2011年执业药师考试药学专业知识二复习摘要(第三章)

1、第三章 片剂第一节 概述一、片剂的概念和特点片剂系将一种或数种药物与赋形剂混合均匀后，制成颗粒，用压片机压制成圆片状或异形片状的分剂量的固体制剂，可供内服或外用。特点：固体制剂 生产的机械化、自动化程度较高 剂量准确体积小，携带便利，服用方便也可以满足临床医疗或预防的不同需要片剂的种类和质量要求种类：种类主要应用与质量检查含片口腔局部治疗，含片应进行崩解时限检查（30分内全部崩解）舌下片全身治疗作用，舌下粘膜给药，无肝、胃、肠首过效应。应进行崩解时限检查（5分内全部溶化）口腔贴片局部与全身治疗作用，贴于口腔，应进行溶出或释放度检查咀嚼片全身治疗作用，口腔中咀嚼后服用。一般选择水溶性辅料分散片全

2、身治疗作用，口服或分散后服用（速溶或分散），应进行溶出度和分散均匀性检查。可溶片局部治疗作用，应溶于水中，溶液可呈轻微乳光，可供外用。一般选择水溶性辅料泡腾片全身治疗作用，泡腾后服用，药物一般是易溶性的适合儿童及吞咽有困难的病人阴道片与阴道泡腾片局部治疗作用，具有刺激性的药物不得制成阴道片，阴道片应符合融变时限检查的规定，阴道泡腾片应符合发泡量检查的规定。缓释片全身治疗作用，缓释片缓慢释放药物，应符合缓释制剂的有关要求，应进行释放度检查。控释片全身治疗作用，控释片恒速释放药物，应符合控释制剂的有关要求，应进行释放度检查。肠溶片全身治疗作用，防止药物在胃内分解失效、对胃刺激或控制药物在肠道定位释

3、放，应进行释放度检查。能够避免肝脏对药物的破坏作用(首过效应)的片剂是A.舌下片B.咀嚼片C.分散片D.泡腾片E.肠溶片答案：A有关片剂的正确表述是A.咀嚼片是指含有碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂的片剂B.多层片是指含有碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂的片剂C.薄膜衣片是以丙烯酸树脂或蔗糖为主要包衣材料的片剂D.口含片是专用于舌下的片剂E.缓释片是指能够延长药物作用时间的片剂答案：E片剂的质量要求：硬度适中;色泽均匀，外观光洁;符合重量差异的要求，含量准确;符合崩解度或溶出度的要求;小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求;符合有关卫生学的要求。例题：片剂质量的要求是A.含量准确，重量差

4、异小B.压制片中药物很稳定，故无保存期规定C.崩解时限或溶出度符合规定D.色泽均匀，完整光洁，硬度符合要求E.片剂大部分经口服用，不进行细菌学检查答案：ACD第二节 片剂的常用辅料常用辅料分成四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。1 填充剂填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片。常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等。 淀粉 质优价廉，比较常用的是玉米淀粉。可压性较差，若单独作用，会使压出的药片过于松散。淀粉、糖粉、糊精混合使用。另作崩解剂，淀粉浆作黏合剂。 糖粉 粘和力强，吸湿性强，片剂硬度大，口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。 糊精 淀粉的水解产物,黏附力

5、强，硬度大，吸附性强。用量要少，并与糖粉合用为宜(易造成片剂的麻点和水印)。 乳糖 是一种优良的片剂填充剂。无引湿性，适用于具有引湿性的药物。其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。价格昂贵，很少单独使用。 可压性淀粉 亦称为预胶化淀粉，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。 微晶纤维素(MCC) 具有良好的可压性，有较强的结合力，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。 无机盐类 主要是无机钙盐，常用的为硫酸钙，在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰，此时不宜使用。 甘露醇 流动性差，价格贵。较适于制备咀嚼片。例：有

