状态下的细胞能继续顺利进行代谢，并参与人体能量代谢与蛋白质的合成。【适应症】临床

20、用于白细胞或血小板减少症，各种急慢性肝脏疾患、肺原性心脏病等心脏疾患；中心性视网膜炎、视神经萎缩等疾患。【用法用量】口服，成人每次200600mg，每日3次；小儿每次100200mg, 每日 3 次；必要时剂量可加倍（如肝病）。【不良反应】口服有胃肠道反应。2 .门冬氨酸钾镁10ml/支【药理作用】参与三羧酸循环和鸟氨酸循环，促进细胞除极化和细胞代谢，维持正常功能。门冬氨酸钾镁是门冬氨酸钾盐和镁盐的混合物。门冬氨酸是体内草酰乙酸的前体，在三羧酸循环起重要作用。门冬氨酸钾镁还参与鸟氨酸循环，促进氨与二氧化化碳的代谢，使之生成尿素，降低血中氨和二氧化化碳的含量。门冬氨酸与细胞有很强的亲和力，可作为

21、钾离子的载体，使钾离子进入细胞内，促进细胞除极化和细胞代谢，维持其正常功能。镁离子是生成糖原及高能膦酸酯还可缺少的物质，可增强门冬氨酸钾盐的疗效。镁离子和钾离子是细胞内重要的阳离子，它们对许多酶的功能起着重要的作用，能结合大分子到亚细胞结构上，并与肌肉收缩的机制有关。心肌细胞的收缩性受细胞内、外钾、钙、钠浓度比的影响。门冬氨酸钾镁可维持心肌收缩力，改善心肌收缩功能，降低耗氧量，促进纤维蛋白溶解，降低血液黏稠度。【适应症】主要用于病毒性肝炎、高胆红素血症、血氨升高引起的肝性脑病及其他急慢性肝炎；也用于低钾血症、洋地黄中毒引起的心律失常、心肌炎后遗症、慢性心功能不全等。用于预防和治疗镁不足、电解质

22、平衡紊乱；也用于冠状粥样硬化性心脏病心绞痛、心肌梗死、心律失常、高血压的辅助治疗；还可增加神经肌肉激动性。【用法用量】1 .每次24片，每天3次。预防用药，每次12片，每天3次。2 .静脉滴注：每天2060ml,稀释于5%10%的葡萄糖液100250ml中滴 注，糖尿病患者可加入胰岛素滴注。【不良反应】滴注过快可能引起高钾血症和高镁血症， 还可出现恶心，呕吐, 颜面潮红，胸闷，血压下降，偶见血管刺激性疼痛。大剂量可能引致腹泻。【禁忌】高血钾症、急性和慢性肾功能衰竭、Addison氏病、III0房室传导阻滞、心源性休克（血压低于 90毫米汞柱）。【注意事项】不能肌肉注射和静脉推注，需经稀释后缓慢

23、滴注。肾功能损害、 房室传导阻滞患者慎用。有电解质紊乱的患者应常规性检查血钾、镁离子浓度。3 .复方二氯醋酸二异丙胺【药理作用】1 .对脂肪肝的影响：消耗肝脂肪：本品体内分解为二氯醋酸和二异丙胺， 前者在ATP活化作用下生成甲硫氨酸，后者代谢为甘氨酸，在甘氨酸裂解酶作 用下生成甲基四氢叶酸，同时供能。二者均可提供甲基，促进胆碱合成，胆碱与 肝脂肪作用，生成卵磷脂，促进肝脂肪分解；转运肝脂肪：卵磷脂、肝脂肪、 胆固醇与载脂蛋白结合成脂蛋白， 脂蛋白易溶于血浆，从而将脂肪由肝内转运到 肝外，减少肝内脂肪聚集；本品能降低动脉血中的甘油及游离脂肪酸的浓度， 减少肝脏对甘油的吸收。同时刺激甘油三酯以及低

