中药超微粉碎制剂的药效学研究与应用前景

1、中药超微粉碎制剂的药效学研究与应用前景 与传统粉碎工艺相比,采用超微粉碎技术可明显提高制剂的药效学活性,改善制剂的药代动力学性质,它的推广与应用必将推动中药的现代化。下面是北京燕山正德机械设备有限公司总结的一些超微粉碎机方面的发展方向和优点！ 1.中药超微粉碎技术的相关概念 中药超微粉碎技术又称中药细胞级微粉碎技术或中药细胞破壁技术。所谓细胞级微粉碎,是指以生物细胞破壁为目的的粉碎作业,它不以粉碎细度为目的,而是追求细胞的破壁率,粉碎后粒子的中心粒径在75m以下。虽然细胞的破壁率越高,药材的细度越细,但细度作为一种宏观检测指标,无法表达药材的真实性状。通过超微粉碎,能将原生材料的中心粒径从传统

2、工艺的150-200目提高到300目以上,对于一般药材,在该细度条件下的细胞破壁率大于95这项新技术适合于不同质地的各种药材,可使其中有效成分直接暴露出来,而不是使有效成分从细胞壁(膜)释放,从而使药物起效更加迅速、充分。 2.中药超微粉碎对药物体内吸收的影响 中药经超微粉碎处理后,其粒度更加细微、均匀,因此表面积增加,孔隙率增大,吸附性和溶解性增强,药物能较好地分散、溶解于胃液中,增大与胃黏膜的接触面积,从而更易被胃肠道吸收,大大提高了生物利用度相当一部分矿物类药材是水不溶性物质,经超微粉碎处理后,因粒度大大减少而可加快其在体内的溶解、吸收速度,提高其吸收量。 3.中药超微粉碎制剂的药效学研

3、究 杜晓敏等研究发现,相同剂量时,用超微粉碎技术制成的糖泰胶囊的药效作用强于传统粉碎工艺,前者小剂量组对正常小鼠的血糖降低作用与后者大剂量组几乎相同；相同剂量时,超微粉碎比其他方法生产的附桂地黄丸药效作用更明显。他们还采用超微粉碎技术与传统粉碎技术加工原生药材,再以相同制剂工艺制成外用药诚年月泰A与诚年月泰B,结果两者在药效学方面存在着明显差异：相同剂量时诚年月泰A镇痛及改善微循环的作用均强于诚年月泰B,而小剂量诚年月泰A与大剂量诚年月泰B的药效作用相当接近。可见,采用超微粉碎技术制成的诚年月泰A制剂疗效明显提高。 4.中药超微粉碎技术对中药制剂质量的影响 4.1制剂溶出度：羚羊角超细粉化后可

4、以提高羚羊角水溶性蛋白质的溶出。对六味地黄丸进行超微粉碎,其溶出度明显提高。 4.2药材有效成分含量：蔡光先等”试验发现,人参、红参、西洋参、三七等含人参皂苷类成分的药材经超微粉碎后,人参皂苷的浸出量明显优于其传统饮片。但也有报道称,微粉化对沉香挥发油等成分损失较重这说明对不同药材的粉碎粒度应该视药材的性质而定。 4.3超微粉碎和普通粉碎的药材质量标准对比试验：对糖泰胶囊的研究显示,超微粉碎、普通粉碎在提取时间、提取方法、显微鉴定等方面均有差异。超微粉碎后的细粉可以缩短静置时间；热提取法可以用浸渍法取代；显微鉴别可以观察棕色块状物特征结构的颗粒大小,而且在同样放大倍数条件下,特征结构有显著差别

5、。 5.超微粉碎设备 由于粉碎设备的多样化,所以如何选择适合中药粉碎的机器成为人们关注的重点,根据北京中医药大学的研究和各个制药企业的实际使用经验来看,北京燕山正德机械设备有限公司的超微粉碎机YSC-701以其独特的研磨剪切粉碎方式为中药粉碎机尤其是纤维性中药的粉碎提供了可靠的机器设备。 6.应用前景 超微粉碎技术在中药领域的应用将带来中药传统剂型的革新和发展,推动中药剂型现代化。以生药人药的传统剂型有汤剂、散剂、膏剂和丸剂等,超微粉碎技术的应用可以拓宽以生药人药的剂型,如片剂、胶囊剂、软膏剂、吸人剂、涂膜剂等,也可促进先进制剂技术(如固体分散技术和药物缓释技术)在这些生药剂型中的应用。此外,

6、对于一些固体制剂(如冲剂、片剂、膜剂),根据处方性质,在制备工艺的某些环节引入超微粉碎技术,亦有可能在溶解度、崩解度、吸收率、附着力和生物利用度方面改善其品质。另外,将一些具有保健滋补作用的中药加工成超细微粉,既可减少资源浪费、增加药物吸收、改善药物口感,亦可作为添加剂加入到一些食品中制成各种保健食品；将一些具有消除色斑、滋养皮肤等功效的中药或提取物进行超微粉碎,并与其他原料调配成各种疗效型化妆品,也有可能提高其疗效及品质。 7.问题 7.1超微粉碎技术在发挥单一药材药效方面有很大的优势,但对于复方制剂特别是传统中医方剂中需要煎煮使用的中药,它是否适合还值得探讨。许多研究证实,很多中药煎剂中单一成分有些无药理作用或药理作用很小,但当与其他药材共煎后就会产生很强的药效,说明在煎煮过程中发生了化学变化。这种作用不是将单一药材超微粉碎后简单混合就能产生的。因此,这一先进的技术在中药中的应用还需要进一步考察和研究。 7.2超微粉碎药物粒度虽然可以尽量减小,而溶解度和溶解速度却不会无限制地增