6、很强的黏合力，可用来增加片剂的硬度，但吸湿性较强的附加剂是A.淀粉B.糖粉C.药用碳酸钙D.CMCNaE.乳糖答案：B可作为粉末直接压片，有“干黏合剂”之称的是A.淀粉B.微晶纤维素C.乳糖D.无机盐类E.甘露醇答案：B微晶纤维素作为常用片剂辅料，其缩写和用途是A.MCC;干燥黏合剂B.MC;填充剂C.CMC;黏合剂D.CMS;崩解剂E.CAP;肠溶包衣材料答案：A在某实验室中有以下药用辅料，可以用作片剂填充剂的有A.可压性淀粉B.微晶纤维素C.交联羧甲基纤维素钠D.硬脂酸镁E.糊精答案：ABE微晶纤维素可用作A.包衣材料B.润湿剂C.填充剂D.干燥黏合剂E.崩解剂答案：CDE关于微晶纤维素性

7、质的正确表达是A.微晶纤维素是优良的薄膜衣材料B.微晶纤维素可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用C.微晶纤维素国外产品的商品名为AvicelD.微晶纤维素可以吸收23倍量的水分而膨胀E.微晶纤维素是片剂的优良辅料答案：BCE可作咀嚼片剂填充剂的是A.微晶纤维素B.甘露醇C.乳糖D.淀粉答案：B粉末直接压片时，既可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料是A.淀粉B.糖粉C.糊精D.微晶纤维素E.硫酸钙答案 D2 湿润剂和粘合剂湿润剂系指赋形剂本身无粘性，但能诱发待制软材药物的粘性，从而达到制粒、压片的目的。粘合剂系指使无粘性或粘性不足的药物粉末聚结成颗粒，或压缩成型时具有粘性的赋形剂。选用

8、湿润剂和粘合剂一定要合适，粘度要适当，不但能使药物制成颗粒，压成片剂;还要使片剂外观光滑、崩解度合格才行。 蒸馏水 蒸馏水是一种湿润剂。不易混合均匀，制成的颗粒硬度不一致，片剂易出现麻点、不易崩解。最好采用低浓度的淀粉或乙醇代替。 乙醇 乙醇也是一种湿润剂。可用于遇水易于分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物。一般为30%-70%。 淀粉浆 淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，常用8%-15%，并以10%最为常用。 羧甲基纤维素钠(CMC-Na) 用作粘合剂，浓度一般为1%-2%，常用于可压性较差的药物。 羟丙基纤维素(HpC) 既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂。 甲基纤维素和乙

9、基纤维素(MC;EC) 甲基纤维素具有良好的水溶性，作为粘合剂使用。乙基纤维素不溶于水，在胃肠液中不溶解，常利用乙基纤维素的这一特性，将其用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。 羟丙基甲基纤维素(HpMC) 这是一种最为常用的薄膜衣材料。 其它粘合剂 明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮(pVp)的水溶液或醇溶液。3 崩解剂崩解剂系指能使片剂在胃肠液中吸湿膨胀，达到迅速崩解作用的赋形剂。除了缓(控)释片以及某些特殊作用的片剂(口含片、长效片、舌下片、植入片)等可不加崩解剂以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。 干淀粉 是一种最为经典的崩解剂，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，这是因为易溶性药物遇

10、水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。先干燥，含水量<8%.用量一般为干颗粒的5%-20% 羧甲基淀粉钠(CMS-Na) 吸水膨胀作用非常显著，是一种性能优良的崩解剂。用量1%-6%. 低取代羟丙基纤维素(L-HpC) 它有很好的吸水速度和吸水量。用量2%-5%. 交联聚乙烯吡咯烷酮(亦称交联pVp) 在水中迅速膨胀。 交联羧甲基纤维素钠(CCNa) 遇水而膨胀。 泡腾崩解剂 利用酸碱中和原理，产生CO2 气，使片剂崩解。崩解剂的加入方法：1.内加法：崩解剂在制粒时加入，存在于颗粒内部，一经崩解便成细粒。2.外加法：崩解剂加于颗粒

