Antineoplastic Agents

1、 1. 氮甲的化学名：A N-甲酰基对双（羟乙基）氨基苯丙氨酸B N-乙酰基对双（羟乙基）氨基苯丙氨酸C N-甲酰基对双（氯乙基）氨基苯丙氨酸D N-乙酰基对双（氯乙基）氨基苯丙氨酸E N-乙酰基对双（氯乙基）氨基苯乙氨酸2.氟尿嘧啶的化学名：A 5碘1，3（2H，4H）嘧啶二酮B 5氟2，4（1H，3H）嘧啶二酮C 5碘2，4（1H，3H）嘧啶二酮D 5氟1，3（2H，4H）嘧啶二酮E 5溴2，4（1H，3H）嘧啶二酮3.属于抗代谢物的药物：A巯嘌呤B喜树碱C氮芥D多柔比星E紫杉醇4.抗肿瘤抗生素A博来霉素B氯霉素C阿糖胞苷D青霉素E长春碱5. 具有以下结构的药物属于： A直接作用DNA的药

2、物B抑制肿瘤血管的药物C干扰DNA合成的药物D 抗有丝分裂的药物E 抑制拓扑异构酶的药物6. 不属于抗有丝分裂的药物A 紫杉醇B 喜树碱C 长春瑞滨D秋水仙碱E 多西紫杉7. 抗肿瘤药物环磷酰胺的结构属于A 乙烯亚胺类 B 亚硝基脲类C 氮芥类 D 磺酸酯类 E 嘧啶类8.对氟尿嘧啶的描述，正确的是：A用亚硫酸钠作抗氧剂B属于胞嘧啶衍生物CC-F键稳定，在代谢过程中不易分解D副作用极小E 在碱性水溶液中稳定9.属于前药的是A 氮芥 B长春新碱C卡莫司汀D环磷酰胺E放线菌素D10. 具有以下结构的药物,与哪个药物临床用途相似：A米托蒽醌B青霉素C氯丙嗪D地西泮E罗红霉素11.有关丝裂霉素C的结构

3、描述，不正确的是：A具有醌结构 B具有氨基甲酸结构 C具有乙撑亚胺结构D具有亚硝基脲结构 E具有吡咯环结构12.甲氨蝶呤的化学结构：A BC D13.Nimustine的结构属于：A氮芥类 B磺酸酯类C肼类D亚硝基脲类E乙撑亚胺类14.阿糖胞苷的结构A B C D X型选择题1.作用拓扑异构酶的抗肿瘤药物A多柔比星 B喜树碱C氮芥D放线菌素DE秋水仙碱2.抗肿瘤抗生素A多肽类B醌类C氨基糖甙类 D青霉素类 E乙撑亚胺类3.下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂A顺铂B氟尿嘧啶C环磷酰胺D氮甲E白消安4.具有抗肿瘤活性的铂络合物结构特点：A双齿配位体代替单齿配位体活性增加B中性络合物较离子络合物活性高C以硝

4、基、羟基取代活性高D仲胺取代增加抗肿瘤活性E平面正方体和八面体构型的配位体活性高5.在抗代谢抗肿瘤药物中，采用电子等排原理A以苯环替代环己烷 B以羰基替代羧基 CNH2替代OHDF替代H ESH替代OH6.属于抗肿瘤药物作用靶点ADNA拓扑异构酶 B微管 C内皮细胞生长因子 D乙酰胆碱酶E血管紧张素转化酶抑制剂7.有关磺巯嘌呤钠的描述正确的A属于烷化剂 B遇酸易释放巯嘌呤 C水溶性好D属于前药 E 为抗代谢抗肿瘤药8. 有关甲氨蝶呤的描述正确的A叶酸拮抗剂 B结构中含有谷氨酸 C与叶酸镁合用D在强酸中水解 E属于烷化剂9.抗有丝分裂的药物A喜树碱 B多柔比星 C 长春新碱 D紫杉醇 E米托蒽醌

5、 填空题：1.具有mustine词尾的药物属于 类 药， 基本结构为 ， 代表药物有： 。2.烷化剂分为：1. 2. 3. 4. 5. 。代表药物1. 2. 3. 4. 5. 6. 3.甲氨蝶呤大剂量中毒时，用 解毒，它可以提供 降低毒性，不影响抗肿瘤活性。4. 甲氨蝶呤在强酸溶液中不稳定， 易水解，生成 和 。5.氮芥类药物结构相似，大多由两部分组成 和 6.烷化剂（Alkylating Agents）在体内能形成 或其它 化合物，进而与细胞的 中含有丰富电子的基团发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。7.临床上将人体肿瘤分为 和 两大类， 根据发生部位的不同，又分为 ， ， 。

6、8. 丝裂霉素C分子中，与抗肿瘤活性相关的结构有 ， ， 。9.抗代谢抗肿瘤药物是用 将代谢物的结构作细微的改变，使其与代谢物竞争性地或非竞争性地与体内的酶作用，抑制酶的活性或代替代谢物，形成 ，导致细胞死亡。下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药的有A氮甲 B 5-Fu C甲氨碟呤D阿霉素 E 6-巯基嘌呤2环磷酰胺的设计原理是A软药原理 B生物电子等排原理 C 前药原理D抗代谢原理 E受体学说3. 盐酸阿糖胞苷A -内酰胺酶抑制剂B 抗结核抗生素C 抗代谢抗肿瘤药D 直接作用于DNA的抗肿瘤药E 大环内酯类抗生素4.环磷酰胺A -内酰胺酶抑制剂 B 抗结核抗生素C 抗代谢抗肿瘤药 D 直接作用于D

7、NA的抗肿瘤药E 大环内酯类抗生素5、抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于A 乙烯亚胺类 B 亚硝基脲类C 氮芥类 D 叶酸类E 嘧啶类6、不属于烷化剂的抗肿瘤药是A 氮甲 B 白消安C 卡莫司汀 D 甲氨蝶呤二、填空题：1、 用F置换尿嘧啶5位上的H，其设计思想是： 。2、 治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物有 。3、 治疗实体肿瘤的首选药物是 。4、 5-FU是 的抑制剂。三、问答题：1、 试阐述目前抗肿瘤药的发展动态和研究方向。2、 抗肿瘤药按化学结构可分为几类，各举出一至二例。3、 烷化剂的定义，它的副作用是什么？4、 生物烷化剂按化学结构可分为几类，各举出一至二例。5、 盐酸氮芥烷基化历程是怎样的？通过结构修饰是怎样达到降低其毒副作用的？6、 链佐星为什么对胰小岛细胞癌有独特的疗效？7、 顺铂水溶液有怎样的水解反应？其作用机制是怎样的？8、 第三代铂配合物有怎样的特点？9、 什么是抗代谢物？临床上适用症是什么？10、抗代谢物的分类？各举出一至二例。11、何谓生物电子等排原理？请举例说明抗代谢药物是如何运用生物电子等排原理？12、盐酸阿糖胞苷作用机制是？13、何谓细胞周期性药物？14、MTX作用机制是？15、抗肿瘤抗生素的作用机制是？包括几类？代表药？16、植物有效成分具有抗肿瘤活性的有哪些？各自的作用机制