24、密度脂蛋白入血，从而有效抑制肝脏甘油三酯的合成。2 .对脂代谢的影响：本品通过抑制激素敏感性脂肪酶的活性， 抑制脂肪动员； 通过抑制合成胆固醇限速酶（HMGCoA还原酶）的活性，抑制胆固醇的合成；通 过抑制柠檬酸-丙酮酸循环中的柠檬酸合成酶及乙酰辅酶 A竣化酶的活性来抑制 脂肪酸的合成。3 .肝保护作用：改善肝细胞的能量代谢。通过促进膜磷脂的序贯甲基化，增强肝细胞膜的流动性，提高作为胆汁分泌和流动之主要动力的Na+-K+-ATP酶的活性；促进受损肝细胞的功能修复， 提高组织细胞呼吸功能及氧利用率； 提高脂 肪酸的代谢活性，加速脂肪酸的氧化，为肝脏功能恢复创造条件。【适应症】抗脂肪肝改善肝功能，

25、提高组织细胞呼吸及氧呼吸率，对受损的 肝细胞有促进其再生作用，用于急慢性肝炎、脂肪肝、肝月中大、早期肝硬化。【用法用量】肌肉注射：以适量注射用水溶解，一次 40mg （以二氯醋酸二 异丙胺计），一日1-2次。静脉注射：以适量注射用水溶解，一次 40mg （以二 氯醋酸二异丙胺计），一日1-2次。静脉滴注：一次40-80mg （以二氯醋酸二异 丙胺计），一日1-2次，用5%或10%葡萄糖溶液或0.9%氯化钠溶液溶解并稀 释至适量（50ml-100ml）,疗程请遵医嘱。【不良反应】偶见眩晕，口渴，食欲不振等，可自行消失。【禁忌】对本品过敏者禁用，如出现过敏反应，停药后症状即消失。【注意事项】滴注时

26、需减慢滴速，并使病人卧床，低血压者慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期建议慎用。哺乳期不影响。五、促进蛋白质合成类如人血白蛋白、支链氨基酸、复合氨基酸胶囊等。六、中药制剂抗炎类如甘草甜素制剂甘草酸二俊、异甘草酸镁注射液等。1.甘草酸二俊注射液（甘利欣）10ml： 50mg【药理毒理】本品是中药甘草有效成分的第三代提取物，具有较强的抗炎、 保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。 药理实验证明，本品能减轻各种原因导致的 血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高，还能明显减轻各种原因导致的肝脏的形态损 伤，改善免疫因子对肝脏形态的慢性损伤。【药代动力学】静脉注射后约有92%以上的药物与血浆蛋白结合，平均滞留 时间为

27、8小时；在体内以肺、肝、肾分布最高，其它组织分布很低，主要通过胆 汁从粪便中排出，部分从呼吸道以二氧化碳形式排出，尿中排出为少量。【药物相互作用】与利尿酸、速尿等利尿剂并用时，其利尿作用可增强本品 排钾作用，而导致血清钾值下降，应特别注意观察血清钾值的测定。【适应症】本品适用于伴有 ALT升高的急、慢性病毒性肝炎的治疗。【用法用量】静脉滴注，一次150mg,以10%葡萄糖注射液250ml稀释后 缓慢滴注，一日1次。【不良反应】1.消化系统：可出现纳差、恶心、呕吐、腹胀。 2.心脑血管系 统：常见头痛、头晕、胸闷、心悸及血压增高。 3.其他：皮肤瘙痒、尊麻疹、口 干和浮月中。以上症状一般较轻，不

28、影响治疗。【禁忌症】严重低钾血症、高钠血症、高血压、心衰、肾功能衰竭患者禁用。【注意事项】本品未经稀释不得进行注射。治疗过程中应定期检测血压、血 清钾、钠浓度，如出现高血压、血钠潴留、低血钾等情况应停药或适当减量。2.异甘草酸镁注射液（天晴甘美）10ml: 50mg【适应症】本品适用于慢性病毒性肝炎。改善肝功能异常【用法用量】一日一次，一次100mg,以10%葡萄糖注射液250ml稀释后 静脉滴注，四周为一疗程或遵医嘱。如病情需要，每日可用至 200mgo【药理毒理】异甘草酸镁是一种肝细胞保护剂，具有抗炎、保护肝细胞膜及 改善肝功能的作用。异甘草酸镁对急慢性肝损伤具有防治作用，能阻止 ALT升