11、之间压片，崩解迅速。3.内外加法：既有内加，又有外加。4.崩解速度：外加法>内外加法>内加法。5.溶出速率：内外加法>内加法>外加法。4 润滑剂润滑剂是助流剂、抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称。助流剂：降低颗粒之间摩擦力，改善粉末流动性。抗黏剂：防止原辅料粘于冲头表面。(狭义)润滑剂：降低药片与冲模孔壁间的摩擦力。 硬脂酸镁 用量0.1%-1%.为疏水性物质，用量过大片剂不易崩解或溶出，造成片剂的崩解迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的片剂。 微粉硅胶 为片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。用量0.1%-0.3% 滑石粉 主要作为助流剂使用。用量0.1

12、%-3%。 氢化植物油 是一种润滑性能良好的润滑剂。 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁 为水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用聚乙二醇4000和6000，后者为目前正在开发的水溶性润滑剂。例:既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂A.淀粉浆B.羟丙基纤维素C.甲基纤维素D.羧甲基纤维素钠E.乙醇答案：B常用于粉末直接压片的助流剂A.乙基纤维素B.微粉硅胶C.滑石粉D.硬脂酸镁E.月桂醇硫酸镁答案：BA.HPCB.HPMCC.PVPD.ECE.CAP1.羟丙基甲基纤维素 答案：B2.邻苯二甲酸醋酸纤维素 答案：E3.羟丙基纤维素 答案：A4.聚乙烯吡咯烷酮 答案：C5.乙基纤维素 答案：D

13、主要用于片剂的崩解剂是A.CMCNaB.CCNaC.HPMCD.LHPCE.CMSNa答案：BDE以下哪一项不是片剂处方中润滑剂的作用A.增加颗粒的流动性B.防止颗粒黏附在冲头上C.促进片剂在胃中的润湿D.减少冲头、冲模的磨损E.使片剂易于从冲模中推出答案：C可作片剂的水溶性润滑剂的是A.滑石粉B.月桂醇硫酸镁C.淀粉D.羧甲基淀粉钠E.预胶化淀粉答案B可作片剂崩解剂的是A. PVPB. PEGC. 干淀粉D. CMC-NaE. 微粉硅胶答案C第三节 片剂的制备工艺片剂的主要制备工艺：粉碎 过筛 混合 制粒 干燥 压片制片的两个重要前提条件：即用于压片的物料(颗粒或粉末)应具有良好的可压性与流

14、动性。可压性是指物料在受压过程中可塑性的大小，可塑性大即可压性好，易成型。对于可压性不能满足生产需要的物料，选择可压性好的辅料来调节或改善原物料的可压性。良好的流动性，可保证片剂的分剂量准确。制粒的目的：改善细粉的流动性防止多组分药物的离析防止生产中粉尘飞扬生产片剂有利于压片压力的均匀传递1.湿法制粒压片(1)制软材 将已混合均匀的原辅材料，用湿润剂或粘合剂湿润或粘合，搅拌均匀，制成软材。好软材的标准：捏之成团，压之易散。(2)制粒将制好的软材，通过适宜的筛网即得所需颗粒制粒设备流化沸腾制粒机：最经典的制粒方法，流化沸腾制粒机使物料粉末在自上而下的气流作用下保持悬浮的流化状态，粘合剂液体由上部

15、向流化床喷雾使粉末聚结成颗粒，同时完成混合、制粒、干燥三个过程，故称一步制粒。喷雾干燥制粒机：该法是将待制粒的药物、辅料与黏合剂溶液混合，制成合固体量约为50%60%的混合浆状物，用泵输送至离心式雾化器的高压喷嘴，在喷雾干燥器的热空气流中雾化成大小适宜的液滴，热风气流将其迅速干燥而得到细小的、近似球形的颗粒并落入干燥器的底部。高速搅拌制粒机：这种方法是使物料的混合、制粒在密闭的不锈钢容器内一次完成，机内设有双速搅拌桨和双速切(粉)碎刀片，搅拌桨使物料充分地混合并按一定的方向翻腾，然后加入黏合剂溶液，在连续不断的搅拌下，黏合剂被分散、渗透到粉末状的物料之中，这些(被润滑的)粉末再相互黏结起来而形

