肾上腺素受体及效应

1、Peking UniversityHealth Science Center第10章拟肾上腺素药Adren ergic Drugs肾上腺素受体及效应aB受体激动药 a受体激动药 B受体激动药a受体分布a 1 血管平滑肌（皮肤、粘膜、部分内脏）、 瞳孔开大肌、心、肝a 2 -血管平滑肌、突触前膜、脂肪细胞等效应 a 1 ：散瞳、血管收缩、肝糖元分解a 2 :抑制NA释放2（受体分布B1 心脏32 支气管、血管平滑肌（骨骼肌、冠状动脉）B3 脂肪效应31 ：心脏兴奋32：血管扩张，支气管扩张，糖元分解 T （肝、肌）33 :脂肪分解T3构效关系儿茶酚胺类：指化学结构中含有儿茶酚结构AD , NA

2、, ISO , DA外周心血管作用明显，中枢作用弱，容易被COMT代谢。非儿茶酚胺类：不含儿茶酚基麻黄碱、间羟胺中枢作用强，外周弱，不易被 COMT代谢。氨基上的取代基团从甲基到叔丁基，对a受体 的作用减弱，对3受体的作用增强。5分类代表药结构式a受体激动药a3受体激动药3受体激动药去甲肾上腺素（NA异丙肾上腺素（Iso210.2 a受体激动药一肾上腺素3#【药理作用】 激动a受体1. 强大的心脏兴奋作用（ 1受体） 心率收缩力 传导心输岀量2. 血管皮肤、粘膜、胃肠道血管（a1）收缩骨骼肌、冠状血管（2）舒张冠脉舒张（收缩力， 2，腺苷）3.血压小剂量，收缩压1 ，舒张压，脉压1（受体对低浓

3、度Adr较敏感）大剂量，收缩压，舒张压t（a受体对高浓度Adr较敏感）静脉注射后，先升后降 Adr升压作用的翻转：预先给予a受体阻断 药，Adr的升压作用被翻转为降压作用。（阻断a仅表现的作用）84. 支气管平滑肌平滑肌松弛（ 2受体）抑制过敏物质释放支气管粘膜血管收缩（a 1受体）5. 眼睛虹膜开大肌（a受体） 收缩，瞳孔散大6. 增强代谢【临床应用】1、心脏骤停心内注射；应配合除颤器、起搏器和抗心律失 常药（利多卡因等）3、治疗支气管哮喘急性发作抑制过敏物质，松弛平滑肌，收缩支气管粘膜 血管。4、局部应用收缩局部血管，增强局麻效果。5、青光眼（地匹福林）2、过敏反应和过敏性休克（首选药）过

4、敏Adr注射组胺、白三烯释放抑制释放小血管扩张、通透性？收缩、通透性eBPe?心肌收缩力e?支气管痉挛松弛11【不良反应】血压升高，心律失常等禁用于：高血压、器质性心脏病、冠心病、 脑血管硬化124多巴胺为NA合成的前体物质，是中枢神经递质。1.药理作用激动a , DA 1受体（主要在肾脏和肠系膜血管） 兴奋心脏（激动 必）血管：皮肤粘膜血管收缩（ 勺）；肾、肠系膜、冠状 血管扩张（必和DA 1）血压：收缩压f、舒张压一、平均血压丄 2临床应用各种休克：尿少、尿闭者更适宜 急性肾功能衰竭（与利尿药合用）13麻黄碱药理作用直接：激动ar白、攸受体间接：促进交感神经末梢释放NA中枢兴奋特点：口服，

5、可透过BBB慢弱持久。临床应用支气管哮喘、支气管炎鼻塞 0.5-1%滴鼻液防止低血压（腰麻、硬膜外麻醉引起） 血管神经性水肿、荨麻疹 H丄、川、f CH: C；l-.L；麻黄碱5#10.3 a受体激动药一去甲肾上腺素【药理作用】!激动a（ a 1 a 2）作用强，B 1受体作用弱1. 血管收缩冠脉舒张（腺苷）2. 心脏（B 1受体）离体，兴奋心脏；整体，反射性心率3. 血压小剂量，收缩压 舒张压一 大剂量，收缩压舒张压I15【临床应用】1、早期神经源性休克和药物中毒低血压收缩血管，维持血压。 禁止剂量过大，时间过久。2、上消化道出血口服，收缩血管，局部止血。! ! NA静脉点滴不能漏出强烈收缩

6、局部血管，皮下坏死。（热敷，a受 体阻断剂浸润治疗）16#间羟胺(metaraminol )【药理作用】直接激动a 1受体，对B受体作用弱 再摄取入囊泡，促进NA释放【特点】替代NA用于休克早期和低血压可肌内注射1710.4卩受体激动药异丙肾上腺素【药理作用】激动B受体1. 强大的心脏兴奋作用（B 1受体）心率.收缩力 传导. 心输岀量i 对心肌自律性影响弱，致心律失常作用 3 2；脑、肺 a 1 = 3 2 ;骨骼肌、冠状血管 a 1 AdrNANA升高血压作用明显，反射性使心率减 慢，心输出量不变或减少。223、血压收缩压舒张压平均压ADfor NAIso248Adr升压作用的翻转End of Chap.10imiHqmmHa2201B01BG140140A1001QDAdr60 -AI piu爱律科对干MrOlJ作用的幣卿 |啊转升压为徘压27MwpnecTiriw EptnaptirmPULSERATE(inn)IsQpnotorHnoiSLOOP Pfif 适 UR 軻lhtHgJPEHPMLMAL BESISTJCEi iCi 冲 nwi i0 ISTIM