29、 高，减轻肝细胞变性、坏死及炎症细胞浸润，减轻肝组织炎症活动度及纤维化程 度；对免疫性肝损害也有保护作用，降低血清转氨酶及血浆NO水平，减轻肝组织损害。【药代动力学】本品吸收后主要分布在肝，给药1小时后肝组织药物浓度与 血浆药物浓度几乎相同，其次为肠和肺。【不良反应】1.假性醛固酮症：甘草酸制剂由于增量或长期使用，可出现低 钾血症，增加低钾血症的发病率，存在血压上升，钠、体液潴留、浮月中、体重增 加等假性醛固酮症的危险，因此要充分注意观察血清钾值的测定等， 发现异常情 况，应停止给药。另外，作为低钾血症的结果可能出现乏力感、 肌力低下等症状。 2.其它不良反应：本品田期临床研究中出现少数病人有

30、心悸、眼睑水月中、头晕、 皮疹、呕吐，未出现血压升高和电解质改变。【禁忌】严重低钾血症、高钠血症、高血压、心力衰竭、肾功能衰竭的患者 禁用。【注意事项】1.治疗过程中，应定期测血压和血清钾、钠浓度；2.本品可能引起假性醛固酮症增多，在治疗过程中如出现发热、皮疹、高血压、水钠潴留、 低钾血等情况，应予停药。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未有用药经验，暂不推荐使用。【儿童用药】尚未确定，不推荐使用本品。【老年患者用药】尚未有用药经验。应注意观察患者的病情，慎重用药。【药物相互作用】与依他尼酸、吠塞米等曝嗪类及三氯甲曝嗪、氯嚷酮等降 压利尿剂并用时，其利尿作用可增强本品的排钾作用，易导致血清钾值的下降，

31、 应注意观察血清钾值的测定等。3.复方甘草酸甘片（美能）25mgX100片/盒【药理毒理】1 .抗炎症作用抗过敏作用：甘草甜素具有抑制兔的局部过敏坏死反应及 抑制施瓦茨曼现象等抗过敏作用。对皮质激素，有增强激素的抑制应激反应作 用，拮抗激素的抗肉芽形成和胸腺萎缩作用，对激素的渗出作用无影响。对 花生四烯酸代谢酶的阻碍作用：甘草甜素可以直接与花生四烯酸代谢途径的启 动酶-磷脂酶A2结合以及与作用于花生四烯酸使其产生炎性介质的脂氧合酶结 合，选择性地阻碍这些酶的磷酸化而抑制其活化。2 .免疫调节作用：对T细胞活化的调节作用；对丫 -干扰素的诱导作用; 活化NK细胞作用；促进胸腺外T淋巴细胞分化作用

32、。3 .对实验性肝细胞损伤的抑制作用：甘草甜素有抑制由四氯化碳所致的肝 细胞损伤作用。4 .抑制病毒增殖和对病毒的灭活作用。【适应症】治疗慢性肝病，改善肝功能异常。可用于治疗湿疹、皮肤炎、 尊麻疹。【用法用量】成人通常1次2-3片，小儿1次1片,1日3次饭后口服。【不良反应】假性醛固酮症：可以出现低血钾症、血压上升、钠及液体贮 留、浮月中、尿量减少、体重增加等假性醛固酮增多症状，因此在用药过程中， 要充分注意观察（血清钾值等），发现异常情况，应停止给药。另外，还可出 现脱力感、肌力低下、肌肉痛、四肢痉挛、麻痹等横纹肌溶解症的症状，在发 现CK（CPK）升高，血、尿中肌红蛋白升高时应停药并给与适