16、成稍大一些的颗粒，再经高速旋转的粉碎切刀的粉碎作用，即可形成大小适宜的、近似球形的颗粒。例题：由于制粒方法的不同，片剂的制粒压片法有A.湿法制粒压片B.一步制粒法压片C.大片法制粒压片D.滚压法制粒压片E.全粉末直接压片ABCDA.挤压过筛制粒法B.流化沸腾制粒法C.搅拌制粒法D.干法制粒法E.喷雾干燥制粒法液体物料的一步制粒应采用 E固体物料的一步制粒应采用 B(3)湿颗粒干燥干燥的概念和方法干燥是利用热能去除湿物料中水分或其他溶剂的操作过程。干燥的方法按操作方式;连续式和间歇式;按操作压力;真空干燥和常压干燥;按热量传递方式 传导、对流、辐射、介电加热干燥。其中对流是最常用的干燥方式。对流

17、干燥是将热能以对流方式由热气体传给与其接触的湿物料，物料中的水分汽化并被热气流带走。例题：通过与物料接触的壁面传递热能，使物料中的湿分气化而达到干燥目的的方法是A.辐射干燥B.传导干燥C.介电加热干燥D.对流干燥E.间歇式干燥B 09干燥设备(1)常压箱式干燥：主要缺点是热能利用低，操作条件不良，物料干燥不均匀，尤其是干燥速度过快时，很容易造成外壳干而颗粒内部残留水分过多的“虚假干燥”现象，有时也会造成可溶性成分在颗粒间的“迁移”而影响片剂的含量均匀度。(2)流化床干燥：这种方法与流化制粒的工作原理相同，其主要优点是效率高，速度快，时间短，对某些热敏性物料也可采用，操作方便，劳动强度小，自动化

18、程度高所得产品干湿度均匀，流动性好，一般不会发生可溶性成分迁移的现象。例题：关于流化床干燥法的正确表述是A.颗粒处于沸腾状态B.也可用于制备微丸C.物料在多孔板上流化翻腾，迅速地与热气进行热交换，达到物料干燥的目的D.其干燥速度比箱式干燥快E.不适用于水溶性药物，因为易引起其在颗粒间迁移而影响均匀度ACD(3)喷雾干燥：喷雾干燥的蒸发面积大，干燥时间非常短，温度一般为50左右，对热敏性物料及无菌操作时较适合。干燥的制品多为松脆的颗粒，溶解性好。(4)红外干燥：利用红外辐射元件所发出的红外线对物料直接照射加热的一种干燥方式。利用红外线干燥物料，受热均匀干燥快、质量好。但耗能大。(5)微波干燥：属

19、于介电加热干燥器，把物料置于于高频交流电场内，从物料内部均匀加热，迅速干燥的方法。微波干燥器操作方便、灵敏、加热迅速、均匀、热效率高，对含水物料特别有利，缺点是成本高。(6)冷冻干燥：是利用固体冰升华除去水分的干燥方法。干燥的基本原理及影响因素当物料表面产生的水蒸气压大于热空气中的水蒸气分压时，物料表面的水蒸气必然扩散到热空气中，在热空气不断地把热能传递给湿物料的同时，湿物料的水分不断地气化并扩散至热空气并由热空气带走，而物料内部的湿分又源源不断地以液态或气态扩散到物料表面。这样就使湿物料中的湿分不断减少而达到干燥的效果。显然，干燥过程得以进行的必要条件是被干物料表面所产生的水蒸气分压pw大于

20、干燥介质(热空气)的水蒸气分压p，即pw-p>0;如果pw-p=0，表示干燥介质与物料中水蒸气达到平衡，干燥即行停止;如果pw-p<0，物料不仅不能干燥反而吸潮。物料中水分的性质：1)平衡水分：指在一定空气状态下，物料表面产生的水蒸气压与空气中水蒸气分压相等时物料中所含的水分，该部分水是干燥所除不去的水分。物料的平衡水分含量与空气相对湿度有关，随空气的RH上升而增大。干燥器内空气相对湿度，应低于被干燥物自身的相对湿度。2)自由水分：指物料中所含大于平衡水分的那部分水或称游离水。自由水可在干燥过程中除去。3)结合水分：指主要以物理方式结合的水分，结合水分与物料性质有关，具有结合水分的

