药物化学 B卷答案 定稿

1、石河子大学2011至2012学年第一学期 药 物 化 学 课程期末试卷B答案一、名词解释（每题5分，共10分）1Medicinal Chemistry：即药物化学，是一门发现与发明新药(1分)、研究化学药物的合成(1分)、阐明药物的化学性质(1分)、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律(1分)的综合性学科(1分)，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。其研究内容包括：化学药物的化学结构、理化性质、制备方法、转运代谢、化学结构与药效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法等。2致死性合成：是指设计某种与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物(1分)，使

2、其与基本代谢物竞争性或非竞争性地与体内的特定酶作用(1分)，抑制酶的催化作用(1分)，或干扰基本代谢物的再利用(1分)，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子(1分)，导致“致死合成”，从而影响细胞的生长。二、选择题(每题1分，共20分)三、根据所给结构写出药物的商品名（或其常用名）、结构类型及主要用途。（每题2分，共20分）1地塞米松(1分)；孕甾烷类(0.5分)；糖皮质激素 (0.5分)2利巴韦林(1分)；核苷类(0.5分)；抗病毒(0.5分)3甲氨蝶呤(1分)；叶酸类(0.5分)；抗肿瘤(0.5分)4克拉维酸(1分)；氧青霉烷类(0.5分)；-内酰胺酶抑制剂(0.5分)5西咪替丁(1

3、分)；咪唑类(0.5分)；抗溃疡(0.5分)6扑热息痛(1分)；苯胺类(0.5分)；解热镇痛(0.5分)7地尔硫卓(1分)；苯并硫氮杂卓类(0.5分)；钙拮抗剂类心血管药(0.5分)8氯沙坦(1分)；联苯四唑类(0.5分)；抗高血压药(0.5分)9扑尔敏/马来酸氯苯那敏(1分)；丙胺类(0.5分)；抗过敏(0.5分)10地西泮(1分)；1,4-苯并二氮杂卓类(0.5分)；镇静催眠药(0.5分)四、根据所给药名写出该药的结构式、化学名称、结构类型及临床主要用途。（每题5分，共25分）1（1）结构式： (1.5分)（2）化学名：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 (1.5分)（3）结构类型

4、：哌啶类 (1分)（4）主要用途：镇痛 (1分)2（1）结构式： (1.5分)（2）化学名：雌甾-1,3,5（10）-三烯-3 ,17-二醇 (1.5分)（3）结构类型：雌甾类 (1分)（4）主要用途：雌激素 (1分)3（1）结构式： (1.5分)（2）化学名：6-嘌呤巯醇一水合物 (1.5分)（3）结构类型：嘌呤类 (1分)（4）主要用途：抗代谢抗肿瘤药 (1分) 4.（1）结构式： (1.5分)（2）化学名：1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸 (1.5分)（3）结构类型：喹诺酮类 (1分)（4）主要用途：抗菌药 (1分)5（1）结构式： (1.5分)

5、（2）化学名：N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物 (1.5分)（3）结构类型： 酰胺类 (1分)（4）主要用途：局麻药、抗心律失常 (1分)五、根据所给原料写出下列药物的合成反应过程（每题5分，共10分）1 (1分) (1分) (1分) (1分) (1分) 2. (1分) (0.5分) (1分) (0.5分) (1分)(0.5分) (0.5分)六、问答题（每题8分，共16分）1答：磺胺类药物作用机理：磺胺类药物所以能和对氨基苯甲酸竞争性拮抗是由于分子大小和电荷分布极为相似的缘故(2分)。由于磺胺类药物和对氨基苯甲酸这种类似性，使得在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以取代对氨基苯甲酸位置，生成无功能的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成(2分)。二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸，后者进一步合成辅酶F。辅酶F为DNA合成中所必需的嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一个碳单位。磺胺类药物的构效关系如下(4分)：2答：药物作用的生物靶点包括受体、酶、离子通道及核酸，举例如下：（1）以受体为靶点的药物：H2受体拮抗剂类抗溃疡药雷尼替丁；血管紧张素受体拮抗剂类降压药氯沙坦等(2分)。（2）以酶为靶点的药物：血管紧张素转化酶抑制剂类降压药卡托普利；羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类调血脂药辛伐他汀等(2分)。（3）以离子通道为靶点的药物：二氢吡啶类钙