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1、氯雷他定糖浆百科名片主要成分为氯雷他定,其化学名为:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并5,6环庚基1,2-b并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯目录一、简介二、成分三、药代动力学四、药理毒理五、应用六、注意事项一、简介【通用名称】氯雷他定糖浆【商品名称】百为哈。【英文名称】Loratadine Syrup。【汉语拼音】Lleitading Tangjiang。【药品分类】抗过敏药-抗组胺药。二、成分【主要成分】百为哈主要成分为地氯雷他定,其化学名为4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并5,6环庚基1,2-b并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯。【分子式】C22H23ClN2O2。【分子
2、量】382.89。【性状】本品为无色至淡黄色澄清的粘稠液体,带调味剂的芳香气味。三、药代动力学空腹口服吸收迅速。服后13小时起效,812小时达最大效应,持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.892)小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率30ml/分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和
3、73%77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用。四、药理毒理【药理作用】该药品为高效、作用持久的三环类抗组胺药,为选择性外周H1受体拮抗剂。可缓解过敏反应引起的各种症状。【毒理研究】药理学本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。本品为H1受体阻断剂,对外周H1受体有高度的选择性,对中枢H1受体的亲和力弱,可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快,作用持久,抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强,抗变态反应作用较好。口服吸收迅速、良好,15小时血药浓度达峰值,大部分经
4、肝脏代谢,其代谢产物仍具活性,原形药物及代谢物自尿和粪便排出。五、应用【适应症】本品用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后,鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。【用法用量】口服。成人及12岁以上儿童:一日1次,一次两茶匙(10毫升)。 212岁儿童:体重30公斤:每天一次,每次两茶匙(10毫升)。体重30公斤:每天一次,每次一茶匙(5毫升)。【不良反应】在每天10毫升的推荐剂量下,该药品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不
5、良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。【药物相互作用】1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物,会提高氯雷他定在血浆中的浓度,应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物,在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。 2.如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。【禁忌】对本品及其所含成分过敏者禁用。六、注意事项1、2岁以下儿童用药请咨询医师。2、严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。 3、妊娠期及哺乳期妇女慎用。 4、在做皮试前约48小时左右应中止使用该药品,因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。5、对该药品过敏者禁用,过敏体质者慎用。 6、该
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