21、物料，称为吸水性物料。4)非结合水分：主要指以机械方式结合的水分，与物料的结合力很弱，仅含非结合水的物料叫做非吸水性物料。干燥速率及影响因素 干燥分恒速干燥阶段和降速干燥阶段。恒速干燥阶段：物料中水分含量较多，物料表面的水分气化并扩散到空气中时，物料内部的水分及时补充到表面，保持充分润湿的表面状态，因此物料表面的水分气化过程完全与纯水的气化情况相同，此时的干燥速率主要受物料外部条件的影响，取决于水分在物料表面的气化速率，其强化途径有：提高空气温度或降低空气中湿度(或水蒸气分压p)，以提高传热和传质的推动力;改善物料与空气的接触情况，提高空气的流速使物料表面气膜变薄，减少传热和传质的阻

22、力。降速干燥阶段：当水分含量低于X0之后，物料内部水分向表面的移动已不能及时补充表面水分的气化，因此随着干燥过程的进行，物料表面逐渐变干，温度上升，物料表面的水蒸气压低于恒速段时的水蒸气压，因而传质推动力(pw-p)下降，干燥速率也降低，其速率主要由物料内部水分向表面的扩散速率所决定，内部水分的扩散速率主要取决于物料本身的结构、形状、大小等。其强化途径有：提高物料的温度;改善物料的分散程度，以促进内部水分向表面扩散。而改变空气的状态及流速对干燥的影响不大。例题：关于物料恒速干燥的错误表述是A.降低空气温度可以加快干燥速率B.提高空气流速可以加快干燥速率C.物料内部的水分可以及时补充到物料表面D

23、.物料表面的水分气化过程完全与纯水的气化情况相同E.干燥速率主要受物料外部条件的影响答案：A在物料的降速干燥阶段，不正确的表述是A.物料内部的水分及时补充到物料的表面B.改变空气状态及流速对干燥速度的影响不大C.干燥速率主要由物料内部水分向表面的扩散速率所决定D.提高物料的温度可以加快干燥速率E.改善物料的分散程度可以加快干燥速率答案：A整粒与混合整粒完成后，向颗粒中加入润滑剂(外加的崩解剂亦在此时加入)，然后置于混合筒内进行“总混”。如果处方中有挥发油类物质，可先从于颗粒内筛出适量细粉，吸收挥发油，然后再与干颗粒混匀;如果处方中主药的剂量很小或对湿、热很不稳定，则可先制成不含药的空白干颗粒，

24、然后加入主药(为了保证混合均匀，常将主药溶于乙醇喷洒在于颗粒上，密封贮放数小时后压片)，这种方法常称为“空白颗粒法”。例题：属于湿法制粒的操作是A.制软材B.结晶过筛选粒加润滑剂C.将大片碾碎、整粒D.软材过筛制成湿颗粒E.湿颗粒干燥ADE压片 根据片重，选择冲模的大小。根据包不包衣，选择平冲模还是深凹冲模。片重的计算：在压片前应该计算片重1)按主药含量计算：片重=每片含主药量(标示量)/颗粒中的主药含量(%)测定值例如：某片剂中含主药量为0.2g，测得颗粒中主药含量为50%，则每片所需颗粒的重量应为：0.2/50%=0.4g,即片重应为0.4g,若重量差异限度为5%，则本片的重上、下限为0.380.422)按干燥颗粒总重计算：片重=(干颗粒重+压片前加入的辅料总量)/预定的压片数该法考虑了原料的损耗。对于成分复杂、无法测定含量的药品(中草药片)只能用此公式。压片机单冲压片机单冲压片机(由转动轮、冲模冲台冲头及其调节装置、饲粉器组成)压力调节器调节上冲下降的深度，用以控制压力深度压力片重调节器调节下冲在模孔中下降深度，深度片重出片调节器调节下冲在模孔上升的高度，与模面平行饲粉器将颗粒填充到膜孔中，同时将片推至收集器中例题：单冲压片机三个调节器的调节次序，哪些是错误的A.片重