2018年执业药师药学专业技术知识二考点靶向

1、.2018年执业药师药学专业知识二考点：靶向 2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！靶向抗肿瘤药第一亚类酪氨酸激酶抑制剂一、药理作用与临床评价(一)作用特点酪氨酸激酶在细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼、厄洛替尼 阻断酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。适应证：非小细胞肺癌。(二)典型不良反应最常见：皮肤毒性、腹泻。二、用药监护(1)皮肤毒性：皮疹、皮肤干燥和指甲异常。避免日晒，涂抹润肤露和

2、含糖皮质激素软膏或口服氯苯那敏、阿司咪唑和氯雷他定。(2)腹泻：中、重度口服洛哌丁胺。(3)间质性肺炎 罕见但可致命。(4)无症状的肝脏转氨酶AST及ALT升高。第二亚类单克隆抗体抗肿瘤药（单抗药）、药理作用与临床评价(一)作用特点最突出的优点 选择性“杀灭”：只对癌细胞起作用而对正常体细胞几乎没有伤害，大幅降低毒副作用。1.曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗机制：在癌细胞膜外与生长因子竞争结合受体，阻断信号传递过程阻止癌细胞生长扩散。A.曲妥珠单抗HER-2过度表达的转移性乳腺癌。B.利妥昔单抗滤泡性中央型淋巴瘤（CD20）。C.西妥昔单抗与伊立替康（拓扑异构酶I抑制剂）

3、联用治疗表达表皮生长因子受体(EGFR)的转移性结直肠癌。2.贝伐单抗机制特殊：作用于血管内皮生长因子(VEGF)，阻止内皮细胞增殖和新血管生成“饿死癌细胞TANG ”。(二)典型不良反应1.过敏样反应，或其他超敏反应。2.淋巴瘤患者严重的细胞因子释放综合征或肿瘤溶解综合征。3.西妥昔单抗皮肤反应(80%以上)，其中约15%症状严重。二、用药监护(一)用前尽可能先做基因筛査表皮生长因子受体(YEGFR)过量、B淋巴细胞表面高表达CD20抗原、雌激素受体阳性(ER)先化疗，使肿瘤细胞凋亡，再使用单抗药。1.曲妥珠单抗、西妥昔单抗人表皮生长因子受体-2(HER-2)的单克隆抗体。HER-

4、2在乳腺癌、卵巢癌、胃癌等多种人类肿瘤中过度表达。2.利妥昔单抗抗CD20抗体。3.西妥昔单抗仅可用于KRAS基因野生型患者。(二)注意单抗药综合征1.过敏反应轻度减慢输注速度或暂停输注。严重立即永久停药，并即用肾上腺素、抗组胺药和糖皮质激素。2.曲妥珠单抗心脏功能减退心力衰竭、黏液栓子脑栓塞，甚至死亡。3.利妥昔单抗细胞因子释放综合征：严重呼吸困难、发热、寒战、荨麻疹和血管性水肿。4.西妥昔单抗严重的皮肤反应，必须中断治疗。只有当皮肤反应恢复到2级，才能重新进行治疗。如皮肤反应为第4次发生，或停药后无法缓解至2级，则永久停用。5.肿瘤溶解综合征肿瘤细胞短期内大量溶解，释放细胞内代谢产物高尿酸

5、血症、高血钾、高血磷、低血钙和急性肾衰竭。预防：放化疗前充分水化、利尿、碱化尿液、服用别嘌醇。【小结3】单克隆抗体靶向治疗药TANG1.酪氨酸激酶抑制剂XX替尼非小细胞肺癌（皮肤毒性、腹泻）2.单克隆抗体(单抗)(1)曲妥珠单抗(HER-2,乳腺癌，心功能减退)利妥昔单抗(CD20，淋巴瘤，细胞因子释放)西妥昔单抗(EGFR，结直肠癌、皮肤毒性)(2)贝伐单抗(血管内皮生长因子VEGF，饿死)【核心小结TANG】抗肿瘤药·关键考点【马上小结TANG直接影响DNA结构和功能药】一、烷化剂(4)1.氮芥最早。淋巴瘤/慢淋/小细胞肺癌。2.环磷酰胺 淋巴瘤(出血性膀胱炎)。3.塞