33、当处置。【禁忌】以下患者不宜给药：1.醛固酮症患者，肌病患者，低钾血症患者 （可加重低钾血症和高血压症）。2.有血氨升高倾向的末期肝硬化患者该制 剂中所含有的蛋氨酸的代谢物可以抑制尿素合成， 而使对氨的处理能力低下【注意事项】1.慎重给药：对高龄患者应慎重给药（高龄患者低钾血症发 生率高）。2.一般注意事项：由于该制剂中含有甘草酸甘，所以与含其它甘草制 剂并用时，可增加体内甘草酸甘含量，容易出现假性醛固酮增多症，应予注意 3.给药时注意：药品交付时，应指导服药时请将片剂从铝铝包装中取出后再服 用（有报导将铝铝包装一起服用而导致食道粘膜损伤，甚至穿孔引起纵膈炎症 等危重并发症）。【药物相互作用】

34、合并用药时需注意药物（祥利尿剂、利尿酸、速尿等、 嚷嗪类及降压利尿剂、等）可能出现低血钾症（乏力感、肌力低下）需充分注 意观察血清钾值。利尿剂可增强该制剂中所含的甘草酸的排钾作用，而使血清 钾进一步低下。4.联苯双酯片片剂：25mgX 100片/盒滴丸：1.5mgX 500丸【药理作用】本品为我国创制的一种治疗肝炎的降酶药物，是合成五味子丙素时的中间体。可减轻因四氯化碳所致的肝脏损害和ALT 升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用，并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶n及氧的消耗，从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导所致的肝脏ALT

35、升高，能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT 活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝组织损害减轻的反映。 本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用，从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。对HbsAg 及 HbeAg 无阴转作用，也不能使肿大的肝脾缩小。【药代动力学】本品口服吸收约30%， 肝脏首过作用下迅速被代谢转化。24小时内70%左右自粪便排出。滴丸剂的生物利用度为片剂的1.252.37倍。【适应症】临床用于慢性迁延肝炎伴ALT 升高者，也可用于化学毒物、药物引起的ALT 升高。【用法

36、和用量】口服：片剂：25-50mg， 3 次 /日。滴丸剂，5 粒 /次，每日3次，必要时610 粒 /次，每日3 次，3 月， ALT 正常后改为5 粒 /次，每日3 次，连服3月。儿童口服：0.5mg/kg,每日3次，连用36个月。【不良反应】个别病例可出现口干、轻度恶心，偶有皮疹发生，一般加用抗变态反应药物后即可消失。【禁忌】肝硬化者禁用。慢性活动性肝炎者慎用。【注意事项】1.少数病人用药过程中ALT 可回升，加大剂量可使之降低。停药后部分患者ALT 反跳，但继续服药仍有效。2.个别患者于服药过程中可出现黄疸及病情恶化，应停药。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。【药物相互作用

37、】合用肌苷，可减少本品的降酶反跳现象。5 .水飞蓟素胶囊（利加隆）140mgX 10粒/盒【药理作用】已经证实在各种毒性肝损害病理模型中，水飞蓟素能中和由毒蕈素、a -鹅膏菌素（在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质）、四氯化碳、半乳糖胺、 硫代乙酰胺引起的中毒。水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制：由于其对自由基的捕获能力，水飞蓟素具抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理学过程（造成细胞膜的损坏），可被水飞蓟素打断或阻止。并且在已经遭受损伤的肝细胞内，水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂代谢正常化。总之，水飞蓟素最大的贡献是对肝细胞膜有稳定作用，它阻止或避免溶解的细胞成分（例如转氨酶）流失。

38、水飞蓟素可限制某些肝毒性物质穿透进入细胞内部。蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA 聚合酶 I 的活性，因此帮助肝细胞中核糖体RNA 的合成， 同时导致结构和功能蛋白质（酶） 的大量合成。因此， 水飞蓟素可增强受损肝细胞的修复能力和再生能力。水飞蓟素通过清除自由基， 减轻其介导的肝细胞损伤和肝组织炎症，阻抑其对肝纤维化的触发；另外，通过下调I 型胶原蛋白mRNA 抑制纤维增生机制；通过下调金属蛋白酶组织抑制因子-ImRNA,从而抑制金属蛋白酶组织抑制因子-1的合成，促进胶原蛋白减退机制。因此，水飞蓟素具有间接和直接的抗纤维化作用。【适应症】急性肝炎、慢性肝炎、初期肝硬化、脂肪肝

