005解热镇痛药和镇痛药练习与习题

1、第五章 解热镇痛药和镇痛药测试习题一、写出下列药物的结构与药理作用1. 阿司匹林 2. 吲哚美辛 3. 布洛芬 4. 吡罗昔康 5. 别嘌醇二、写出下列药物的名称与药理作用1. 2.3. 4.5.三、最佳（单项）选择题1. 布洛芬体内代谢的主要途径（ ）A. 氧化 B. 去烃基 C. 结合 D. 脱羧 E. 水解2. 可选择性地抑制COX-2的非甾体抗炎药为（ ）A. 萘普生 B. 罗非昔布 C. 布洛芬 D. 双氯芬酸钠 E. 吲哚美辛3. 美洛昔康属于（ ）类非甾体抗炎药A. 水杨酸 B. 3,5-吡唑烷二酮 C. 芳基烷酸类 D. 1,2-苯并噻嗪类 E. 芬那酸4. 下列非甾体抗炎药在

2、体外无活性的是（ ）A. 萘丁美酮 B. 布洛芬 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 阿司匹林5. 非普拉宗属于（ ）非甾体抗炎药A. 芳基烷酸类 B. 1,2-苯并噻嗪类 C. 3,5-吡唑烷二酮 D. 苯胺类 E. 芬那酸类6. 目前仍在临床应用的苯胺类解热镇痛药是（ ）A. 乙酰苯胺 B. 非那西丁 C. 对乙酰氨基酚 D. 安替比林 E. 保泰松7. 非甾体抗炎药的作用机制是抑制（ ）A. -内酰胺酶 B. DNA螺旋酶 C. 拓扑异构酶 D. 花生四烯酸环氧合酶 E. 二氢叶酸还原酶8. 吲哚美辛是依据（ ）的结构而设计得到A. 对氨基苯甲酸 B. 5-羟色胺 C. 组胺 D. 乙酰

3、胆碱 E. 多巴胺9. 可减少尿酸的生物合成，临床用于痛风治疗的是（ ）A. 秋水仙碱 B. 布洛芬 C. 吡罗昔康 D. 罗非昔布 E. 别嘌醇10. 可抑制青霉素在肾小管的分泌，延长其作用时间的是（ ）A. 阿司匹林 B. 布洛芬 C. 萘普生 D. 丙磺舒 E. 氨基比林11. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是（ ）A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡12. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（ ）A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛13. 吗啡的氧化产物主要是（ ）A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿扑吗啡

4、 D. 苯吗喃 E. 美沙酮14. 吗啡具有的手性碳个数为（ ）A. 2个 B. 3个 C. 4个 D. 5个 E. 6个15. 盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深，发生了以下哪种化学反应（ ）A. 加成反应 B. 水解反应 C. 氧化反应 D. 聚合反应 E. 还原反应16. 吗啡为酸碱两性化合物是因其分子中含有（ ）A. 酚羟基和叔氨基 B. 羟基和叔氨基 C. 羧基和仲氨基 D. 酚羟基和仲氨基 E. 羧基和伯氨基17. 下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是（ ）A. 盐酸哌替啶 B. 盐酸吗啡 C. 盐酸美沙酮 D. 枸橼酸芬太尼 E. 右丙氧芬18. 盐酸哌替啶水解倾向较小的

5、原因是（ ）A. 分子中含有酰胺基团 B. 分子中含有酯基 C. 分子中含有酯基，但其同碳上连有位阻较大的苯基 D. 分子中含有两性基团 E. 分子中不含可水解的基团19. 以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体无效的是（ ）A. 芬太尼 B. 布桂嗪 C. 吗啡 D. 哌替啶 E. 美沙酮20. 属于中枢性镇咳药的是（ ）A. 可卡因 B. 苯丙哌林 C. 磷酸可待因 D. 盐酸吗啡 E. 氨溴索21. 下列哪个与吗啡不符（ ）A. 为阿片受体激动剂 B. 结构中有苯环 C. 结构中有醇羟基 D. 结构中有手性碳原子 E. 结构中有羰基四、X型（多项）选择题1. 下列关于对乙酰氨基酚的描述，正