6、替派 乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌局部灌注、胃肠道肿瘤。4.卡莫司汀 血脑屏障脑瘤、脑膜白血病。(呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。TANG)二、铂类(3)顺铂(肾耳毒)、卡铂(骨髓)、奥沙利铂(神经毒性)(铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓 TANG)三、抗生素(2)丝裂霉素、博来霉素(间质性肺炎)四、拓扑异构酶抑制剂(2)(喜树碱、羟喜树碱、XX替康-延迟性腹泻)(首选：依托泊苷-小肺;替尼泊苷脑瘤首选)【小结2：第二组抗恶性肿瘤药TANG】2.干扰核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、 巯嘌呤、甲氨蝶呤3.干扰RNA转录柔红霉素、X柔

7、比星(心脏毒性)五、调节体内激素平衡1.雌激素受体拮抗剂他莫昔芬和托瑞米芬 乳腺癌(ER、PR阳性，绝经前、后均可)。2.芳香氨酶抑制剂来曲唑、阿那曲唑 绝经后。3.孕激素类甲羟孕酮及甲地孕酮乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。4.抗雄激素类氟他胺前列腺癌。六、分子和单克隆抗体靶向1.酪氨酸激酶抑制剂XX替尼非小细胞肺癌（皮肤毒性、腹泻）2.单克隆抗体(单抗)(1)曲妥珠单抗(HER-2,乳腺癌，心功能减退)利妥昔单抗(CD20，淋巴瘤，细胞因子释放)西妥昔单抗(YEGFR，结直肠癌、皮肤毒性)(2)贝伐单抗(血管内皮生长因子VEGF，饿死)最后一课！第七节放疗与化疗止吐药

8、、药理作用与临床评价(一)作用特点多巴胺受体阻断剂5-HT3受体阻断剂神经激肽-1(NK-1)受体阻断剂1.多巴胺受体阻断剂甲氧氯普胺作用于延髓催吐化学感受区中的多巴胺受体中枢性止吐。选择性差锥体外系反应。与糖皮质激素联用，可增加疗效并减轻毒副作用。2. 5-HT3受体阻断剂昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼。机制拮抗外周和中枢神经元的5-HT3受体，阻断胃肠道嗜铬细胞释放的5-HT与5-HT3受体的结合止吐。高效选择性 无锥体外系反应和神经抑制症状。与糖皮质激素（地塞米松）联合应用 显著提高疗效。3.神经激肽-1受体阻断剂阿瑞吡坦（唯一）。P物质主要存在于胃肠道与中枢神经系统中

9、，有致吐作用，与NK-1受体的亲和力最强。选择性NK-1受体阻断剂则能抑制P物质所致呕吐用于迟发性化疗所致恶心与呕吐。【适应证】化疗后的急性、延迟性恶心或呕吐;尚可用于重度抑郁症(伴焦虑)。二、用药监护1.不同呕吐的处理轻度恶心与呕吐反应口服多潘立酮、甲氧氯普胺;如效果不佳，可合用地塞米松或劳拉西泮。严重呕吐 5-HT3受体阻断剂：XX司琼。急性或延迟性恶心与呕吐 口服地塞米松，或与甲氧氯普胺、苯海拉明联用。2.按出现的不同时间可分为：(1)急性恶心与呕吐：24h内。最严重。(2)迟发性恶心与呕吐：24h后。持续时间较长，可能与P物质有关。(3)预期性恶心与呕吐：既往接受过化疗，再次接受化疗前出现。与化疗药无关，由精神心理因素主导的条件反射止吐药无效。治疗：行为调节和系统脱敏。3.化疗药所致恶心与呕吐的分级，按频率：高度、中度、低度和微弱。(1)高度致吐：频率大于90%5-HT3受体阻断剂、地塞米松、阿瑞吡坦。氮芥、环磷酰胺(>1500mg/m2)、卡莫司汀、顺铂。(2)中度致吐：频率31%90%5-HT3受体阻断剂、地塞米松。环磷酰胺(<1500mg/m2)、异环磷酰胺、卡铂、奥沙利铂、XX替康、阿糖胞苷、甲氨蝶呤( 20