39、、中毒性肝损伤，如大量饮酒或服食某种特效药物对肝细胞有损伤，可兼服本品，保护肝脏。【用法用量】除非有医生特别指示，严重患者：140mg/次，3次/日，饭前服 用；维持剂量与中等程度肝病患者，140mg/次,2次/日，饭前服用。【注意事项】药物治疗不能替代对导致肝损伤（例如：酒精）因素的排除。对于出现黄疸的病例（皮肤浅黄色或暗黄，眼巩膜黄染），应咨询医师。此药不适用于治疗急性中毒。6 .甲硫氨酸片0.25gX 24粒/盒【曾用名】蛋氨酸片【药理作用】甲硫氨酸片为氨基酸类药。甲硫氨酸片能阻断自由基的连锁反应，保护抗氧化酶的活性，还可增加谷胱甘肽过氧化物的活性，增加机体抗氧化能力。甲硫氨酸是构成人体

40、的必需氨基酸之一，参与蛋白质合成。因其不能在体内自身生成，所以必须由外部获得。如果甲硫氨酸缺乏就会导致体内蛋白质合成受阻， 造成机体损害。体内氧自由基造成的膜脂质过度氧化是导致机体多种损害的原因。 脂质过氧化物会损害初级和次级溶酶体膜，使溶酶体内含有的作为水解的酸性磷酸酶释放出来，对细胞和浅粒体膜等重要的细胞器造成损害，甲硫氨酸通过多种途径抗击这些损害。甲硫氨酸片抗肝硬变、脂肪肝及各种急性、慢性、 病毒性、 黄疸性肝等作用：1. 甲硫氨酸可以促进肝细胞膜磷脂甲基化，使膜流动性增强Na+-K+-ATP酶泵作用强，可以减少肝细胞内胆汁的淤积，转硫基作用加强，从而增强了肝细胞内半胱氨酸、谷胱苷肽及牛

41、磺酸的合成，减少了胆汁酸在肝内聚积，加强了解毒作用，有利于肝细胞恢复正常生理功能，促使黄疸消退和肝功能恢复。2 .抗各种原因引起的肝内胆汁淤积病毒感染、妊娠和长期肠道外营养都有可能导致肝内胆汁淤积，甲硫氨酸通过生成牛磺酸与胆汁酸共价结合，增强酸溶解度，易于排除肝细胞外，同时通过肝细胞膜磷的甲基化，增强Na+-K+-ATP酶活性促进胆汁外排。应用甲硫氨酸可以明显减少由胆汁淤积引起的皮肤瘙痒和肝功异常。3 .心肌保护作用甲硫氨酸通过增加体内半胱氨酸和谷胱苷肽合成，增加谷胱苷肽过氧化物酶和超氧歧化酶活性，其甲基作用使内源性磷脂合成增加，从而稳定了溶酶体膜，减少了酸性磷酸酶的释放，保护了心肌细胞线粒体

42、免受损害，对克山病造成的心肌损害尤为有用。4 .抗抑郁症作用【适应症】用于肝硬变及脂肪肝等的辅助治疗，也可用于对乙酰氨基酚中毒以及酒精和磺胺等药物引起的肝损害。?【用法用量】口服，一次 0.250.5g （12片），一日3次。？【禁?忌】酸中毒，肝昏迷患者禁用。?中药五味子、茵陈、垂盆草等对急慢性肝病的治疗均有独到之处。保肝药物的选择1 .病毒性肝炎急性病毒性肝炎多为自限性经过-保肝药物一般给予维生素，可再选用一种保肝药物。2 .慢性病毒性肝炎病程迁延，病毒难以清除，肝脏损伤与自体免疫反应相关，抗病毒治疗为主，保肝治疗为辅。选用抗炎保肝药物，适当辅以营养补充类药物和中草药。比如复方甘草酸苷、维生素类、多烯磷脂酰胆碱等，可选一种中药方剂辅助治疗。3 .自身免疫性肝病首选激素和免疫抑制剂，保肝药物选用类激素作用的抗炎类为佳，如甘草酸二铵和甘草酸铵等；本类疾病多有胆