Crisaborole(药物合成设计)陈满涛

1、Crisaborole研四队陈满涛 商品名：Eucrisa 通用名：Crisaborole 美国制药巨头辉瑞（Pfizer）在今年6月豪掷52亿美元全现金收购了一家加州的生物制药公司Anacor（安娜卡）。 2016年12月14日，FDA批准Anacor制药公司的湿疹局部治疗药crisaborole上市。适用范围 EUCRISA是一种磷酸二酯酶4抑制剂（PDE4）适用为在2岁和以上患者轻度至中度异位性皮炎atopic dermatitis的局部治疗。 PDE4抑制剂新型抗炎药物可抑制免疫和炎症细胞。用于哮喘的治疗能减少特异反应性的病人的皮肤病变部位的炎症。 特应性皮炎是一种常见的复发性慢性炎性

2、皮肤疾病，患者通常表现为以炎症和瘙痒为特点的慢性皮疹，好发于皮肤褶皱处，症状通常会持续14天以上。据估计，在美国大约有2500万人受特应性皮炎（湿疹）困扰，其中婴儿和儿童占8%18%。 目前，特应性皮炎缺少有效的治疗药物。皮炎？湿疹？ 一般讲皮肤出现瘙痒，丘疹，渗出，糜烂等皮损表现。 皮炎特点：1.有明确病因.2.病情较轻. 湿疹特点：1.反复性.2.皮损对称性.3.常见特定部位。 crisaborole是一种非甾体非甾体PDE4抑制剂，这是一种含的小分子抗炎药，作用机作用机制尚未完全阐明制尚未完全阐明。 此次批准，使crisaborole成为美国FDA在过去15年批准治疗特应性皮炎（湿疹）的

3、首个新分子实体。 Eucrisa定位为轻度至中度特异性皮炎轻度至中度特异性皮炎（湿疹）的类固醇替代疗法，业界对Eucrisa的商业前景十分看好，预计该药的年销售峰值将突破20亿美元。 在一个软膏中每克EUCRISA含20 mg的crisaborole，含白凡士林，聚乙二醇，单-和双-甘油酯，石蜡，丁基化羟基甲苯，和乙二胺四乙酸钙二钠。几种可用于皮肤病的中药？ 1.硼砂（ Na2B4O710H2O ） 2.滑石粉（ Mg3Si4O10(OH)2 ） 3.龙骨（Ca5（PO4）3（OH） 4.炉甘石（ ZnCO3） 5.石膏（ CaSO42H2O ） 冰片，白矾，硫磺，云母，朱砂，代赭石，紫囟石，

4、寒水石，芒硝，雄黄，石燕，铜绿等 硼砂：硼砂：治咽喉肿痛，口舌生疮口舌生疮，目赤翳障胬肉，阴部溃疡阴部溃疡。 滑石粉：滑石粉：用于外治湿疹，湿疮，痱子湿疹，湿疮，痱子。 龙骨：龙骨：重镇安神镇惊安神，敛汗固精，止血涩肠，生肌敛疮生肌敛疮。 炉甘石：炉甘石：用于目赤肿痛，睑弦赤烂，翳膜遮睛，胬肉攀睛，溃疡不敛，脓水淋漓，胬肉攀睛，溃疡不敛，脓水淋漓，湿疮瘙痒湿疮瘙痒。 石膏：煅石膏用于皮肤溃烂，久不收口。 紫草：解毒透疹。用于血热毒盛、斑疹紫黑、麻疹麻疹不透、疮疡、湿疹、水火烫伤。清热凉血，用于麻疹，热病癍疹，湿疹，尿血，血淋，血痢，疮疡，丹毒，烧伤 甘草：调和诸药。用于痈肿疮毒痈肿疮毒，缓解药物毒性、烈性。 冰片：喉痹，口疮口疮，中耳炎，痈肿，痔痔疮疮。几种可用于皮肤病的中成药 六神丸：用于烂喉丹痧，咽喉肿痛，喉风喉痈，单双乳蛾，小儿热疖，痈疡疔疮，乳痈发背，无名肿毒。 梅花点舌丹：治疔毒恶疮，无名肿毒，红肿痈疖，乳蛾，咽喉肿痛。 片仔癀：用于热毒血瘀所致急慢性病毒性肝炎，痈疽疔疮，无名肿毒