6、确的是( )A. 是非那西丁的活性代谢物 B. 属于苯胺类解热镇痛药 C. 具有良好的解热镇痛作用和抗炎作用 D. 体内主要转化为葡萄糖醛酸结合物和硫酸结合物 E. 过量服用导致中毒时，可服用N-乙酰半胱氨酸来对抗2. 下列关于阿司匹林的描述，正确的有( )A. 是花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂 B. 可用于心血管系统疾病的预防和治疗 C. 是风湿及活动型风湿性关节炎的首选药 D. 属于芳基烷酸类非甾体抗炎药 E. 遇湿气时缓慢水解3. 下列属于芳基烷酸类非甾体抗炎药的有( )A. 吲哚美辛 B. 双氯芬酸钠 C. 甲酚那酸 D. 安乃近 E. 羟布宗4. 下列药物结构中含有羧基的有( )A

7、. 安乃近 B. 吲哚美辛 C. 阿司匹林 D. 布洛芬 E. 对乙酰氨基酚5. 下列属于非选择性的非甾体抗炎药的有( )A. 萘普生 B. 塞来昔布 C. 羟布宗 D. 氟芬那酸 E. 环丙沙星6. 盐酸吗啡性质描述正确的是( )A. 有旋光性且为左旋 B. 从阿片中提取得到 C. 在光照下可氧化成阿朴吗啡 D. 在酸性下加热可脱水、重排成伪吗啡 E. 遇甲醛硫酸试液显紫堇色7. 关于吗啡类镇痛药构效关系叙述正确的是( )A. 有一碱性中心，在生理pH下可电离成阳离子 B. 有一碱性中心，在生理pH下可电离成阴离子 C. 具有苯环，可与受体平坦区通过范德华力结合 D. 具有苯环，可与受体平坦

8、区通过静电作用结合 E. 突出于环平面的亚乙基与受体的凹槽相结合8. 关于纳洛酮和纳曲酮描述正确的是( )A. 属于受体激动剂，成瘾性小 B. 属于受体激动剂，无成瘾性 C. 属于吗啡受体专一拮抗剂，可用于吗啡类中毒的解救药 D. 用烯丙基或环丙亚甲基代替吗啡氮原子上的甲基 E. 抗组胺药9. 在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有( )A. 羟基的酰化 B. N上的烷基化 C. 1位的脱氢 D. 羟基烷基化 E. 除去E环10. 下列哪些药物是作用于阿片受体( )A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪 五、填空题1. 解热镇痛药从化学结构上可分为

9、（ ）、（ ）和（ ）。2. 贝诺酯是由（ ）和（ ）缩合得到的。3. 合成阿司匹林时可能会产生副产物（ ），它是引起哮喘、荨麻疹的过敏原物质，限量应控制在0.003%以下。4. 双氯芬酸钠在体内的代谢以（ ）为主。5. 具有（ ）结构的抗炎药被称为昔康类。6. 芬布芬为前体药物，它在体内代谢生成（ ）而发挥作用。7. 花生四烯酸主要代谢途径有（ ）途径和（ ）途径。8. 保泰松的体内代谢物（ ），同样具有抗炎抗风湿作用，且不良反应较小。9. 双氯芬酸钠的抗炎作用具有3种作用机制，包括（ ）、（ ）和（ ），而显示很强的抗炎镇痛作用。10. 阿司匹林的合成以（ ）为原料，在硫酸催化下经（ ）乙

10、酰化制得。11. 非那西丁的代谢产物（ ）的毒性及副作用都较低，临床广泛用于镇痛和退热。12. 吗啡的立体构象呈（ ）形，有效的吗啡构型是（ ）旋吗啡。13. 从药物设计的角度看海洛因是吗啡的（ ），这归于海洛因的（ ）大于吗啡，从而较易进入中枢组织。14. 合成镇痛药主要有（ ）、（ ）、（ ）、（ ）等几大类。15. 可用作戒毒药的合成镇痛药为（ 美沙酮 ）。六、合成题 1. 2. 体内代谢3. 活性代谢物体内代谢4. 活性代谢物5. 体内代谢6. 活性代谢物7. 写出哌替啶的合成路线8. 写出美沙酮的合成路线七、问答题1. 简述对乙酰氨基酚的体内代谢途径，并解释过量服用引起中毒的原因及如何解毒。2. 为什么阿司匹林遇湿和热可发生颜色变化？3. 写出芳基丙酸类非甾体抗炎药的结构通式，简述其构效关系。4. 简述吗啡的结构改造过程5. 简述合成镇痛药的分类及每类的代表药。6. 简述盐酸哌替啶的体内代谢途径。